公开(公告)号：US20080015210A1

公开(公告)日：2008-01-17

申请号：US11778528

申请日：2007-07-16

申请人： Devang Shah ,  John Barr ,  Brian Baxter ,  Jorge Heller

发明人： Devang Shah ,  John Barr ,  Brian Baxter ,  Jorge Heller

IPC分类号： A61K47/30 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/439 ,  A61K31/445

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/24 ,  A61K31/56 ,  A61K47/34 ,  A61K48/00

摘要： A stabilized semi-solid delivery vehicle contains a polyorthoester and an excipient, and a pharmaceutical composition contains an active agent, optionally a stabilizing agent, and the delivery vehicle. The pharmaceutical composition may be a topical, syringable, or injectable formulation; and is suitable for local delivery of the active agent. Methods of treatment are also disclosed.

摘要翻译： 稳定的半固体递送载体包含聚原酸酯和赋形剂，并且药物组合物含有活性剂，任选的稳定剂和递送载体。 药物组合物可以是局部，注射剂或可注射制剂; 并适用于活性剂的局部递送。 还公开了治疗方法。

公开(公告)号：US07163694B2

公开(公告)日：2007-01-16

申请号：US11371959

申请日：2006-03-08

申请人： Jorge Heller ,  Steven Y. Ng

发明人： Jorge Heller ,  Steven Y. Ng

IPC分类号： A61F9/00 ,  A61F47/30

CPC分类号： A61K47/34 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/1075 ,  C08G65/002 ,  C08G65/34 ,  C08G2650/42 ,  Y10S514/805

摘要： Bioerodible poly(ortho esters) useful as orthopedic implants or vehicles for the sustained delivery of pharmaceutical, cosmetic and agricultural agents from dioxane-based di(ketene acetals). Block copolymers contain these bioerodible poly(ortho esters). These block copolymers have both hydrophilic and hydrophobic blocks. They form micelles in aqueous solution, making them suitable for encapsulation or solubilization of hydrophobic or water-insoluble materials; and they also form bioerodible matrices for the sustained release of active agents.

摘要翻译： 可用作骨科植入物或用于从二恶烷基二（乙烯酮缩醛））持续递送药物，化妆品和农药的生物可蚀解聚（原酸酯）。 嵌段共聚物含有这些可生物腐蚀的聚（原酸酯）。 这些嵌段共聚物具有亲水性和疏水性嵌段。 它们在水溶液中形成胶束，使其适合于疏水或水不溶性材料的包封或溶解; 并且它们还形成用于持续释放活性剂的生物可蚀解基质。

公开(公告)号：US20060235083A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11392989

申请日：2006-03-28

申请人： Jorge Heller

发明人： Jorge Heller

IPC分类号： A61K47/00

CPC分类号： A61K9/0048 ,  A61K47/34

摘要： This invention relates to graft copolymer delivery vehicles comprising a polyethyleneglycol-poly(ortho ester), and to controlled release pharmaceutical compositions comprising the delivery vehicle and an active agent. The graft copolymer delivery vehicles may be thermogels graft copolymers. The pharmaceutical compositions may be in the form of a topical, syringable, or injectable formulation for local controlled delivery of the active agent.

摘要翻译： 本发明涉及包含聚乙二醇 - 聚（原酸酯）的接枝共聚物递送载体，以及包含递送载体和活性剂的控释药物组合物。 接枝共聚物递送载体可以是热凝胶接枝共聚物。 药物组合物可以是局部，注射的或可注射的制剂的形式，用于局部控制递送活性剂。

公开(公告)号：US5968543A

公开(公告)日：1999-10-19

申请号：US986035

申请日：1997-12-05

申请人： Jorge Heller ,  Steven Y. Ng

发明人： Jorge Heller ,  Steven Y. Ng

IPC分类号： C08G63/664 ,  C08G65/00 ,  C08G65/34 ,  A61F2/00 ,  C08G2/00

CPC分类号： A61Q19/00 ,  A61K8/85 ,  A61K8/86 ,  C08G63/664 ,  C08G65/002 ,  C08G65/34 ,  A61K2800/91

摘要： Polymers useful as orthopedic implants or vehicles for the sustained delivery of pharmaceutical, cosmetic and agricultural agents are prepared in such a manner that the rate and degree to which they are hydrolyzed can be controlled without addition of exogenous acid. This control results from the incorporation of esters of short-chain .alpha.-hydroxy acids such as esters of glycolic acid, lactic acid or glycolic-co-lactic acid copolymer into the polymer chain and variation of the amount of these esters relative to the polymer as a whole.

