公开(公告)号：US4705852A

公开(公告)日：1987-11-10

申请号：US876976

申请日：1986-06-20

申请人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki ,  Yasuhiro Nishitani

发明人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki ,  Yasuhiro Nishitani

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57 ,  C07D505/00 ,  C07D205/08 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D505/00 ,  Y02P20/55

摘要： An antibacterial cephalosporin hydroxamic acid derivative represented by the following formula (I), processes for its preparation, compositions containing the same as an active ingredient, and a method for killing bacteria by contacting with said compound. ##STR1## (wherein, R is acyl; R.sup.1 is hydrogen or methoxy; R.sup.2 is alkylene; R.sup.3 is hydrogen, aliphatic group or a hydroxy-protecting group; R.sup.4 is hydrogen or amino-protecting group; R.sup.5 is hydrogen, light metal atom or carboxy-protecting group; and X is oxygen, sulfur, or sulfinyl).

公开(公告)号：US4614797A

公开(公告)日：1986-09-30

申请号：US576404

申请日：1984-02-02

申请人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki ,  Yasuhiro Nishitani

发明人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki ,  Yasuhiro Nishitani

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/57 ,  C07D505/00

CPC分类号： C07D505/00 ,  Y02P20/55

摘要： An antibacterial cephalosporin hydroxamic acid derivative represented by the following formula (I), processes for its preparation, compositions containing the same as an active ingredient, and a method for killing bacteria by contacting with said compound. ##STR1## (wherein, R is acyl; R.sup.1 is hydrogen or methoxy; R.sup.2 is alkylene; R.sup.3 is hydrogen, aliphatic group or a hydroxy-protecting group; R.sup.4 is hydrogen or amino-protecting group; R.sup.5 is hydrogen, light metal atom or carboxy-protecting group; and X is oxygen, sulfur, or sulfinyl).

摘要翻译： 由下式（I）表示的抗菌头孢菌素异羟肟酸衍生物，其制备方法，含有该活性成分的组合物，以及通过与所述化合物接触来杀死细菌的方法。 （I）（I）（其中R为酰基; R 1为氢或甲氧基; R 2为亚烷基; R 3为氢，脂族基或羟基保护基; R 4为氢或氨基保护基; R 5为氢， 金属原子或羧基保护基; X是氧，硫或亚磺酰基）。

公开(公告)号：US4203982A

公开(公告)日：1980-05-20

申请号：US819931

申请日：1977-07-28

申请人： Masayuki Narisada ,  Hiromu Matsumura ,  Wataru Nagata

发明人： Masayuki Narisada ,  Hiromu Matsumura ,  Wataru Nagata

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/57

摘要： Antibacterial 7.beta.-arylmalonamido-7.alpha.-methoxy-3-heterocyclic thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acids of the formula: ##STR1## wherein Ar is a heterocyclic group or p-oxysubstituted phenyl; COB.sup.1 and COB.sup.2 are each a carboxy or protected carboxy group; and Het is an unsubstituted or substituted heterocyclic group. These compounds are prepared from, e.g., 7.beta.-amino-7.alpha.-methoxy-3-heterocyclic thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives by acylation with arylmalonic acid or reactive derivatives thereof. They are useful as an active ingredient in antibacterial pharmaceutical preparations.

摘要翻译： 其中Ar是杂环基或对 - 氧代取代的苯基的抗菌7β-芳基丙二酰氨基-7α-甲氧基-3-杂环硫代甲基-3-头孢烯-4-羧酸。 COB1和COB2各自为羧基或被保护的羧基; 并且Het是未取代或取代的杂环基。 这些化合物通过用芳基丙二酸或其活性衍生物进行酰化由例如7β-氨基-7α-甲氧基-3-杂环硫代甲基-3-头孢烯-4-羧酸衍生物制备。 它们作为抗菌药物制剂中的活性成分是有用的。

