公开(公告)号：US20110223132A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13047150

申请日：2011-03-14

申请人： Barton James Bradbury ,  Milind Deshpande ,  Michael John Pucci ,  Qiuping Wang ,  Jason Allan Wiles ,  Monishing Song ,  Akihiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien

发明人： Barton James Bradbury ,  Milind Deshpande ,  Michael John Pucci ,  Qiuping Wang ,  Jason Allan Wiles ,  Monishing Song ,  Akihiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4738 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/55 ,  C07D241/42 ,  A61K31/498 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P31/00

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention provides compounds and salts of Formula I and Formula which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein.Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

摘要翻译： 本发明提供具有抗微生物活性的式I和式的化合物和盐。 本发明还提供了可用于制备式I和式II化合物的新型合成中间体。 变量A1，R2，R3，R5，R6，R7，A8和R9在本文中定义。 本文公开的某些式I和式II化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和选择性抑制剂。 本发明还提供包含一种或多种式I或式II化合物和一种或多种载体，赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括药物组合物。 这样的组合物可以含有式I或式II的化合物作为唯一的活性剂或可以含有式I或式II的化合物与一种或多种其它活性剂的组合。 本发明还提供了治疗动物微生物感染的方法。

公开(公告)号：US20060235041A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11354521

申请日：2006-02-15

申请人： Barton Bradbury ,  Godwin Pais ,  Qiuping Wang ,  Milind Deshpande ,  Michael Pucci ,  Yongsheng Song ,  Edlaine Lucien ,  Jason Wiles ,  Akihiro Hashimoto

发明人： Barton Bradbury ,  Godwin Pais ,  Qiuping Wang ,  Milind Deshpande ,  Michael Pucci ,  Yongsheng Song ,  Edlaine Lucien ,  Jason Wiles ,  Akihiro Hashimoto

IPC分类号： C07D498/02 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides certain compounds and salts of Formula I and Formula II: which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula I and Formula II. The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

摘要翻译： 本发明提供某些具有抗微生物活性的式I和式II化合物和盐。 本发明还提供了可用于制备式I和式II化合物的新型合成中间体。 变量A 1，R 2，R 3，R 5，R 6，/或 >，R 7，A 8和R 9在本文中定义。 本文公开的某些式I和式II化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和选择性抑制剂。 本发明还提供包含一种或多种式I或式II化合物和一种或多种载体，赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括药物组合物。 这样的组合物可以含有式I或式II的化合物作为唯一的活性剂或可以含有式I或式II的化合物与一种或多种其它活性剂的组合。 本发明还提供了治疗动物微生物感染的方法。

公开(公告)号：US20050069522A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10637156

申请日：2003-08-08

申请人： Richard Colonno ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Min Gao ,  Jeffrey Romine ,  Scott Martin ,  Lawrence Snyder ,  Michael Serrano-Wu ,  Milind Deshpande ,  Darren Whitehouse

发明人： Richard Colonno ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Min Gao ,  Jeffrey Romine ,  Scott Martin ,  Lawrence Snyder ,  Michael Serrano-Wu ,  Milind Deshpande ,  Darren Whitehouse

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K48/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/204 ,  A61K38/208 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are combination pharmaceutical agents for the treatment of an HCV infection comprising a compound effective to inhibit the function of the HCV NS5A protein and another compound having anti-HCV activity. Compounds which can inhibit the function of the NS5A protein having the structure of formula I are described wherein R, R′, R1, R2, and R3 are as defined in the specification. The other compounds having anti-HCV activity are effective to inhibit the function of a target selected from the group consisting of HCV metalloprotease, HCV serine protease, HCV polymerase, HCV helicase, HCV NS4B protein, HCV entry, HCV assembly, HCV egress, HCV NS5A protein, IMPDH and a nucleoside analog for the treatment of an HCV infection.

