公开(公告)号：US08470347B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US10296451

申请日：2001-05-29

申请人： Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Robert Heger ,  Michael Stadler ,  Peter Wilke ,  Jörg Rosenberg

发明人： Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Robert Heger ,  Michael Stadler ,  Peter Wilke ,  Jörg Rosenberg

IPC分类号： A61K8/20 ,  A61K8/73 ,  A61K8/81

CPC分类号： A61K9/107 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  B29C47/0011 ,  B29C47/8895

摘要： The present invention relates to self-emulsifying formulations based on an active ingredient component and a formulation base with a lipid component and with a binder component and to the use of this formulation as dosage form in the life science sector. The invention also describes a process for producing self-emulsifying formulations by mixing the formulation components to form a plastic mixture and, where appropriate, to manufacture the formulations as dosage form advantageously by use of melt extrusion. The formulations spontaneously form emulsions in water or aqueous media.

摘要翻译： 本发明涉及基于活性成分组分的自乳化制剂和具有脂质组分和粘合剂组分的制剂基质，以及将该制剂用作生命科学领域中的剂型。 本发明还描述了一种通过混合制剂组分以形成塑料混合物并且在适当时通过使用熔体挤出有利地制备配方作为剂型的方法来生产自乳化制剂。 制剂在水或水性介质中自发形成乳液。

公开(公告)号：US20120172364A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13420013

申请日：2012-03-14

申请人： Thomas Hantke ,  Bettina Rehbock ,  Jörg Rosenberg ,  Jörg Breitenbach

发明人： Thomas Hantke ,  Bettina Rehbock ,  Jörg Rosenberg ,  Jörg Breitenbach

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D251/48 ,  A61P31/12 ,  A61K31/53 ,  A61K31/496 ,  C07D239/48 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D239/48 ,  A61K9/1635 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/50 ,  C07D249/08 ,  C07D251/18 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

摘要： Rate-controlled particles, comprising compounds of the formula as a solid dispersion.

摘要翻译： 速率控制的颗粒，包含作为固体分散体的式的化合物。

公开(公告)号：US20120022089A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13240119

申请日：2011-09-22

申请人： Jöerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Laman L. Alani ,  Soumojeet Ghosh

发明人： Jöerg Rosenberg ,  Ulrich Reinhold ,  Bernd Liepold ,  Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Laman L. Alani ,  Soumojeet Ghosh

IPC分类号： A61K31/513

CPC分类号： A61K47/32 ,  A61K9/10 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/427 ,  A61K31/513 ,  A61K47/26 ,  Y10S514/937

摘要： A solid pharmaceutical dosage form providing improved oral bioavailability is disclosed for inhibitors of HIV protease. In particular, the dosage form comprises a solid dispersion of at least one HIV protease inhibitor and at least one pharmaceutically acceptable water-soluble polymer and at least one pharmaceutically acceptable surfactant, said pharmaceutically acceptable water-soluble polymer having a Tg of at least about 50° C. Preferably, the pharmaceutically acceptable surfactant has an HLB value of from about 4 to about 10.

公开(公告)号：US20110123652A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12899227

申请日：2010-10-06

申请人： Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Jörg Rosenberg ,  Robert Heger ,  Michael Stadler ,  Peter Wilke

发明人： Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Jörg Rosenberg ,  Robert Heger ,  Michael Stadler ,  Peter Wilke

IPC分类号： A61K36/752 ,  A61K31/167

CPC分类号： A61K9/107 ,  A61K9/1075 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/38 ,  B29C48/04 ,  B29C48/919

摘要： The present invention relates to self-emulsifying formulations based on an active ingredient component and a formulation base with a lipid component and with a binder component and to the use of this formulation as dosage form in the life science sector. The invention also describes a process for producing self-emulsifying formulations by mixing the formulation components to form a plastic mixture and, where appropriate, to manufacture the formulations as dosage form advantageously by use of melt extrusion. The formulations spontaneously form emulsions in water or aqueous media.

摘要翻译： 本发明涉及基于活性成分组分的自乳化制剂和具有脂质组分和粘合剂组分的制剂基质，以及将该制剂用作生命科学领域中的剂型。 本发明还描述了一种通过混合制剂组分以形成塑料混合物并且在适当时通过使用熔体挤出有利地制备配方作为剂型的方法来生产自乳化制剂。 制剂在水或水性介质中自发形成乳液。

公开(公告)号：US06599931B1

公开(公告)日：2003-07-29

申请号：US09396363

申请日：1999-09-18

申请人： Jörg Breitenbach ,  Robert Heger ,  Dirk Simon ,  Bernd Liepold

发明人： Jörg Breitenbach ,  Robert Heger ,  Dirk Simon ,  Bernd Liepold

IPC分类号： A01N4336

CPC分类号： A61K47/22 ,  A61K9/146

摘要： A test system for characterizing the compatibility of bioactive substances with polyvinylpyrrolidones in a solid dispersion consisting of one or more bioactive substances and 1,3-bis(1-pyrrolidonyl)butane.

