公开(公告)号：US08283360B2

公开(公告)日：2012-10-09

申请号：US13139656

申请日：2009-12-18

申请人： Anandan Palani ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Ning Shao ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian

发明人： Anandan Palani ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Ning Shao ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to novel Bicyclic Heterocyclic Derivatives, pharmaceutical compositions comprising the Bicyclic Heterocyclic Derivatives and the use of these compounds for treating or preventing treating allergy, an allergy-induced airway response, congestion, a cardiovascular disease, an inflammatory disease, a gastrointestinal disorder, a neurological disorder, a cognitive disorder, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose.

摘要翻译： 本发明涉及新型双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的药物组合物和这些化合物用于治疗或预防治疗过敏，过敏诱发的气道反应，充血，心血管疾病，炎性疾病，胃肠道疾病 糖尿病，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低或空腹血糖受损。

公开(公告)号：US20120238546A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13378080

申请日：2010-06-15

申请人： Zhaoning Zhu ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  William J. Greenlee ,  Robert G. Aslanian

发明人： Zhaoning Zhu ,  Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  William J. Greenlee ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P25/28 ,  A61K31/551 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the Formula (I): Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 化合物具有式（I）：还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：US20120225885A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13505801

申请日：2010-11-12

申请人： Ashwin U. Rao ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian

发明人： Ashwin U. Rao ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P37/08 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4025

摘要： The present invention relates to novel imidazole compounds, pharmaceutical compositions comprising the imidazole compounds and the use of these compounds for treating or preventing allergy, an allergy-induced airway response, congestion, a cardiovascular disease, an inflammatory disease, a gastrointestinal disorder, a neurological disorder, a metabolic disorder, obesity or an obesity-related disorder, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance or impaired fasting glucose. An illustrative compound of the invention is shown below:

摘要翻译： 本发明涉及新的咪唑化合物，包含咪唑化合物的药物组合物和这些化合物用于治疗或预防过敏，使用过敏引起的气道反应，充血，心血管疾病，炎性疾病，胃肠道疾病，神经系统疾病 糖尿病，糖尿病并发症，葡萄糖耐量减低或空腹血糖受损。 本发明的说明性化合物如下所示：

公开(公告)号：US20110182828A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US12736063

申请日：2008-12-18

申请人： John C. Anthes ,  Kevin D. Mccormick ,  John A. Hey ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle J. Biju ,  Michael Y. Berlin ,  Daniel M. Solomon ,  Phillippa H. Solomon ,  Hongwu Yang ,  Yeon-Hee Lim ,  Yoon Joo Lee ,  Rema Danielle Bitar

发明人： John C. Anthes ,  Kevin D. Mccormick ,  John A. Hey ,  Robert G. Aslanian ,  Purakkattle J. Biju ,  Michael Y. Berlin ,  Daniel M. Solomon ,  Phillippa H. Solomon ,  Hongwu Yang ,  Yeon-Hee Lim ,  Yoon Joo Lee ,  Rema Danielle Bitar

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J43/00 ,  C07J9/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00 ,  A61K31/573 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/10 ,  A61P11/02 ,  A61P31/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/04 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07J43/003

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, prodrugs, tautomers, or isomers of said compounds), having the general structure: wherein L, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are selected independently of each other and as defined herein. The present invention also provides compounds (and salts, solvates, esters, prodrugs, tautomers, and isomers) of Formulas II, III, IV, V, and VI, as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, methods of preparing, and methods of using such compounds in the treatment and prophylaxis of a wide range of immune, autoimmune, and inflammatory diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式结构的式（I）化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯，前体药物，互变异构体或异构体）：其中L，R1，R2，R3，R4，R5和 R6彼此独立地选择并如本文所定义。 本发明还提供如本文定义的式II，III，IV，V和VI的化合物（和盐，溶剂合物，酯，前药，互变异构体和异构体）。 还提供了药物组合物，制备方法和使用这些化合物在治疗和预防广泛范围的免疫，自身免疫和炎性疾病和病症中的方法。

公开(公告)号：US20110060006A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12918427

申请日：2009-02-19

申请人： Junying Zheng ,  Jianhua Chao ,  Kevin D. McCormick ,  Robert G. Aslanian ,  Mwangi W. Muthai ,  Christopher W. Boyce ,  Walter S. Won