公开(公告)号：US4201782A

公开(公告)日：1980-05-06

申请号：US936506

申请日：1978-08-24

申请人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

发明人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

IPC分类号： C07D505/06 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D505/00 ,  C07D505/20 ,  A61K31/41 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D505/00

摘要： Antibacterial 7.beta.-arylmalonamido-7.alpha.-methoxy-3-optionally alkylated thiadiazolylthiomethyl-1-oxadothiacephalosporins of the following formula: ##STR1## (wherein Ar is 2-thienyl, 3-thienyl, phenyl, p-hydroxyphenyl, p-acyloxyphenyl or p-protected hydroxyphenyl;COB.sup.1 and COB.sup.2 each is carboxy, protected carboxy or a carboxylate salt; andR is hydrogen or lower alkyl),processes for preparing said compounds, a pharmaceutical or veterinary composition comprising the said compounds and pharmaceutical carrier and a method for treating or preventing human or veterinary infectious diseases comprising administering the said compound.

摘要翻译： 具有下式的抗菌7β-芳基丙酰胺基-7α-甲氧基-3-任选的烷基化噻二唑基硫代甲基-1-氧代硫代头孢菌素：其中Ar是2-噻吩基，3-噻吩基，苯基，对羟基苯基，对 - 酰氧基苯基或 对保护的羟基苯基; COB1和COB2各自为羧基，保护的羧基或羧酸盐; R为氢或低级烷基），制备所述化合物的方法，包含所述化合物和药物载体的药物或兽医组合物和 治疗或预防人或兽医感染性疾病，包括给予所述化合物。

公开(公告)号：US20050161592A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10991123

申请日：2004-11-17

申请人： Hideo Watanabe ,  Wataru Nagata

发明人： Hideo Watanabe ,  Wataru Nagata

IPC分类号： G01B11/02 ,  G01B11/24 ,  G02B21/00 ,  H01J3/14 ,  H01J5/16

CPC分类号： G02B21/006

摘要： When irradiating a sample with light from a light source through an object lens, discretely changing a relative position between a beam condensing position of the object lens and the sample in an optical axis direction of the converging beam, obtaining light intensity information from the sample at each relative position, extracting plural pieces of light intensity information from a light intensity information group, estimating a maximum value on a change curve adaptive to the plural pieces of extracted light intensity information and the relative position for the maximum value, and obtaining the estimated maximum value of the light intensity information and relative position as brightness information and height information, these information about the sample can be continuously obtained by discretely performing an iterative operation on the relative position between a beam condensing position of the object lens and the sample in an optical axis direction of the converging beam.

摘要翻译： 当通过物镜将来自光源的光照射样品时，离散地改变物镜的聚光位置和聚光束的光轴方向上的样品之间的相对位置，从样品中获得光强度信息 每个相对位置，从光强度信息组中提取多个光强度信息，根据多个提取的光强度信息和最大值的相对位置估计适应于变化曲线的最大值，并获得估计的最大值 光强度信息的值和相对位置作为亮度信息和高度信息，关于样本的这些信息可以通过离散地对物镜的光束聚光位置和光学器件的样品之间的相对位置进行迭代操作来连续获得 会聚光束的轴向。

公开(公告)号：US5532607A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US274716

申请日：1994-07-18

申请人： Eiji Inuzuka ,  Shigehisa Oguri ,  Kouji Suzuki ,  Wataru Nagata ,  Yasushi Hiruma

发明人： Eiji Inuzuka ,  Shigehisa Oguri ,  Kouji Suzuki ,  Wataru Nagata ,  Yasushi Hiruma

IPC分类号： G01N21/63 ,  G01N21/88 ,  G01N21/956 ,  H01L21/66 ,  G01R31/26

CPC分类号： H01L22/12

摘要： A semiconductor device inspection system having an improved measurement accuracy and in operability. A semiconductor device is observed from the bottom surface side. First, image data obtained upon image pickup under infrared illumination is converted into first left-to-right-reversed image data corresponding to a left-to-right-reversed image and the first reversed image data is stored. Then an image is obtained under no illumination from very weak light emitted from an abnormal portion when a bias is applied to the semiconductor device. Image data of the very weak light image is then converted into second left-to-right-reversed image data corresponding to a left-to-right-reversed image. The first and second left-to-right-reversed image data are superimposedly added to each other and a superimposed image is displayed with the abnormal portion being superimposed on a chip pattern as seen from the top surface of the semiconductor device.

