公开(公告)号：US06469006B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09571460

申请日：2000-05-16

申请人： Wade S. Blair ,  Milind Deshpande ,  Haiquan Fang ,  Pin-Fang Lin ,  Timothy P. Spicer ,  Owen B. Wallace ,  Hui Wang ,  Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Kap-Sun Yeung

发明人： Wade S. Blair ,  Milind Deshpande ,  Haiquan Fang ,  Pin-Fang Lin ,  Timothy P. Spicer ,  Owen B. Wallace ,  Hui Wang ,  Tao Wang ,  Zhongxing Zhang ,  Kap-Sun Yeung

IPC分类号： A61K31497

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/12

摘要： This invention provides compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the invention is concerned with indoleoxoacetyl piperazine derivatives. These compounds possess unique antiviral activity, whether used alone or in combination with other antivirals, antiinfectives, immunomodulators or HIV entry inhibitors. More particularly, the present invention relates to the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，本发明涉及吲哚乙酰基哌嗪衍生物。 这些化合物具有独特的抗病毒活性，无论是单独使用还是与其他抗病毒药，抗感染剂，免疫调节剂或HIV进入抑制剂组合使用。 更具体地说，本发明涉及艾滋病毒和艾滋病的治疗。

公开(公告)号：US06573262B2

公开(公告)日：2003-06-03

申请号：US10027612

申请日：2001-12-19

申请人： Owen B. Wallace ,  Tao Wang ,  Kap-Sun Yeung ,  Bradley C. Pearce ,  Nicholas A. Meanwell ,  Zhilei Qiu ,  Haiquan Fang ,  Qiufen May Xue ,  Zhiwei Yin

发明人： Owen B. Wallace ,  Tao Wang ,  Kap-Sun Yeung ,  Bradley C. Pearce ,  Nicholas A. Meanwell ,  Zhilei Qiu ,  Haiquan Fang ,  Qiufen May Xue ,  Zhiwei Yin

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D209/12 ,  C07D209/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention comprises substituted indoleoxoacetic piperazine derivatives of general Formula I, compositions thereof and their use as antiviral agents, and particularly for treating HIV infection.

摘要翻译： 本发明包括通式I的取代的吲哚氧乙酸哌嗪衍生物，其组合物及其作为抗病毒剂的用途，特别是用于治疗HIV感染。

公开(公告)号：US20110263605A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12907122

申请日：2010-10-19

申请人： Ivar M. McDonald ,  Robert A. Mate ,  James H. Cook, II ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang ,  John E. Macor

发明人： Ivar M. McDonald ,  Robert A. Mate ,  James H. Cook, II ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D487/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/53 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  C07D498/20 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including Ia, Ib, Ic, or Id, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括Ia，Ib，Ic或Id，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US20120108596A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13097153

申请日：2011-04-29

申请人： Kimberley A. Lentz ,  Rex Denton ,  James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Robert A. Mate ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang

发明人： Kimberley A. Lentz ,  Rex Denton ,  James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Robert A. Mate ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61K31/439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/10

摘要： The disclosure generally relates to compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are prodrugs for ligands, agonists, and partial agonists for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开内容通常涉及式I化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是用于烟碱型α7受体的配体，激动剂和部分激动剂的前药，并且可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经变性疾病。

公开(公告)号：US20060122257A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US11283437

申请日：2005-11-18

申请人： Michael Van Zandt ,  Haiquan Fang ,  Shaojing Hu ,  Darren Whitehouse

发明人： Michael Van Zandt ,  Haiquan Fang ,  Shaojing Hu ,  Darren Whitehouse

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/198 ,  C07C235/32 ,  C07D333/76

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C271/22 ,  C07C311/29 ,  C07C317/14 ,  C07C317/32 ,  C07C323/52 ,  C07C323/65 ,  C07C2603/74 ,  C07D307/91

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (A): which are useful in the treatment of metabolic disorders related to insulin resistance, leptin resistance, or hyperglycemia. Compounds of the invention include inhibitors of Protein tyrosine phosphatases, in particular Protein tyrosine phosphatase-1B (PTP-1B), that are useful in the treatment of diabetes and other PTP mediated diseases, such as cancer, neurodegenerative diseases and the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

公开(公告)号：US20050004369A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10835924

申请日：2004-04-30

申请人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Haiquan Fang ,  Michael Van Zandt

发明人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Haiquan Fang ,  Michael Van Zandt

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D209/08 ,  C07D233/62 ,  C07D277/38 ,  C07D307/79 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/91 ,  C07D401/04 ,  C07D263/02

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D209/08 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/91 ,  C07D401/04