摘要翻译： 公开了用于治疗HCV感染的组合药剂，其包含有效抑制HCV NS5A蛋白的功能的化合物和另一种具有抗HCV活性的化合物。 描述了可以抑制具有式I结构的NS5A蛋白的功能的化合物，其中R，R'，R 1，R 2和R 3如说明书中所定义。 具有抗HCV活性的其它化合物可有效抑制选自HCV金属蛋白酶，HCV丝氨酸蛋白酶，HCV聚合酶，HCV解旋酶，HCV NS4B蛋白，HCV进入，HCV组装，HCV出血，HCV NS5A蛋白，IMPDH和用于治疗HCV感染的核苷类似物。

公开(公告)号：US20120040959A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13279852

申请日：2011-10-24

申请人： Barton James Bradbury ,  Jason Allan Wiles ,  Qiuping Wang ,  Akhiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien ,  Godwin Clarence Gilroy Pais ,  Milind Deshpande ,  Michael John Pucci ,  Ha Young Kim

发明人： Barton James Bradbury ,  Jason Allan Wiles ,  Qiuping Wang ,  Akhiro Hashimoto ,  Edlaine Lucien ,  Godwin Clarence Gilroy Pais ,  Milind Deshpande ,  Michael John Pucci ,  Ha Young Kim

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P33/02 ,  A61K31/438 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention provides compound and salts of Formula I and II, disclosed herein, which includes compounds of Formula A and Formula B: Such compounds possess useful antimicrobial activity. The variables R2, R3, R5, R6, R7, and R9 shown in Formula A and B are defined herein.Certain compounds of Formula I and Formula II disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula I or Formula II and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula I or Formula II as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula I or Formula II and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

摘要翻译： 本发明提供本文公开的式I和II的化合物和盐，其包括式A和式B的化合物：这些化合物具有有效的抗微生物活性。 式A和B中所示的变量R2，R3，R5，R6，R7和R9如本文所定义。 本文公开的某些式I和式II化合物是细菌DNA合成和细菌复制的有效和/或选择性抑制剂。 本发明还提供包含一种或多种式I或式II化合物和一种或多种载体，赋形剂或稀释剂的抗微生物组合物，包括药物组合物。 这样的组合物可以含有式I或式II的化合物作为唯一的活性剂或可以含有式I或式II的化合物与一种或多种其它活性剂的组合。 本发明还提供了治疗动物微生物感染的方法。

公开(公告)号：US20090012071A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12108106

申请日：2008-04-23

申请人： Barton James Bradbury ,  Milind Deshpande ,  Akihiro Hashimoto ,  Ha Young Kim ,  Edlaine Lucien ,  Godwin Pais ,  Michael John Pucci ,  Qiuping Wang ,  Jason Allan Wiles

发明人： Barton James Bradbury ,  Milind Deshpande ,  Akihiro Hashimoto ,  Ha Young Kim ,  Edlaine Lucien ,  Godwin Pais ,  Michael John Pucci ,  Qiuping Wang ,  Jason Allan Wiles

IPC分类号： A61K31/5383 ,  C07D498/06 ,  A61P33/02 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D513/16

摘要： The present invention provides compounds of the formula that possess antimicrobial activity. Certain compounds provided herein possess potent antibacterial, antiprotozoal, or antifungal activity. Particular compounds provided herein are also potent and/or selective inhibitors of microbial DNA synthesis and reproduction. The invention provides anti-microbial compositions, including pharmaceutical compositions, containing a compound of the invention and one or more or more carriers. The invention provides pharmaceutical compositions containing a 4-substituted-1H-isothiazolo[5,4-b][1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-7,8(2H,9H)-dione or related compound as the only active agent or in combination with one or more other active agents. The invention provides methods for treating or preventing microbial infections, preferably animals, by administering an effective amount of a 4-substituted-1H-isothiazolo[5,4-b][1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-7,8(2H,9H)-dione or related compound to an organism suffering from or susceptible to microbial infection. The invention also provides methods of inhibiting microbial growth and survival by applying an effective amount of a 4-substituted-1H-isothiazolo[5,4-b][1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-7,8(2H,9H)-dione or related compound.

