公开(公告)号：US20100076012A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12531602

申请日：2008-02-22

申请人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/436 ,  C07D491/147 ,  C07D507/00 ,  C07D491/153 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/147 ,  C07D495/14

摘要： Compounds of the formula (I), in which E, R3, R4, R5, X, Y, W, Q1, Q2, Z, s and m have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中E，R3，R4，R5，X，Y，W，Q1，Q2，Z，s和m具有权利要求1所述的含义的式（I）化合物，除其他外，可用于 治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20080221118A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11917283

申请日：2006-05-31

申请人： Wolfgang Staehle ,  David Bruge ,  Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Wolfgang Staehle ,  David Bruge ,  Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D221/06 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/473 ,  A61K31/4741 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D221/16

摘要： Compounds of the formula I, in which s, k, I, W, R1, R2, R3, and U have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中s，k，I，W，R 1，R 2，R 3和U的式I化合物具有 权利要求1所述的含义可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07915416B2

公开(公告)日：2011-03-29

申请号：US11631185

申请日：2005-06-03

申请人： Kai Schiemann ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Wolfgang Staehle ,  Christiane Amendt ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Wolfgang Staehle ,  Christiane Amendt ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I), wherein W, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings indicated in claim 1. Said compounds can be used for the treatment of tumors, among other things.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中W，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有权利要求1中所示的含义。所述化合物可用于治疗肿瘤， 。

公开(公告)号：US20100022579A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12532002

申请日：2008-02-21

申请人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  Dirk Finsinger ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/436 ,  C07D491/052 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, W, Q1, Q2, Z, s and m have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，Y，W，Q 1，Q 2，Z，s和m具有权利要求1所示的含义， 用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20090030028A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11631185

申请日：2005-06-03

申请人： Kai Schiemann ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Wolfgang Staehle ,  Christiane Amendt ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke

发明人： Kai Schiemann ,  David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Wolfgang Staehle ,  Christiane Amendt ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/436 ,  A61P35/00 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I), wherein W, R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings indicated in claim 1. Said compounds can be used for the treatment of tumors, among other things.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中W，R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有权利要求1中所示的含义。所述化合物可用于治疗肿瘤， 。

公开(公告)号：US20080194569A1

公开(公告)日：2008-08-14

申请号：US11886294

申请日：2006-02-21

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Kai Schiemann ,  Ulrich Emde ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt

IPC分类号： C07D237/32 ,  C07D409/12 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D237/32

摘要： Compounds of the formula I, in which R, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, Z1, Z2, Z3 and Y1 have the meanings indicated in claim 1, can be employed, inter alia, for the treatment of tumours

摘要翻译： 式I的化合物，其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 4， R 5，R 6，R 7，R 8，Z 1， Z 2，Z 3和Y 1具有权利要求1所示的含义，特别可用于治疗肿瘤

公开(公告)号：US08822476B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13258068

申请日：2010-03-03

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D261/20 ,  C07D211/32

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D211/26 ,  C07D211/30 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to piperidine and pyrazine derivatives according to formulae (Ia), (Ib) and (II) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分生素抑制剂的式（Ia），（Ib）和（II）的哌啶和吡嗪衍生物以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理条件的用途， ，通过增加的溶血磷酸水平和/或自分泌素（尤其是不同的癌症）的活化而介导和/或增殖。

公开(公告)号：US08546406B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13145422

申请日：2009-12-22

申请人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

发明人： Timo Heinrich ,  Frank Zenke ,  Mireille Krier ,  Kai Schiemann

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D487/14 ,  C07D487/22

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： Compounds of the formula I, in which D, X, Y, Z, R and R1 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of methionine aminopeptidase and can be employed for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中D，X，Y，Z，R和R 1具有权利要求1所示含义的式I化合物是甲硫氨酸氨基肽酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08329907B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US13258077

申请日：2010-03-09

申请人： Melanie Schultz ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle

发明人： Melanie Schultz ,  Kai Schiemann ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds according to formula (I) as autotaxin inhibitors and the use of such compounds for the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by increased lysophosphatic acid levels and/or the activation of autotaxin, in particular of different cancers.

摘要翻译： 本发明涉及作为自分泌激素抑制剂的式（I）化合物，以及这些化合物用于治疗和/或预防生理和/或病理生理状况的用途，其通过增加的溶血磷酸水平引起，介导和/或增殖 和/或激活自分泌素，特别是不同的癌症。

公开(公告)号：US20120202827A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13501467

申请日：2010-09-14

申请人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

发明人： Kai Schiemann ,  Melanie Schultz ,  Wolfgang Staehle

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D249/18 ,  C07D263/58

摘要： Sulfoxide derivatives of the formula Ia to Im as described, and pharmaceutically usable salts, solvates, enantiomers, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 所述的式Ia至Im的亚砜衍生物及其药学上可用的盐，溶剂合物，对映异构体，互变异构体和立体异构体，包括用于治疗肿瘤的所有比例的所有比例的其混合物。