公开(公告)号：US20050267303A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11136688

申请日：2005-05-24

申请人： Heinz Weinberger ,  Thomas Beckers ,  Mathias Schmidt ,  Silke Baasner ,  Bernd Nickel

发明人： Heinz Weinberger ,  Thomas Beckers ,  Mathias Schmidt ,  Silke Baasner ,  Bernd Nickel

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel, substituted, fused indole and heteroindole derivatives of the general formula I their tautomers, stereoisomers, mixtures and pharmaceutically acceptable salts, their synthesis and their use as pharmaceuticals, especially as anti-tumor agents, for mammals, especially for man.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新型取代的稠合吲哚和杂吲哚衍生物，它们的互变异构体，立体异构体，混合物和药学上可接受的盐，它们的合成及其作为药物特别是作为抗肿瘤剂的用途，用于哺乳动物，特别是对于人 。

公开(公告)号：US07803945B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US12411740

申请日：2009-03-26

申请人： Klaus Pekari ,  Thomas Baer ,  Bjoern Bartels ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Beckers

发明人： Klaus Pekari ,  Thomas Baer ,  Bjoern Bartels ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Beckers

IPC分类号： C07D513/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of a certain formula (I), in which Ra and Rb have the meanings indicated in the description, are novel effective compounds with anti-proliferative and/or apoptosis inducing activity.

摘要翻译： 其中Ra和Rb具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是具有抗增殖和/或凋亡诱导活性的新型有效化合物。

公开(公告)号：US07741488B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US11883624

申请日：2006-02-10

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Björn Bartels

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bär ,  Thomas Beckers ,  Björn Bartels

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of a certain formula (I), in which Ra and Rb have the meanings indicated in the description, are novel effective compounds with anti-proliferative and apoptosis inducing activity.

摘要翻译： 其中Ra和Rb具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是具有抗增殖和凋亡诱导活性的新型有效化合物。

公开(公告)号：US20090227577A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12411486

申请日：2009-03-26

申请人： Klaus PEKARI ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Bjorn Bartels

发明人： Klaus PEKARI ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Bjorn Bartels

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61P25/00 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of formula I, wherein Ra is —C(O)ORI, in which R1 is 1-7C-alkyl, 3-7C-cycloalkyl, or 1-7C-alkyl substituted by one to four substituents independently selected from R2, Rb is -T-Q, in which T is 1-6C-alkylene or 3-7C-cycloalkylene, and either Q is optionally substituted by Rba and/or Rbb and/or Rbc, and is phenyl or naphthyl, or Q is optionally substituted by Rca and/or Rcb, and is Has, or Q is optionally substituted by Rda and/or Rdb, and is Het, or Q is optionally substituted by Rea and/or Reb, and is 3-7C-cycloalkyl, which are useful for the therapy of hyperproliferative diseases, in particular human cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R a为-C（O）ORI，其中R 1为1-7C-烷基，3-7C-环烷基或被一至四个取代基取代的1-7C-烷基，所述取代基独立地选自 R2，Rb是-TQ，其中T是1-6C-亚烷基或3-7C-亚环烷基，并且Q任选地被Rba和/或Rbb和/或Rbc取代，并且是苯基或萘基，或Q是任选的 被Rca和/或Rcb取代，并且是或者是Q被Rda和/或Rdb任选取代，并且是Het，或Q任选地被Rea和/或Reb取代，并且是3-7C-环烷基，它们是 可用于治疗过度增殖性疾病，特别是人类癌症。

公开(公告)号：US20080096914A1

公开(公告)日：2008-04-24

申请号：US11883596

申请日：2006-02-08

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Bjorn Bartels

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Bjorn Bartels

IPC分类号： A61K31/4743 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of a certain formula (I), in which Ra and Rb have the meanings indicated in the description, are novel effective compounds with anti-proliferative and apoptosis inducing activity.

摘要翻译： 其中Ra和Rb具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是具有抗增殖和凋亡诱导活性的新型有效化合物。

公开(公告)号：US20070244112A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11597142

申请日：2005-05-25

申请人： Klaus Pekari ,  Thomas Baer ,  Bjorn Bartels ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Beckers

发明人： Klaus Pekari ,  Thomas Baer ,  Bjorn Bartels ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Beckers

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/535 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of a certain formula (I) in which Ra and Rb have the meanings indicated in the description, are novel, effective compounds with anti-proliferative and/or apoptosis inducing activity.

摘要翻译： 其中Ra和Rb具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是具有抗增殖和/或凋亡诱导活性的新型有效化合物。

公开(公告)号：US20110065734A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12743044

申请日：2008-11-14

申请人： Thomas Bar ,  Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Thomas Clossek ,  Siavosh Mahboobi ,  Andreas Sellmer

发明人： Thomas Bar ,  Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Thomas Clossek ,  Siavosh Mahboobi ,  Andreas Sellmer

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D213/68 ,  A61K31/44 ,  C07D403/10 ,  A61K31/505 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a bifunctional compound of formula I or its pharmaceutically acceptable salts or solvates A-L-B (I) wherein A is a histone deacetylase (HDAC) inhibitory moiety, L is a single bond or a linker group and B is a protein kinase inhibitory moiety. The bifunctional compound according to formula (I) is useful for the treatment of malignant and non-malignant neoplasia and diseases related to abnormal cell growth.

摘要翻译： 本发明涉及式I的双功能化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物ALB（I）其中A是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制部分，L是单键或连接基团，B是蛋白激酶抑制 部分。 根据式（I）的双功能化合物可用于治疗恶性和非恶性肿瘤以及与异常细胞生长相关的疾病。

公开(公告)号：US07745446B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11661111

申请日：2005-09-05

申请人： Thomas Maier ,  Armin Zuelch ,  Thomas Ciossek ,  Thomas Baer ,  Thomas Beckers

发明人： Thomas Maier ,  Armin Zuelch ,  Thomas Ciossek ,  Thomas Baer ,  Thomas Beckers

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds of a certain formula I in which R1, R2, R3 and R4 have the meanings indicated in the description are novel compounds expected to be useful in the therapy of (hyper)proliferative diseases and/or disorders responsive to induction of apoptosis.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3和R 4具有本说明书所述含义的某种式I的化合物是预期可用于治疗对于诱导凋亡有反应的（超）增殖性疾病和/或病症的新化合物。

公开(公告)号：US20090263353A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US11992015

申请日：2006-09-08

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Feth ,  Matthias Muller ,  Thomas Bar ,  Jurgen Volz

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Feth ,  Matthias Muller ,  Thomas Bar ,  Jurgen Volz

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D207/48 ,  A61K31/40 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02 ,  A61K31/415 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of a certain formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, as well as salts thereof are novel effective HDAC inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式I化合物及其盐是新的有效的HDAC抑制剂。

公开(公告)号：US20110201643A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US12921821

申请日：2009-03-12

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Christian Hesslinger

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Christian Hesslinger

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/02 ,  C07D217/06 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D217/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of a certain formula (I) wherein R1, R2, R3, X, Y, r, s, t, u and v have the meanings as defined in the specification, and the salts, solvates and hydrates thereof are novel effective HDAC 6 inhibitors.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，X，Y，r，s，t，u和v具有本说明书中定义的含义的某种式（I）的化合物及其盐，溶剂化物和水合物是新的有效的HDAC 6 抑制剂。