摘要翻译： 制备用作药物，化妆品和农药的持续递送的骨科植入物或载体的聚合物可以在不加入外源酸的情况下控制其水解速度和程度。 该对照是由将乙醇酸，乳酸或乙醇酸 - 共 - 乳酸共聚物的短链α-羟基酸酯如聚乙烯醇，乳酸或乙醇酸 - 共乳酸共聚物的酯引入到聚合物链中，并且这些酯相对于聚合物的量的变化是 整个。

公开(公告)号：US5824343A

公开(公告)日：1998-10-20

申请号：US226279

申请日：1994-04-11

申请人： Steve Y. W. Ng ,  Jorge Heller

发明人： Steve Y. W. Ng ,  Jorge Heller

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K47/34 ,  C08G65/34 ,  A23P1/00

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K31/57 ,  A61K47/34 ,  A61K9/0024 ,  A61K9/0063 ,  A61K9/06 ,  A61K9/204 ,  A61L26/0066 ,  A61L26/009 ,  C08G65/34 ,  A61L2300/252 ,  A61L2300/404 ,  A61L2300/43 ,  A61L2300/602

摘要： Bioerodible ortho ester polymers useful for preparing bioerodible pharmaceutical compositions such as implants, ointments, creams, gels and the like are provided. The pharmaceutical compositions of the invention are useful for the controlled release of therapeutic agents, and may be administered for a variety of purposes, such as for the treatment of deep wounds, including burns, and for the treatment of periodontal disease.

摘要翻译： 提供了可用于制备生物腐蚀性药物组合物如植入物，软膏，霜剂，凝胶等的可生物腐蚀的原酸酯聚合物。 本发明的药物组合物可用于治疗剂的受控释放，并且可以用于各种目的，例如用于治疗深部伤口，包括烧伤和用于治疗牙周病。

公开(公告)号：US5128376A

公开(公告)日：1992-07-07

申请号：US577831

申请日：1990-09-04

申请人： Kenichiro Saito ,  Jorge Heller ,  Wilfred A. Skinner

发明人： Kenichiro Saito ,  Jorge Heller ,  Wilfred A. Skinner

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K47/00

CPC分类号： A61K9/0014 ,  Y10S514/947

摘要： A method of percutaneously administering a physiologically active agent which comprises applying to the skin of a mammal a physiologically active agent in a carrier system which comprises at least one adjuvant, at least one solvent and at least one diol and/or triol moderator. The adjuvant can be selected from aliphatic hydrocarbons, halogen substituted aliphatic hydrocarbons, alcohol esters of aliphatic carboxylic acids, mono- or di-ethers, ketones, higher monoalcohols or mixtures thereof. The solvent can be selected from thioglycerols, lactic acid and esters thereof, cyclic ureas, compounds represented by the general formula R.sub.1 R.sub.2 NCONR.sub.3 R.sub.4, pyrrolidone-type compounds, amides, lactones or mixtures thereof.

摘要翻译： 一种经皮施用生理活性剂的方法，其包括将至少一种佐剂，至少一种溶剂和至少一种二醇和/或三醇调节剂施用于载体体系中的哺乳动物皮肤上的生理活性剂。 佐剂可以选自脂族烃，卤素取代的脂族烃，脂族羧酸的醇酯，单醚或二醚，酮，高级一元醇或其混合物。 溶剂可以选自硫代甘油，乳酸及其酯，环脲，由通式R 1 R 2 NCONR 3 R 4表示的化合物，吡咯烷酮型化合物，酰胺，内酯或其混合物。

公开(公告)号：US5030457A

公开(公告)日：1991-07-09

申请号：US400532

申请日：1989-08-28

申请人： Steve Y. W. Ng ,  Jorge Heller

发明人： Steve Y. W. Ng ,  Jorge Heller

IPC分类号： A61K9/20 ,  A61K47/34 ,  C08G65/34

CPC分类号： A61K47/34 ,  A61K9/204 ,  C08G65/34

摘要： Bioerodible ortho ester polymers useful for preparing soft form bioerodible pharmaceutical compositions such as ointments, creams, gels and the like are provided. A novel synthetic method for preparing the polymers is provided as well. Synthesis involves a one-step reaction between a monomeric ortho ester and a triol. The pharmaceutical compositions of the invention are useful for the controlled release of therapeutic agents, and may be administered for a variety of purposes, such as for the treatment of deep wounds, including burns, and for the treatment of periodontal disease.