发明人： Junying Zheng ,  Jianhua Chao ,  Kevin D. McCormick ,  Robert G. Aslanian ,  Mwangi W. Muthai ,  Christopher W. Boyce ,  Walter S. Won

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/06 ,  C07D403/08 ,  A61K31/4178 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P27/06 ,  A61P11/02 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/08

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic derivatives as a2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the a2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的杂环衍生物作为α2肾上腺素能受体激动剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种这类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及方法 使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2肾上腺素能受体相关的一种或多种病症。

公开(公告)号：US20100298372A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12747001

申请日：2008-12-09

申请人： Xianhai Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Anandan Palani

发明人： Xianhai Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Anandan Palani

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D455/02 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D455/02

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 化合物具有式（I）。 还公开了使用式（I）的化合物调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法的方法。

公开(公告)号：US20100249098A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12680282

申请日：2008-09-25

申请人： Jianhua Chao ,  Robert G. Aslanian

发明人： Jianhua Chao ,  Robert G. Aslanian

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  A61P25/00 ,  C07D417/14 ,  A61P37/08 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel Oxypiperidine Derivatives, pharmaceutical compositions comprising the Oxypiperidine Derivatives and the use of the Oxypiperidine Derivatives for treating or preventing treating allergy, an allergy-induced airway response, congestion, hypotension, a cardiovascular disease, a gastrointestinal disorder, obesity, a sleep disorder, pain, diabetes, a diabetic complication, impaired glucose tolerance, impaired fasting glucose or a central nervous system (CNS) disorder.

摘要翻译： 本发明涉及新的氧哌啶衍生物，包含氧哌啶衍生物的药物组合物和使用氧哌啶衍生物治疗或预防治疗过敏，过敏诱导的气道反应，充血，低血压，心血管疾病，胃肠道疾病，肥胖症， 睡眠障碍，疼痛，糖尿病，糖尿病并发症，葡萄糖耐量降低，空腹血糖受损或中枢神经系统（CNS）障碍。

公开(公告)号：US20100227873A1

公开(公告)日：2010-09-09

申请号：US12770931

申请日：2010-04-30

申请人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Brian A. McKittrick ,  Syliva J. Degrado

发明人： Anandan Palani ,  Jing Su ,  Dong Xiao ,  Xianhai Huang ,  Ashwin U. Rao ,  Xiao Chen ,  Haiqun Tang ,  Jun Qin ,  Ying R. Huang ,  Robert G. Aslanian ,  Brian A. McKittrick ,  Syliva J. Degrado

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/052 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, solvates, esters, and tautomers thereof, wherein: Q is selected from the group consisting of: and L is selected from the group consisting of: pharmaceutically compositions comprising one or more compounds of formula (I), and methods of using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，溶剂合物，酯和互变异构体，其中：Q选自：和L选自：药物组合物，其包含一种或多种 更多的式（I）化合物和使用式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20100168195A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12525646

申请日：2008-02-11

申请人： Junying Zheng ,  Kevin D. McCormick ,  Jianhua Chao ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu

发明人： Junying Zheng ,  Kevin D. McCormick ,  Jianhua Chao ,  Christopher W. Boyce ,  Robert G. Aslanian ,  Younong Yu

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D405/06 ,  A61P9/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/08 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/14 ,  C07D491/052

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of chroman compounds of formula I as α2C adrenergic receptor agonists, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of prepaxing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more conditions associated with the α2C adrenergic receptors using such compounds or pharmaceutical compositions. wherein J is: Z is —[(C(Rc)(Rc)]n—, where x is 1, 2, or 3,

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的式I的色满化合物作为α2C肾上腺素能受体激动剂，制备这些化合物的方法，含有一种或多种这样的化合物的药物组合物，包含一种或多种这样的化合物的药物制剂的制备方法 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与α2C肾上腺素能受体相关的一种或多种病症的方法。 其中J为：Z为 - [（C（R c）（R c）] n - ，其中x为1,2或3，

公开(公告)号：US20100137320A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12393630

申请日：2009-02-26

申请人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Wei Zhou

发明人： Xianhai Huang ,  Anandan Palani ,  Robert G. Aslanian ,  Wei Zhou

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's Disease using the compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了作为γ分泌酶调节剂的新型化合物。 所述化合物具有式还公开了使用式（I）化合物调节γ-分泌酶活性的方法和治疗阿尔茨海默氏病的方法。