摘要翻译： 用于表征生物活性物质与聚乙烯吡咯烷酮在由一种或多种生物活性物质和1,3-双（1-吡咯烷酮基）丁烷组成的固体分散体中的相容性的测试系统。

公开(公告)号：US06547997B1

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09554215

申请日：2000-05-11

申请人： Jörg Breitenbach ,  Ulrich Reinhold ,  Jürgen Zeidler ,  Jörg Rosenberg

发明人： Jörg Breitenbach ,  Ulrich Reinhold ,  Jürgen Zeidler ,  Jörg Rosenberg

IPC分类号： B29C4700

CPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/1688

摘要： Solvent-free noncrystalline bioactive substances are prepared from the corresponding crystalline bioactive substances in an extruder by melting the substances in the extruder under reduced pressure and in the absence of auxiliaries, cooling and comminuting.

摘要翻译： 无溶剂的非结晶生物活性物质由挤出机中相应的结晶生物活性物质通过在减压下熔融挤出机中的物质，并且在没有助剂，冷却和粉碎的情况下制备。

公开(公告)号：US06423256B1

公开(公告)日：2002-07-23

申请号：US09417070

申请日：1999-10-13

申请人： Stephan Kothrade ,  Jörg Breitenbach ,  Harald Krull ,  Thomas Kessler ,  Armin Lange ,  Werner Maier ,  Ulrich Reinhold

发明人： Stephan Kothrade ,  Jörg Breitenbach ,  Harald Krull ,  Thomas Kessler ,  Armin Lange ,  Werner Maier ,  Ulrich Reinhold

IPC分类号： A61K920

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2095

摘要： A process for producing solid dosage forms, in which (i) a plastic mixture of at least one pharmacologically acceptable polymeric binder with a K value of more than 75, at least one pharmaceutical active ingredient and, where appropriate, conventional pharmaceutical additives is prepared and (ii) the plastic mixture is shaped to the required dosage form, with step (i) being carried out under conditions of temperature and shear energy input such that the reduction in molecular weight of the polymeric binder, expressed as the difference in the K value, is less than 15 is described.

摘要翻译： 一种制备固体剂型的方法，其中（i）至少一种药理学上可接受的聚合物粘合剂与K值大于75的塑料混合物，至少一种药物活性成分以及适当的常规药物添加剂，以及 （ii）将塑料混合物成形为所需剂型，步骤（i）在温度和剪切能量输入条件下进行，使得聚合物粘合剂的分子量的降低表示为K值的差异 ，小于15被描述。

公开(公告)号：US06322816B1

公开(公告)日：2001-11-27

申请号：US09463849

申请日：2000-02-01

申请人： Jürgen Zeidler ,  Jörg Neumann ,  Bernd Leipold ,  Jörg Rosenberg ,  Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Christiane Vollgraf

发明人： Jürgen Zeidler ,  Jörg Neumann ,  Bernd Leipold ,  Jörg Rosenberg ,  Gunther Berndl ,  Jörg Breitenbach ,  Christiane Vollgraf

IPC分类号： A61K914

CPC分类号： A61K9/2095 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2027 ,  A61K31/192

摘要： A fast-acting analgesic comprises as analgesic substance ibuprofen in an adjuvant matrix with a porous structure and a density of greater than 1 and up to 2.5 g/cm3.

摘要翻译： 快速镇痛剂在具有多孔结构且密度大于1至高达2.5g / cm 3的佐剂基质中包含止痛物质布洛芬。

公开(公告)号：US06318650B1

公开(公告)日：2001-11-20

申请号：US09424513

申请日：1999-11-15

申请人： Jörg Breitenbach ,  Hans Dieter Zettler

发明人： Jörg Breitenbach ,  Hans Dieter Zettler

IPC分类号： B02C1912

CPC分类号： B29C47/0004 ,  A61K9/1694 ,  B29C47/0011 ,  B29C47/0871 ,  B29C47/38 ,  B29C47/402 ,  B29C47/827 ,  B29K2105/0035

摘要： A process for the continuous production of solid, particulate preparations of bioactive substances, in which the bioactive substances are homogeneously dispersed in a matrix of thermoplastic auxiliaries, in a screw extruder divided into a plurality of zones, wherein there is firstly melting of the matrix auxiliaries and mixing of the bioactive components with the matrix auxiliaries in a heatable zone, after which the mixture is cooled, precomminuted and finely ground in a cooling zone, the screw geometry in the cooling zone being selected so that the cooling zone consists of a conveying zone, a mixing zone and a kneading zone.

摘要翻译： 一种连续生产生物活性物质的固体颗粒制剂的方法，其中生物活性物质均匀分散在热塑性助剂基质中，分成多个区域的螺杆挤出机，其中首先熔化基质助剂 并将生物活性组分与基质助剂在可加热区中混合，之后将混合物冷却，预先稀释并在冷却区中精细研磨，选择冷却区中的螺杆几何形状使得冷却区由输送区 ，混合区和捏合区。