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    4-amino-4-oxobutanoyl peptides as inhibitors of viral replication
    8.
    发明授权
    4-amino-4-oxobutanoyl peptides as inhibitors of viral replication 有权
    4-氨基-4-氧代丁酰基肽作为病毒复制的抑制剂

    公开(公告)号：US09233136B2

    公开(公告)日：2016-01-12

    申请号：US14336427

    申请日：2014-07-21

    申请人： Achillion Pharmaceuticals, Inc.

    发明人： Avinash Phadke ,  Xiangzhu Wang ,  Suoming Zhang ,  Atul Agarwal

    IPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  C07K5/12 ,  C07K5/078 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/06 ,  C07K5/083 ,  A61K38/00

    CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K45/06 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/12

    摘要： The invention provides 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds of Formula I and the pharmaceutically salts and hydrates thereof. The variables R1-R9, R16, R18, R19, n, M, n, M, and Z are defined herein. Certain compounds of Formula I are useful as antiviral agents. Certain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. The invention also provides pharmaceutical compositions containing one or more 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compounds and one or more pharmaceutically acceptable carriers. Such pharmaceutical compositions may contain 4-amino-4-oxobutanoyl peptide compound as the only active agent or may contain a combination of 4-amino-4-oxobutanoyl peptide containing peptides compound and one or more other pharmaceutically active agents. The invention also provides methods for treating viral infections, including Hepatitis C infections, in mammals.

    摘要翻译： 本发明提供了式I的4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物及其药学上可接受的盐和水合物。 变量R1-R9，R16，R18，R19，n，M，n，M和Z在本文中定义。 某些式I化合物可用作抗病毒剂。 本文公开的某些4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物是病毒复制的有效和/或选择性抑制剂，特别是丙型肝炎病毒复制。 本发明还提供含有一种或多种4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物和一种或多种药学上可接受的载体的药物组合物。 这样的药物组合物可以含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽化合物作为唯一的活性剂，或者可以含有含有4-氨基-4-氧代丁酰基肽的肽化合物和一种或多种其它药物活性剂的组合。 本发明还提供了用于治疗哺乳动物中的病毒感染（包括丙型肝炎感染）的方法。

    Peptide-based quorum sensing inhibitors for the attenuation of virulence in Staphylococcus aureus
    9.
    发明授权
    Peptide-based quorum sensing inhibitors for the attenuation of virulence in Staphylococcus aureus 有权
    用于减少金黄色葡萄球菌毒力的基于肽的法定感测抑制剂

    公开(公告)号：US09227996B2

    公开(公告)日：2016-01-05

    申请号：US14109193

    申请日：2013-12-17

    申请人： WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION

    发明人： Helen Blackwell ,  Yftah Tal-Gan ,  Danielle Stacy

    IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/12 ,  C07K7/56 ,  C07K7/64 ,  A61K38/00

    CPC分类号： C07K7/56 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/021 ,  C07K5/10 ,  C07K5/12 ,  C07K7/64 ,  C12N1/36

    摘要： Compounds that affect quorum sensing (QS) in Staphylococcus aureus and related Staphylococcus species (e.g., S. epidermidis). Compounds which modulate one or more of the four AgrC receptors of Staphylococcus species, particularly of Staphylococcus aureus. Modulation includes inhibition or activation of one or more of these four AgrC receptors. These compounds are useful for bacterial interference and are useful for treating bacterial infections, particularly staphylococcal infection. Treatment can include combination of one or more of the compounds of the invention in combination with one or more antibiotics.

    摘要翻译： 影响金黄色葡萄球菌和相关葡萄球菌属（例如表皮葡萄球菌）的群体感应（QS）的化合物。 调节葡萄球菌物种，特别是金黄色葡萄球菌的四种AgrC受体中的一种或多种的化合物。 调节包括抑制或激活这四种AgrC受体中的一种或多种。 这些化合物可用于细菌干扰，可用于治疗细菌感染，特别是葡萄球菌感染。 治疗可以包括一种或多种本发明的化合物与一种或多种抗生素的组合。