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (A): which are useful in the treatment of metabolic disorders related to insulin resistance, leptin resistance, or hyperglycemia. Compounds of the invention include inhibitors of Protein tyrosine phosphatases, in particular Protein tyrosine phosphatase-1B (PTP-1B), that are useful in the treatment of diabetes and other PTP mediated diseases, such as cancer, neurodegenerative diseases and the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式（A）的化合物和药学上可接受的盐：其可用于治疗与胰岛素抵抗，瘦素抗性或高血糖相关的代谢紊乱。 本发明的化合物包括可用于治疗糖尿病和其它PTP介导的疾病如癌症，神经变性疾病等的蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，特别是蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US07524878B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10835924

申请日：2004-04-30

申请人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Haiquan Fang ,  Michael C. Van Zandt

发明人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Haiquan Fang ,  Michael C. Van Zandt

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61K31/404 ,  C07D209/04 ,  C07D307/79

CPC分类号： C07D307/79 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D209/08 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/91 ,  C07D401/04

摘要： Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (A): which are useful in the treatment of metabolic disorders related to insulin resistance, leptin resistance, or hyperglycemia. Compounds of the invention include inhibitors of Protein tyrosine phosphatases, in particular Protein tyrosine phosphatase-1B (PTP-1B), that are useful in the treatment of diabetes and other PTP mediated diseases, such as cancer, neurodegenerative diseases and the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 公开了式（A）的化合物和药学上可接受的盐：其可用于治疗与胰岛素抵抗，瘦素抗性或高血糖相关的代谢紊乱。 本发明的化合物包括可用于治疗糖尿病和其它PTP介导的疾病如癌症，神经变性疾病等的蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，特别是蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US07470680B2

公开(公告)日：2008-12-30

申请号：US11742626

申请日：2007-05-01

申请人： Prasad V. Chaturvedula ,  Stephen E. Mercer ,  Haiquan Fang ,  Xiaojun Han ,  Guanglin Luo ,  Gene M. Dubowchik ,  Graham S. Poindexter

发明人： Prasad V. Chaturvedula ,  Stephen E. Mercer ,  Haiquan Fang ,  Xiaojun Han ,  Guanglin Luo ,  Gene M. Dubowchik ,  Graham S. Poindexter

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/55 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention encompasses constrained bicyclic and tricyclic CGRP-receptor antagonists, methods for identifying them, pharmaceutical compositions comprising them, and methods for their use in therapy for treatment of migraine and other headaches, neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors.

摘要翻译： 本发明包括受限制的双环和三环CGRP受体拮抗剂，鉴定它们的方法，包含它们的药物组合物及其用于治疗偏头痛和其他头痛，神经源性血管舒张，神经源性炎症，热损伤，循环休克，冲洗的方法 与更年期，气道炎症性疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病（COPD）相关的其它病症以及其治疗可以通过CGRP受体的拮抗作用来实现。

公开(公告)号：US20080146574A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US12029708

申请日：2008-02-12

申请人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Haiquan Fang ,  Kerry Combs ,  Michael C. Van Zandt

发明人： Darren Whitehouse ,  Shaojing Hu ,  Haiquan Fang ,  Kerry Combs ,  Michael C. Van Zandt

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/497 ,  C07D403/14 ,  C07D405/10 ,  C07D239/24 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds and pharmaceutically acceptable salts of formula (I): which are useful in the treatment of metabolic disorders related to insulin resistance, leptin resistance, or hyperglycemia.Compounds of the invention include inhibitors of Protein tyrosine phosphatases, in particular Protein tyrosine phosphatase-1B (PTP-1B), that are useful in the treatment of diabetes and other PTP mediated diseases, such as cancer, neurodegenerative diseases and the like. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of the invention and methods of treating the aforementioned conditions using such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物和药学上可接受的盐：其可用于治疗与胰岛素抵抗，瘦素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱。 本发明的化合物包括可用于治疗糖尿病和其它PTP介导的疾病如癌症，神经变性疾病等的蛋白质酪氨酸磷酸酶抑制剂，特别是蛋白质酪氨酸磷酸酶-1B（PTP-1B）。 还公开了包含本发明化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗上述病症的方法。

公开(公告)号：US20070259851A1

公开(公告)日：2007-11-08

申请号：US11742626

申请日：2007-05-01

申请人： Prasad V. Chaturvedula ,  Stephen E. Mercer ,  Haiquan Fang ,  Xiaojun Han ,  Guanglin Luo ,  Gene M. Dubowchik ,  Graham S. Poindexter

发明人： Prasad V. Chaturvedula ,  Stephen E. Mercer ,  Haiquan Fang ,  Xiaojun Han ,  Guanglin Luo ,  Gene M. Dubowchik ,  Graham S. Poindexter

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4709 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention encompasses constrained bicyclic and tricyclic CGRP-receptor antagonists, methods for identifying them, pharmaceutical compositions comprising them, and methods for their use in therapy for treatment of migraine and other headaches, neurogenic vasodilation, neurogenic inflammation, thermal injury, circulatory shock, flushing associated with menopause, airway inflammatory diseases, such as asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD), and other conditions the treatment of which can be effected by the antagonism of CGRP-receptors.