摘要翻译： 一种具有改进的测量精度和可操作性的半导体器件检查系统。 从底面观察半导体器件。 首先，在红外照明下拍摄的图像数据被转换成与从左到右反转的图像对应的第一左右颠倒图像数据，并存储第一反转图像数据。 然后，当向半导体器件施加偏压时，从异常部分发出的非常弱的光线在无照明条件下获得图像。 然后，非常弱的光图像的图像数据被转换成对应于从左到右的反转图像的第二左至右反转的图像数据。 第一和第二左至右反转的图像数据彼此叠加，并且从半导体器件的顶表面看，叠加的图像被显示，异常部分叠加在芯片图案上。

公开(公告)号：US4508909A

公开(公告)日：1985-04-02

申请号：US475410

申请日：1983-03-15

申请人： Wataru Nagata ,  Yasuhiro Nishitani ,  Hisao Sato

发明人： Wataru Nagata ,  Yasuhiro Nishitani ,  Hisao Sato

IPC分类号： C07C67/00 ,  C07C325/00 ,  C07C333/20 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D257/04 ,  Y02P20/55

摘要： By heating an N-(2-hydroxyethyl)dithiocarbamate ester protected at its hydroxy group as an ether in the presence of an azide, the corresponding 1-(protected hydroxyethyl)-1H-tetrazole-5-thiol is obtained, and then, if required, deprotecting the etheric protection to give an industrially useful chemical, 1-(2-hydroxyethyl)-1H-tetrazole-5-thiol.

摘要翻译： 通过在叠氮化物存在下加热其羟基作为醚保护的N-（2-羟乙基）二硫代氨基甲酸酯酯，得到相应的1-（保护的羟乙基）-1H-四唑-5-硫醇，然后如果 需要，脱保护以上的保护，得到工业上有用的化学品1-（2-羟乙基）-1H-四唑-5-硫醇。

公开(公告)号：US4342685A

公开(公告)日：1982-08-03

申请号：US136073

申请日：1980-03-28

申请人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki

发明人： Wataru Nagata ,  Tsutomu Aoki

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D205/095 ,  C07D505/00 ,  C07B29/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D205/095 ,  C07D205/085 ,  C07D505/00

摘要： A process for preparing 3.beta.-amino-4.beta.-substituted-2-azetidinones, which comprises condensing a 3.alpha.-amino-4.beta.-substituted-2-azetidinone with a trihalogenoacetaldehyde or the reactive derivative thereof to give a 3.alpha.-(2,2,2-trihalogenoethylidene)amino-4.beta.-substituted-2-azetidinones, treating the latter with a base to give a 3-(2,2-dihalogenovinyl)imino-4.beta.-substituted-2-azetidinone, reducing the latter with a metal hydride to give a 3.beta.-(2-halogenovinyl)amino-4.beta.-substituted-2-azetidinone, and hydrolyzing the latter to give the objective compound.

摘要翻译： 制备3β-氨基-4β-取代-2-氮杂环丁酮的方法，其包括将3α-氨基-4β-取代-2-氮杂环丁酮与三卤代乙醛或其反应性衍生物缩合，得到3α-（ 2,2,2-三卤代亚乙基）氨基-4β-取代-2-氮杂环丁酮，用碱处理后者，得到3-（2,2-二卤代乙酰基）亚氨基-4β-取代-2-氮杂环丁酮，将 后者用金属氢化物反应，得到3β-（2-卤代乙烯基）氨基-4β-取代-2-氮杂环丁酮，并将其水解，得到目标化合物。