摘要翻译： 本发明提供具有抗微生物活性的具有下式的化合物。 本文提供的某些化合物具有有效的抗细菌，抗原生动物或抗真菌活性。 本文提供的具体化合物也是微生物DNA合成和繁殖的有效和/或选择性抑制剂。 本发明提供包含本发明化合物和一种或多种或多种载体的抗微生物组合物，包括药物组合物。 本发明提供含有4-取代-1H-异噻唑并[5,4-b] [1,4]恶嗪并[2,3,4-ij]喹啉-7,8（2H，9H） - 二酮或相关 化合物作为唯一的活性剂或与一种或多种其它活性剂组合。 本发明通过施用有效量的4-取代的1H-异噻唑并[5,4-b] [1,4]恶嗪并[2,3,4-ij]，提供了治疗或预防微生物感染，优选动物的方法。 喹啉-7,8（2H，9H） - 二酮或相关化合物与患有或易感微生物感染的生物体接触。 本发明还提供了通过应用有效量的4-取代的1H-异噻唑并[5,4-b] [1,4]恶嗪并[2,3,4-ij]喹啉-7 ，8（2H，9H） - 二酮或相关化合物。

公开(公告)号：US20060100232A1

公开(公告)日：2006-05-11

申请号：US11271437

申请日：2005-11-10

申请人： Michael Summers ,  Atul Agarwal ,  Xi Chen ,  Milind Deshpande

发明人： Michael Summers ,  Atul Agarwal ,  Xi Chen ,  Milind Deshpande

IPC分类号： A61K31/4743 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/427 ,  C07D498/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D263/48 ,  C07D277/40 ,  C07D277/48 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted aryl aminomethyl thiazole ureas and analogues thereof that act as inhibitors of viral capsid formation, including HIV capsid formation, are provided here. Generally the virus capsid formation inhibitors described herein are compounds of Formula I wherein the variables A, R1, R2, R3, R4, X, Y, Z, A5, A6, A7, R8, R9, R12, and R13 are defined herein. Pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treating animals infected with a virus having a capsid protein are provided herein. Methods of using such compounds to treat human patients infected with an HIV virus and reducing the mortality of AIDS are also provided herein.

摘要翻译： 这里提供了用作病毒衣壳形成抑制剂的包括HIV衣壳形成在内的取代的芳基氨基甲基噻唑脲及其类似物。 通常本文所述的病毒衣壳形成抑制剂是式I的化合物，其中变量A，R 1，R 2，R 3，R 3， X，Y，Z，A 5，A 6，A 7，R 8， R 9，R 12，R 13和R 13在本文中定义。 本文提供了包含这些化合物的药物组合物和治疗感染有衣壳蛋白病毒的动物的方法。 本文还提供了使用这些化合物治疗感染HIV病毒的患者和降低AIDS死亡率的方法。

公开(公告)号：US20050096364A1

公开(公告)日：2005-05-05

申请号：US10637099

申请日：2003-08-08

申请人： Jeffrey Romine ,  Scott Martin ,  Lawrence Snyder ,  Michael Serrano-Wu ,  Milind Deshpande ,  Darren Whitehouse ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Min Gao ,  Richard Colonno

发明人： Jeffrey Romine ,  Scott Martin ,  Lawrence Snyder ,  Michael Serrano-Wu ,  Milind Deshpande ,  Darren Whitehouse ,  Julie Lemm ,  Donald O'Boyle ,  Min Gao ,  Richard Colonno

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K38/20 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/426 ,  A61K38/2013 ,  A61K38/204 ,  A61K38/208 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  A61K45/06 ,  C07D277/42 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having the structure of formula I are described wherein R, R′, R1, R2, and R3 are as defined in the specification. The compounds can inhibit hepatitis C virus (HCV) replication, and in particular the function of the HCV NS5A protein.

摘要翻译： 描述了具有式I结构的化合物，其中R 1，R 2，R 1，R 2和R 3均如 规范。 该化合物可以抑制丙型肝炎病毒（HCV）复制，特别是HCV NS5A蛋白的功能。

公开(公告)号：US06469006B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09571460

申请日：2000-05-16

申请人： Wade S. Blair ,  Milind Deshpande ,  Haiquan Fang ,  Pin-Fang Lin ,  Timothy P. Spicer ,  Owen B. Wallace ,  Hui Wang ,  Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Kap-Sun Yeung

发明人： Wade S. Blair ,  Milind Deshpande ,  Haiquan Fang ,  Pin-Fang Lin ,  Timothy P. Spicer ,  Owen B. Wallace ,  Hui Wang ,  Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Kap-Sun Yeung

IPC分类号： A61K31497

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/12

摘要： This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with indoleoxoacetyl piperazine derivatives. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本发明涉及吲哚乙酰基哌嗪衍生物。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。