公开(公告)号：US08236846B2

公开(公告)日：2012-08-07

申请号：US13191100

申请日：2011-07-26

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  C07D231/00

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Y，Z，Q，W，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US08349875B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US13531057

申请日：2012-06-22

申请人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

发明人： Paul Allegretti ,  Seok-Ki Choi ,  Roland Gendron ,  Paul Fatheree ,  Keith Jendza ,  Robert Murray McKinnell ,  Darren McMurtrie ,  Brooke Olson

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D233/70 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4412 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07D207/36 ,  C07D207/46 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D255/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

摘要： The invention is directed to compounds having the formula: wherein: Ar, r, Y, Z, Q, W, X, and R5-7 are as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have AT1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有下式的化合物：其中：Ar，r，Y，Z，Q，W，X和R5-7如说明书中所定义，及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有AT1受体拮抗剂活性和neprilysin抑制活性。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物; 使用这些化合物的方法; 以及制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20060183901A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11355323

申请日：2006-02-16

申请人： Paul Fatheree ,  S. Turner ,  Robert Chao ,  Jyanwei Liu ,  Hao Zhang ,  Daniel Genov ,  Junning Lee

发明人： Paul Fatheree ,  S. Turner ,  Robert Chao ,  Jyanwei Liu ,  Hao Zhang ,  Daniel Genov ,  Junning Lee

IPC分类号： C07D403/14

CPC分类号： C07D451/04

摘要： The invention provides crystalline halide salts of 1-isopropyl-1H-indazole-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)ethyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide and solvates thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such salts, methods of using such crystalline salts to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salts.

摘要翻译： 本发明提供1-异丙基-1H-吲唑-3-羧酸{（1S，3R，5R）-8- [2-（4-乙酰基哌嗪-1-基）乙基] -8-氮杂双环[3.2 .1]辛-3-基}酰胺及其溶剂合物。 本发明还提供包含这些盐的药物组合物，使用这种结晶盐治疗与5-HT 4受体活性有关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐的方法。

公开(公告)号：US20060229332A1

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：US11398119

申请日：2006-04-05

申请人： Paul Fatheree ,  S. Turner ,  Adam Goldblum ,  Robert Chao ,  Daniel Genov

发明人： Paul Fatheree ,  S. Turner ,  Adam Goldblum ,  Robert Chao ,  Daniel Genov

IPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/02

CPC分类号： A61K31/46 ,  C07D451/04

摘要： The invention provides a crystalline hydrochloride salt of 1-isopropyl-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-3-carboxylic acid {(1S,3R,5R)-8-[(R)-2-hydroxy-3-(methanesulfonyl-methyl-amino)propyl]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl}amide or a solvate thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such crystalline salt forms, methods of using such crystalline salt forms to treat diseases associated with 5-HT4 receptor activity, and processes useful for preparing such crystalline salt forms.

摘要翻译： 本发明提供1-异丙基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-羧酸{（1S，3R，5R）-8 - [（R）-2-羟基-3-（甲磺酰基） - 甲基 - 氨基）丙基] -8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基}酰胺或其溶剂合物。 本发明还提供包含这种结晶盐形式的药物组合物，使用这种结晶盐形式治疗与5-HT 4受体活性相关的疾病的方法，以及可用于制备此类结晶盐形式的方法。