公开(公告)号：US4233216A

公开(公告)日：1980-11-11

申请号：US967007

申请日：1978-12-06

申请人： Shoichiro Uyeo ,  Mitsuru Yoshioka ,  Teruji Tsuji ,  Ikuo Kikkawa ,  Wataru Nagata

发明人： Shoichiro Uyeo ,  Mitsuru Yoshioka ,  Teruji Tsuji ,  Ikuo Kikkawa ,  Wataru Nagata

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D505/00 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D205/085 ,  C07D505/00

摘要： .alpha.-[3(R)-Substituted amino-4(R)-substituted alkoxy-2-oxo-azetidin-1-yl]-.alpha.-isopropenylacetate (Ia) and .alpha.-[3(R)-substituted amino-4(R)-substituted alkoxy-2-oxo-azetidin-1-yl]-.alpha.-isopropylideneacetate (Ib) prepared from (1R,5S)-.alpha.-(3-substituted-7-oxo-4-oxa-2,6-diazabicyclo[3.2.0]hept-2-en-6-yl)-.alpha.-isopropenylacetate or (1R,5S)-.alpha.-(3-substituted-7-oxo-4-oxa-2,6-diazabicyclo-[3.2.0]hept-2-en-6-yl)-.alpha.-isopropylideneacetate with a primary alcohol in the presence of an acid. The products are useful intermediates for preparing oxadethiacephalosporins.

摘要翻译： α - [3（R） - 取代的氨基-4（R） - 取代的烷氧基-2-氧代 - 氮杂环丁烷-1-基]-α-异丙烯基乙酸酯（Ia）和α-[3（R） - 取代的氨基-4 （3-甲氧基-4-氧代-2,6-二氧代-4-氧杂-4-氮杂环丁烷-1-基）-α-异亚丙基乙酸酯（Ⅰb）由（1R，5S）-α-（3-取代-7-氧代-4-氧代 - 二氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-6-基）-α-异丙烯基乙酸酯或（1R，5S）-α-（3-取代-7-氧代-4-氧杂-2,6-二氮杂双环[3.2 .0]庚-2-烯-6-基）-α-异亚丙基乙酸酯与伯醇在酸存在下反应。 该产品是制备硫代硫菌醚的有用中间体。

公开(公告)号：US4180571A

公开(公告)日：1979-12-25

申请号：US959784

申请日：1978-11-13

申请人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

发明人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D205/00 ,  C07D265/00 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00 ,  A61K31/41 ,  C07D498/00

CPC分类号： A61K31/535 ,  C07D205/00 ,  C07D265/00 ,  C07D498/04 ,  C07D505/00

摘要： Antibacterial 1-oxadethiacephalosporins of the formula: ##STR1## [wherein Ar is ##STR2## (in which Acyl is organic or inorganic acyl); COB.sup.1 and COB.sup.2 each is carboxy or protected carboxy;Het is ##STR3## (in which COB.sup.3 is carboxy or protected carboxy); and Y is hydrogen or methoxy;and when COB.sup.1, COB.sup.2, and/or COB.sup.3 is carboxy, pharmaceutically acceptable salts thereof are included, but with a proviso that when Y is methoxy, Het is ##STR4## a pharmaceutical or veterinary composition comprising the said 1-oxadethiacephalosporins and pharmaceutical carrier, and a method for treating or preventing human or veterinary infectious diseases comprising administering the said 1-oxadethiacephalosporin.

摘要翻译： 下式的抗菌1-恶二硫醚孢子：其中Ar是有机或无机酰基;其中Ar是有机或无机酰基; COB1和COB2各自为羧基或被保护的羧基; Het是（其中COB 3是羧基或被保护的羧基）; Y为氢或甲氧基; 并且当COB1，COB2和/或COB3为羧基时，包括其药学上可接受的盐，但条件是当Y为甲氧基时，Het为包含所述1-恶二硫醚类和药物载体的药物或兽用组合物， 以及用于治疗或预防人或兽传染性疾病的方法，包括施用所述1-恶二硫醚类。