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    Condensed as-triazine derivatives
    41.
    发明授权
    Condensed as-triazine derivatives 失效
    浓缩的三嗪衍生物

    公开(公告)号：US4753938A

    公开(公告)日：1988-06-28

    申请号：US787704

    申请日：1985-10-15

    申请人： Andras Messmer ,  Sandor Batori ,  Gyorgy Hajos ,  Pal Benko ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Katalin Grasser ,  Eniko Szirt nee Kiszelly

    发明人： Andras Messmer ,  Sandor Batori ,  Gyorgy Hajos ,  Pal Benko ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Katalin Grasser ,  Eniko Szirt nee Kiszelly

    IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P9/06 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D253/08

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention relates to new compounds of the general Formula I ##STR1## and isomers thereof wherein R.sub.1 is C.sub.1-10 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl or phenyl, naphthyl or phenyl-(C.sub.1-4 alkyl), wherein the aryl ring of the three latter groups may optionally bear one or more halogen, nitro, trifluoromethyl, amino, hydroxy, C.sub.1-4 alkyl and/or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s);R.sub.2 stands for hydrogen, halogen, hydroxy, oxo, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, phenyl or naphthyl, wherein the two latter groups may optionally bear one or more halogen, nitro, trifluoromethyl, amino, hydroxy, C.sub.1-4 alkyl and/or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s);R.sub.3 represents hydrogen, hydroxy or C.sub.1-4 alkoxy;Z is buta-1,3-dienyl or a group of the general Formula (a) ##STR2## or (b) ##STR3## and X is hydrogen or halogen.The compounds of the general Formula I possess useful pharmacological properties, particularly antidepressant and antiarrhythmial effect.

    摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的新化合物及其异构体，其中R 1为C 1-10烷基，C 3-6环烷基或苯基，萘基或苯基 - （C 1-4烷基），其中芳基环 三个后面的基团可任选地带有一个或多个卤素，硝基，三氟甲基，氨基，羟基，C 1-4烷基和/或C 1-4烷氧基取代基; R2代表氢，卤素，羟基，氧代，C1-4烷基，C1-4烷氧基，苯基或萘基，其中后两个基团可任选地具有一个或多个卤素，硝基，三氟甲基，氨基，羟基，C 1-4烷基 和/或C 1-4烷氧基取代基; R3表示氢，羟基或C1-4烷氧基; Z是丁-1,3-二烯基或通式（a）的基团（a）或（b）图像（b），X是氢或卤素。 通式I的化合物具有有用的药理学特性，特别是抗抑郁药和抗心律失常作用。

    Pyrido[2,3-e]-as-triazine derivatives and pharmaceutical compositions
    43.
    发明授权
    Pyrido[2,3-e]-as-triazine derivatives and pharmaceutical compositions 失效
    吡啶并[2,3-e] -as-三嗪衍生物和药物组合物

    公开(公告)号：US4324786A

    公开(公告)日：1982-04-13

    申请号：US143778

    申请日：1980-04-25

    申请人： Andras Messmer ,  Pal Benko ,  Gyorgy Hajos ,  Lujza Petocz ,  Ibolya Kosoczky ,  Peter Gorog

    发明人： Andras Messmer ,  Pal Benko ,  Gyorgy Hajos ,  Lujza Petocz ,  Ibolya Kosoczky ,  Peter Gorog

    IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  C07D221/04 ,  C07D253/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： New pyrido[2,3-e]-as-triazine derivatives of the general formula (I), ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each stand for a C.sub.1-20 alkylcarbonyl, halogenated (C.sub.1-4 alkyl)-carbonyl, C.sub.1-4 alkoxycarbonyl, benzoyl, phenyl-(C.sub.1-4 alkyl)-carbonyl or phenyl-(C.sub.2-4 alkenyl)-carbonyl group or a 5-10-membered mono- or bicyclic nitrogen-containing heterocyclic acid residue (preferably a pyridylcarbonyl group) containing optionally one or more additional nitrogen, oxygen and/or sulfur atoms in the heterocyclic ring, and optionally one or more identical or different substituents selected from the group consisting of halogen, C.sub.1-4 alkoxy, nitro and hydroxy are attached to the aromatic or heterocyclic rings, furthermore one of R.sup.1 and R.sup.2 may also stand for hydrogen atom, orR.sup.1 and R.sup.2 may form, together with the adjacent nitrogen atoms, a pyrazole-2,4 ring having optionally a C.sub.1-6 alkyl substituent in position 3, andR.sup.3 stands for hydrogen, halogen, C.sub.1-4 alkoxy, amino, mono-(C.sub.1-6 alkyl)-amino, di-(C.sub.1-6 alkyl)-amino, hydroxy, alkylated or acylated hydroxy, morpholino, piperazino, N-(C.sub.1-6 alkyl)-piperazino, N-benzylpiperazino or N-pyridylpiperazino group,and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are prepared by acylating the respective 1,2-unsubstituted 1,2-dihydro-pyrido[2,3-e]-as-triazine derivatives.The new compounds according to the invention act on the central nervous system and exert sedative, analgesic, narcosis potentiating, tetrabenazine antagonizing and antiphlogistic effects. The new compounds according to the invention can be applied to advantage in the therapy.

