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    Amide based insulin prodrugs
    42.
    发明授权
    Amide based insulin prodrugs 有权
    基于酰胺的胰岛素前药

    公开(公告)号：US08697632B2

    公开(公告)日：2014-04-15

    申请号：US13130966

    申请日：2009-12-18

    申请人： Richard D. DiMarchi ,  Binbin Kou ,  Shujiang Cheng

    发明人： Richard D. DiMarchi ,  Binbin Kou ,  Shujiang Cheng

    IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K38/17 ,  A61K38/28 ,  C07K14/62 ,  A61K47/48 ,  C07K14/625

    CPC分类号： C07K14/622 ,  A61K38/28 ,  A61K47/48246 ,  A61K47/64 ,  C07K14/62 ,  C07K14/625

    摘要： Prodrug formulations of insulin and insulin analogs are provided wherein the insulin peptide has been modified by an amide bond linkage of a dipeptide prodrug element. The prodrugs disclosed herein have extended half lives of at least 10 hours, and more typically greater than 2 hours, 20 hours and less than 70 hours, and are converted to the active form at physiological conditions through a non-enzymatic reaction driven by chemical instability.

    摘要翻译： 提供了胰岛素和胰岛素类似物的前药制剂，其中胰岛素肽已经通过二肽前药成分的酰胺键键修饰。 本文公开的前体药物的半衰期延长至少10小时，更典型地大于2小时，20小时和小于70小时，并通过化学不稳定驱动的非酶反应在生理条件下转化为活性形式 。

    DIPEPTIDE LINKED MEDICINAL AGENTS
    45.
    发明申请
    DIPEPTIDE LINKED MEDICINAL AGENTS 审中-公开
    替代物连接药物

    公开(公告)号：US20110237493A1

    公开(公告)日：2011-09-29

    申请号：US13130963

    申请日：2009-12-18

    申请人： Richard D. DiMarchi

    发明人： Richard D. DiMarchi

    IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K2/00 ,  C07K5/087 ,  A61P5/14 ,  C08G63/91 ,  C08G65/48

    CPC分类号： A61K47/65

    摘要： A non-enzymatically self cleaving dipeptide element is provided that can be linked to known medicinal agents via an amide bond. The dipeptide will spontaneously be cleaved from the medicinal agent under physiological conditions through a reaction driven by chemical instability. Accordingly, the dipeptide element provides a means of linking various compounds to known medicinal agents wherein the compounds are subsequently released from the medicinal agent after a predetermined time of exposure to physiological conditions. For example, the dipeptide can be linked to an active site of a drug to form a prodrug and/or the dipeptide may comprise a depot polymer to sequester an injectable composition comprising the complex at the point of administration.

    摘要翻译： 提供了可以通过酰胺键与已知药物连接的非酶促自切割二肽元件。 通过化学不稳定驱动的反应，二肽将在生理条件下自发地从医药上裂解。 因此，二肽元件提供了将各种化合物与已知药物连接的方法，其中化合物随后在暴露于生理条件的预定时间后从药物释放。 例如，二肽可以连接到药物的活性位点以形成前体药物和/或二肽可以包含贮库聚合物，以在给药点隔离包含该复合物的可注射组合物。