摘要翻译： 提供了可用于制备软形式可生物腐蚀性药物组合物如软膏，霜剂，凝胶等的生物可蚀性原酸酯聚合物。 还提供了制备聚合物的新型合成方法。 合成涉及单体原酸酯和三醇之间的一步反应。 本发明的药物组合物可用于治疗剂的受控释放，并且可以用于各种目的，例如用于治疗深部伤口，包括烧伤和用于治疗牙周病。

公开(公告)号：US4946931A

公开(公告)日：1990-08-07

申请号：US366125

申请日：1989-06-14

申请人： Jorge Heller ,  Steve Y. W. Ng ,  Donald W. H. Penhale

发明人： Jorge Heller ,  Steve Y. W. Ng ,  Donald W. H. Penhale

IPC分类号： A61K9/20 ,  C08G63/00 ,  C08G63/66

CPC分类号： C08G63/005 ,  A61K9/204 ,  C08G63/66 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/95 ,  Y10S514/964

摘要： Polymers are provided that are useful for making biodegradable sustained release agent dispensers and which contain at least one of the following mer units (I) and (II) ##STR1## wherein X is a quadrivalent organic grouping, A and B are hydrogen or lower alkyl, and R is hydrocarbyl or oxyhydrocarbyl of 1 to 14 carbon atoms and, if oxyhydrocarbyl, containing 1 to 4 oxy groups, and may be either aliphatic or aryl, unsubstituted or substituted with one or more lower alkyl, amino, nitro or halogen moieties. Methods of synthesizing the novel polymers are also provided, as biodegradable beneficial agent dispensers prepared using the novel polymers.

摘要翻译： 提供聚合物，其可用于制备可生物降解的持续释放剂分配器并且其含有以下mer单元（I）和（II）中的至少一种：其中X是四价有机基团 A和B为氢或低级烷基，R为1至14个碳原子的烃基或氧代烃基，如果是含有1至4个氧基的氧代烃基，并且可以是未取代的或被一个或多个低级烷基取代的脂族或芳基 烷基，氨基，硝基或卤素部分。 还提供了合成新型聚合物的方法，作为使用新型聚合物制备的可生物降解的有益剂分配器。

公开(公告)号：US4752612A

公开(公告)日：1988-06-21

申请号：US824393

申请日：1986-01-23

申请人： Kenichiro Saito ,  Jorge Heller ,  Wilfred Skinner

发明人： Kenichiro Saito ,  Jorge Heller ,  Wilfred Skinner

IPC分类号： A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K9/08

CPC分类号： A61K47/12 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K9/0014

摘要： A method of percutaneously administering a physiologically active agent which comprises applying to the skin of a mammal a physiologically active agent in a carrier system which comprises at least one adjuvant and at least one solvent. The adjuvant can be selected from higher monoalcohols or mixtures thereof. The solvent can be selected from thioglycerols, lactic acid and esters thereof, cyclic ureas, compounds represented by the general formula R.sub.1 R.sub.2 NCONR.sub.3 R.sub.4, pyrrolidone-type compounds, amides, lactones or mixtures thereof.

摘要翻译： 一种经皮给药生理活性剂的方法，其包括向包含至少一种佐剂和至少一种溶剂的载体体系中的哺乳动物的皮肤施用生理活性剂。 佐剂可以选自更高级的一元醇或其混合物。 溶剂可以选自硫代甘油，乳酸及其酯，环脲，由通式R 1 R 2 NCONR 3 R 4表示的化合物，吡咯烷酮型化合物，酰胺，内酯或其混合物。

公开(公告)号：US4713441A

公开(公告)日：1987-12-15

申请号：US892520

申请日：1986-08-01

申请人： Jorge Heller ,  Donald W. H. Penhale

发明人： Jorge Heller ,  Donald W. H. Penhale

IPC分类号： C08G65/34 ,  C08G67/02

CPC分类号： C08G65/34

摘要： Water soluble polyacetals having molecular weights from about 5,000-30,000 are formed by condensing three monomers, e.g. a divinyl ether, a water soluble glycol and a diol. The invention is used for the bioerodible controlled release of therapeutic agents from the polyacetal hydrogel.

摘要翻译： 分子量约5,000-30,000的水溶性聚缩醛是通过冷凝三种单体形成的。 二乙烯基醚，水溶性二醇和二醇。 本发明用于治疗剂从聚缩醛水凝胶的生物可蚀性控制释放。