公开(公告)号：US08012998B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12185157

申请日：2008-08-04

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/08

摘要： The invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, R4, n, o, p, and q are as defined herein and to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中Ar 1，Ar 2，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p和q如本文所定义，及其药物活性盐，包括所有立体异构形式，个别非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07812021B2

公开(公告)日：2010-10-12

申请号：US12195545

申请日：2008-08-21

申请人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

发明人： Philippe Jablonski ,  Kenichi Kawasaki ,  Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Xihan Wu

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D207/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

摘要： The invention relates to a compound of general formula wherein Ar, R1, R2, R3, R4, n, o, p, s, X and are as defined herein or to a pharmaceutically active salt thereof, including all stereoisomeric forms, individual diastereoisomers and enantiomers of the compound of formula (I) as well as racemic and non-racemic mixtures thereof. The compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及通式的化合物，其中Ar，R 1，R 2，R 3，R 4，n，o，p，s，X和如本文所定义或其药物活性盐，包括所有立体异构形式，各个非对映异构体和 式（I）化合物的对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物。 这些化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20100125078A1

公开(公告)日：2010-05-20

申请号：US12614474

申请日：2009-11-09

申请人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

发明人： Henner Knust ,  Anja Limberg ,  Matthias Nettekoven ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer ,  Walter Vifian

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4, R5, and n are as defined herein and to a pharmaceutically active salt, a racemic mixture, an enantiomer, an optical isomer or a tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如本文所定义，并且涉及药物活性盐，外消旋混合物，对映异构体，旋光异构体或其互变异构形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07423060B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US11628772

申请日：2005-06-13

申请人： Georg Fertig ,  Frank Herting ,  Matthias Koerner ,  Manfred Kubbies ,  Anja Limberg ,  Ulrike Reiff ,  Ulrich Tibes

发明人： Georg Fertig ,  Frank Herting ,  Matthias Koerner ,  Manfred Kubbies ,  Anja Limberg ,  Ulrike Reiff ,  Ulrich Tibes

IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D409/14

CPC分类号： C07D333/38

摘要： Objects of the present invention are the compounds of formula (I) their pharmaceutically acceptable salts, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above-mentioned compounds, medicaments containing them and their manufacture, as well as the use of the above-mentioned compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.

摘要翻译： 本发明的目的是式（I）化合物的药学上可接受的盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋体，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备方法，以及上述用途， 提及的化合物在控制或预防诸如癌症的疾病中。

公开(公告)号：US07396944B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US11628771

申请日：2005-06-13

申请人： Georg Fertig ,  Frank Herting ,  Matthias Koerner ,  Manfred Kubbies ,  Anja Limberg ,  Ulrike Reiff ,  Ulrich Tibes

发明人： Georg Fertig ,  Frank Herting ,  Matthias Koerner ,  Manfred Kubbies ,  Anja Limberg ,  Ulrike Reiff ,  Ulrich Tibes

IPC分类号： C07D333/10

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/44 ,  C07D333/58 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Objects of the present invention are the compounds of formula (I), their pharmaceutically acceptable salts, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above-mentioned compounds, medicaments containing them and their manufacture, as well as the use of the above-mentioned compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.

摘要翻译： 本发明的目的是式（I）的化合物，其药学上可接受的盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述用途 用于控制或预防癌症等疾病的化合物。

公开(公告)号：US20070232602A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11628771

申请日：2005-06-13

申请人： Georg Fertig ,  Frank Herting ,  Matthias Koerner ,  Manfred Kubbies ,  Anja Limberg ,  Ulrike Reiff ,  Ulrich Tibes

发明人： Georg Fertig ,  Frank Herting ,  Matthias Koerner ,  Manfred Kubbies ,  Anja Limberg ,  Ulrike Reiff ,  Ulrich Tibes

IPC分类号： A61K31/38 ,  C07D333/02

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/44 ,  C07D333/58 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Objects of the present invention are the compounds of formula (I), their pharmaceutically acceptable salts, enantiomeric forms, diastereoisomers and racemates, the preparation of the above-mentioned compounds, medicaments containing them and their manufacture, as well as the use of the above-mentioned compounds in the control or prevention of illnesses such as cancer.

摘要翻译： 本发明的目的是式（I）的化合物，其药学上可接受的盐，对映体形式，非对映异构体和外消旋物，上述化合物的制备，含有它们的药物及其制备，以及上述用途 用于控制或预防癌症等疾病的化合物。

公开(公告)号：US07071219B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10771184

申请日：2004-02-03

申请人： Georg Fertig ,  Frank Herting ,  Manfred Kubbies ,  Anja Limberg ,  Ulrike Reiff ,  Michael Weidner

发明人： Georg Fertig ,  Frank Herting ,  Manfred Kubbies ,  Anja Limberg ,  Ulrike Reiff ,  Michael Weidner

IPC分类号： A61K31/34 ,  C07D213/74

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07C233/80 ,  C07C2601/02 ,  C07D333/38

摘要： Mono-acylated o-phenylendiamines derivatives of formula A wherein Ar, R1, and R2 are as described herein, have been found useful for the treatment of diseases mediated by the inhibition of histone deacetylase, such as cancer.

摘要翻译： 已经发现，其中Ar，R 1和R 2如本文所述的式A的单酰化的邻苯基苯胺衍生物可用于治疗由 抑制组蛋白脱乙酰酶，如癌症。

公开(公告)号：US6156905A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US478466

申请日：2000-01-06

申请人： Dieter Schinzer ,  Anja Limberg ,  Oliver M. Bohm ,  Armin Bauer ,  Martin Cordes

发明人： Dieter Schinzer ,  Anja Limberg ,  Oliver M. Bohm ,  Armin Bauer ,  Martin Cordes

IPC分类号： C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D319/06 ,  C07D493/04 ,  C07F7/18 ,  C07C59/90 ,  C07C47/02

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D277/24 ,  C07D319/06 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856

摘要： The invention relates to a process for the production of epothilones and intermediate products within the process.Epothilones A and B are natural substances, which can be produced by microorganisms, and the taxols have similar properties and are thus of particular interest in pharmaceutical chemistry.

摘要翻译： 本发明涉及在该方法中生产埃坡霉素和中间产物的方法。 埃坡霉素A和B是天然物质，其可以由微生物产生，并且所述紫杉醇具有相似的性质，因此在药物化学中特别感兴趣。

公开(公告)号：US6043372A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US344713

申请日：1999-06-25

申请人： Dieter Schinzer ,  Anja Limberg ,  Oliver M. Bohm ,  Armin Bauer ,  Martin Cordes

发明人： Dieter Schinzer ,  Anja Limberg ,  Oliver M. Bohm ,  Armin Bauer ,  Martin Cordes

IPC分类号： C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  C07D277/30 ,  C07D319/06 ,  C07D493/04 ,  C07F7/18 ,  C07F7/02

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07D277/24 ,  C07D319/06 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856

摘要： The invention relates to a process for the production of epothilones and intermediate products within the process.Epothilones A and B are natural substances, which can be produced by microorganisms, and the taxols have similar properties and are thus of particular interest in pharmaceutical chemistry.

摘要翻译： 本发明涉及在该方法中生产埃坡霉素和中间产物的方法。 埃坡霉素A和B是天然物质，其可以由微生物产生，并且所述紫杉醇具有相似的性质，因此在药物化学中特别感兴趣。