    摘要翻译： 通式（I）的新的吡啶并[2,3-e] -as-三嗪衍生物，其中R 1和R 2各自代表C 1-20烷基羰基，卤代（C 1-4烷基） - 羰基 ，C 1-4烷氧基羰基，苯甲酰基，苯基 - （C 1-4烷基） - 羰基或苯基 - （C 2-4烯基） - 羰基或5-10元单环或双环含氮杂环酸残基（优选 含有任选的一个或多个杂环中的一个或多个另外的氮，氧和/或硫原子，以及任选地一个或多个相同或不同的选自卤素，C 1-4烷氧基，硝基和羟基的取代基被连接到 芳族或杂环，此外，R 1和R 2中的一个也可以代表氢原子，或者R 1和R 2可以与相邻的氮原子一起形成具有任选地C 1-6烷基取代基的吡唑-2,4环的位置 3，R3代表氢，卤素，C1-4烷氧基，氨基，单 - （C1-6烷基） - 氨基，二 - （C1-6烷基） - 氨 羟基，烷基化或酰化羟基，吗啉代，哌嗪子基，N-（C 1-6烷基） - 哌嗪基，N-苄基哌嗪子基或N-吡啶基哌嗪子基及其药学上可接受的酸加成盐， 未取代的1,2-二氢 - 吡啶并[2,3-e] -as-三嗪衍生物。 根据本发明的新化合物作用于中枢神经系统，并施加镇静，止痛，麻醉增强，丁苯那嗪拮抗和消炎作用。 根据本发明的新化合物可以在治疗中有利地应用。

    1-Phenyl-2-amino-1,3-propanediol-N-aryloxyalkyl derivatives
    44.
    发明授权
    1-Phenyl-2-amino-1,3-propanediol-N-aryloxyalkyl derivatives 失效
    1-苯基-2-氨基-1,3-丙二醇-N-芳氧基烷基衍生物

    公开(公告)号：US4259257A

    公开(公告)日：1981-03-31

    申请号：US73563

    申请日：1979-09-07

    申请人： Laszlo Levai ,  Gabor Fazekas ,  Lujza Petocz ,  Katalin Grasser

    发明人： Laszlo Levai ,  Gabor Fazekas ,  Lujza Petocz ,  Katalin Grasser

    IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K20060101 ,  A61K31/13 ,  A61K31/137 ,  A61P11/04 ,  A61P21/00 ,  A61P23/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  B01J23/00 ,  B01J23/40 ,  B01J25/00 ,  C07B61/00 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/36 ,  C07C93/06

    CPC分类号： C07C51/353

    摘要： The invention relates to novel 1-phenyl-2-amino-1,3-propanediol-N-alkyl derivatives having the general formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, alkyl having from 1 to 8 carbon atoms or phenoxymethyl, andR.sub.2 is hydrogen, alkyl having from 1 to 8 carbon atoms or 2,2-diphenylethyl,with the proviso that if R.sub.1 is phenoxymethyl then R.sub.2 may stand only for methyl, and if R.sub.2 is 2,2-diphenylethyl then R.sub.1 may stand only for hydrogen, and its isomers and pharmaceutically acceptable salts. Furthermore, the invention relates to a process for preparing these compounds.The novel 1-phenyl-2-amino-1,3-propanediol-N-alkyl derivatives having the general formula I possess significant anti-anginose activity and show several other biological activities.

    摘要翻译： 本发明涉及具有通式I（I）的新颖的1-苯基-2-氨基-1,3-丙二醇-N-烷基衍生物，其中R 1是氢，具有1至8个碳原子的烷基或苯氧基甲基， 并且R 2是氢，具有1至8个碳原子的烷基或2,2-二苯基乙基，条件是如果R 1是苯氧基甲基，那么R 2可以仅仅是甲基，并且如果R 2是2,2-二苯基乙基，那么R 1可以仅仅是 氢及其异构体和药学上可接受的盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 具有通式I的新型1-苯基-2-氨基-1,3-丙二醇-N-烷基衍生物具有显着的抗焦虑作用，并显示出其它几种生物活性。