公开(公告)号：US20110065734A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12743044

申请日：2008-11-14

申请人： Thomas Bar ,  Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Thomas Clossek ,  Siavosh Mahboobi ,  Andreas Sellmer

发明人： Thomas Bar ,  Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Thomas Clossek ,  Siavosh Mahboobi ,  Andreas Sellmer

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D213/68 ,  A61K31/44 ,  C07D403/10 ,  A61K31/505 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P37/06 ,  A61P11/06

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07D239/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to a bifunctional compound of formula I or its pharmaceutically acceptable salts or solvates A-L-B (I) wherein A is a histone deacetylase (HDAC) inhibitory moiety, L is a single bond or a linker group and B is a protein kinase inhibitory moiety. The bifunctional compound according to formula (I) is useful for the treatment of malignant and non-malignant neoplasia and diseases related to abnormal cell growth.

摘要翻译： 本发明涉及式I的双功能化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物ALB（I）其中A是组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制部分，L是单键或连接基团，B是蛋白激酶抑制 部分。 根据式（I）的双功能化合物可用于治疗恶性和非恶性肿瘤以及与异常细胞生长相关的疾病。

公开(公告)号：US20090117074A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11887268

申请日：2006-04-07

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Frank Dullweber ,  Volker Gekeler

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Frank Dullweber ,  Volker Gekeler

IPC分类号： C07D207/46 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/12 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K39/395 ,  A61K38/21 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) which are effective inhibitors of histone deacetylases.

摘要翻译： 本发明涉及作为组蛋白脱乙酰酶的有效抑制剂的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20090263353A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US11992015

申请日：2006-09-08

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Feth ,  Matthias Muller ,  Thomas Bar ,  Jurgen Volz

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Beckers ,  Rolf-Peter Hummel ,  Martin Feth ,  Matthias Muller ,  Thomas Bar ,  Jurgen Volz

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D207/48 ,  A61K31/40 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02 ,  A61K31/415 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7052 ,  A61K38/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： Compounds of a certain formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, as well as salts thereof are novel effective HDAC inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式I化合物及其盐是新的有效的HDAC抑制剂。

公开(公告)号：US20080176848A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11885832

申请日：2006-03-14

申请人： Thomas Maier ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Siegfried Schneider ,  Volker Gekeler

发明人： Thomas Maier ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Astrid Zimmermann ,  Siegfried Schneider ,  Volker Gekeler

IPC分类号： C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D207/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of a certain formula (I) in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, are novel effective HDAC inhibitors.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是新的有效的HDAC抑制剂。

公开(公告)号：US20090156604A1

公开(公告)日：2009-06-18

申请号：US12191706

申请日：2008-08-14

申请人： Swen HOLDER ,  Armin Zulch ,  Thomas Bar ,  Thomas Maier ,  Astrid Zimmermann ,  Thomas Beckers ,  Volker Gekeler ,  Hemant Joshi ,  Yogesh Munot ,  Umesh Bhise ,  Sunil Chavan ,  Sachin Shivatare ,  Sarvesh Patel ,  Vikas Gore

发明人： Swen HOLDER ,  Armin Zulch ,  Thomas Bar ,  Thomas Maier ,  Astrid Zimmermann ,  Thomas Beckers ,  Volker Gekeler ,  Hemant Joshi ,  Yogesh Munot ,  Umesh Bhise ,  Sunil Chavan ,  Sachin Shivatare ,  Sarvesh Patel ,  Vikas Gore

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4985 ,  C07D401/14 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  C07D401/10 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of formula (I) a tautomer or stereoisomer thereof, or a salt thereof, wherein ring B and the imidazole to which it is fused, R4, R6 and R7 have the meanings as given in the description and the claims, are effective inhibitors of the Pi3K/Akt pathway.

摘要翻译： 式（I）化合物其互变异构体或立体异构体或其盐，其中环B和与其稠合的咪唑，R4，R6和R7具有在说明书和权利要求书中给出的含义，是有效的抑制剂 Pi3K / Akt途径。

公开(公告)号：US20090252706A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US12411021

申请日：2009-03-25

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Bjorn Bartels

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Bjorn Bartels

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein Ra is —C(O)ORI, in which R1 is 1-7C-alkyl. 3-7C-cycloakyl, 1-7C-alkyl substituted by Raa, or 2-7C-alkyl substituted by Rab and Rac on different carbon atoms, Rb is -T-Q, in which T is 1-6C-alkylene or 3-7C-cycloalkylene, and Q is substituted by Rba and Rbb and Rbc, and is phenyl, which are useful for the therapy of hyperproliferative diseases, in particular human cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R a为-C（O）ORI，其中R 1为1-7C-烷基。 3-7C-环亚烷基，被Raa取代的1-7C-烷基或不同碳原子上被Rab和Rac取代的2-7C-烷基，Rb是-TQ，其中T是1-6C-亚烷基或3-7C- 亚环烷基和Q被Rba和Rbb和Rbc取代，并且是苯基，其可用于治疗过度增殖性疾病，特别是人类癌症。

公开(公告)号：US20090257977A1

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：US12412484

申请日：2009-03-27

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Petra Gimmnich

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Petra Gimmnich

IPC分类号： A61K38/20 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of a certain formula (I), in which Ra and Rb have the meanings indicated in the description, are novel effective compounds with anti-proliferative and apoptosis inducing activity.

摘要翻译： 其中Ra和Rb具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是具有抗增殖和凋亡诱导活性的新型有效化合物。

公开(公告)号：US20080125452A1

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：US11795762

申请日：2006-01-26

申请人： Matthias Vennemann ,  Thomas Bar ,  Jurgen Braunger ,  Petra Gimmnich ,  Thomas Beckers ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Ciossek ,  Sandra Nappe

发明人： Matthias Vennemann ,  Thomas Bar ,  Jurgen Braunger ,  Petra Gimmnich ,  Thomas Beckers ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Ciossek ,  Sandra Nappe

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D491/14 ,  C07D498/14 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： Compounds of a certain formula (I), in which R1, R2, R3, R4, R5 and X have the meanings indicated in the description, are novel effective compounds with anti-proliferative and/or apoptosis inducing activity.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，R5和X具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是具有抗增殖和/或凋亡诱导活性的新型有效化合物。

公开(公告)号：US20090098133A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US11883624

申请日：2006-02-10

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Bjorn Bartels

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Bjorn Bartels

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/5377 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of a certain formula (I), in which Ra and Rb have the meanings indicated in the description, are novel effective compounds with anti-proliferative and apoptosis inducing activity.

摘要翻译： 其中Ra和Rb具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是具有抗增殖和凋亡诱导活性的新型有效化合物。

公开(公告)号：US20080206258A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11920572

申请日：2006-05-24

申请人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Petra Gimmnich

发明人： Klaus Pekari ,  Mathias Schmidt ,  Thomas Bar ,  Thomas Beckers ,  Petra Gimmnich

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61K39/395 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Compounds of a certain formula (I) in which Ra and Rb have the meanings indicated in the description, are novel effective compounds with anti-proliferative and apoptosis inducing activity.

摘要翻译： 其中Ra和Rb具有说明书中所示含义的某种式（I）的化合物是具有抗增殖和凋亡诱导活性的新型有效化合物。