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    Arylmalonamidomethoxycephalosporins
    2.
    发明授权
    Arylmalonamidomethoxycephalosporins 失效
    芳基酰胺基甲氧基头孢菌素

    公开(公告)号：US4203982A

    公开(公告)日：1980-05-20

    申请号：US819931

    申请日：1977-07-28

    申请人： Masayuki Narisada ,  Hiromu Matsumura ,  Wataru Nagata

    发明人： Masayuki Narisada ,  Hiromu Matsumura ,  Wataru Nagata

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56 ,  C07D501/57 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/57

    摘要： Antibacterial 7.beta.-arylmalonamido-7.alpha.-methoxy-3-heterocyclic thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acids of the formula: ##STR1## wherein Ar is a heterocyclic group or p-oxysubstituted phenyl; COB.sup.1 and COB.sup.2 are each a carboxy or protected carboxy group; and Het is an unsubstituted or substituted heterocyclic group. These compounds are prepared from, e.g., 7.beta.-amino-7.alpha.-methoxy-3-heterocyclic thiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives by acylation with arylmalonic acid or reactive derivatives thereof. They are useful as an active ingredient in antibacterial pharmaceutical preparations.

    摘要翻译： 其中Ar是杂环基或对 - 氧代取代的苯基的抗菌7β-芳基丙二酰氨基-7α-甲氧基-3-杂环硫代甲基-3-头孢烯-4-羧酸。 COB1和COB2各自为羧基或被保护的羧基; 并且Het是未取代或取代的杂环基。 这些化合物通过用芳基丙二酸或其活性衍生物进行酰化由例如7β-氨基-7α-甲氧基-3-杂环硫代甲基-3-头孢烯-4-羧酸衍生物制备。 它们作为抗菌药物制剂中的活性成分是有用的。

    Arylmalonamido-1-oxadethiacephalosporins
    3.
    发明授权
    Arylmalonamido-1-oxadethiacephalosporins 失效
    芳基丙二酰胺-1-氧杂硫菌醚

    公开(公告)号：US4138486A

    公开(公告)日：1979-02-06

    申请号：US780183

    申请日：1977-03-22

    申请人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

    发明人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

    IPC分类号： C07D505/00 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D205/00 ,  C07D265/00 ,  C07D498/02 ,  C07D498/04 ,  C07D505/06 ,  C07D505/18 ,  C07D505/20 ,  A61K27/00 ,  A61K31/555 ,  A61K31/695

    CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  C07D205/00 ,  C07D265/00 ,  C07D505/00

    摘要： Antibacterial 1-oxadethiacephalosporins of the formula: ##STR1## [wherein Ar is ##STR2## (in which Acyl is organic or inorganic acyl); COB.sup.1 and COB.sup.2 each is carboxy or protected carboxy; Het is ##STR3## (in which COB.sup.3 is carboxy or protected carboxy); AND Y is hydrogen or methoxy;And when COB.sup.1, COB.sub.2, and/or COB.sup.3 is carboxy, pharmaceutically acceptable salts thereof are included,But with a proviso that when Y is methoxy, Het is ##STR4## a pharmaceutical or veterinary composition comprising the said 1-oxadethiacephalosporins and pharmaceutical carrier, and a method for treating or preventing human or veterinary infectious diseases comprising administering the said 1-oxadethiacephalosporin.

    摘要翻译： 下式的抗菌1-恶二硫醚孢子：其中Ar是有机或无机酰基;其中Ar是有机或无机酰基; COB1和COB2各自为羧基或保护的羧基; Het是（其中COB 3是羧基或被保护的羧基）; 且Y为氢或甲氧基; 当COB1，COB2和/或COB3为羧基时，包括其药学上可接受的盐，但是当Y为甲氧基时，Het为包含所述1-恶二硫醚类和药物载体的药物或兽用组合物， 以及用于治疗或预防人或兽传染性疾病的方法，包括施用所述1-恶二硫醚类。

    Arylmalonamido-1-oxadethiacephalosporins
    4.
    发明授权
    Arylmalonamido-1-oxadethiacephalosporins 失效
    芳基丙二酰胺-1-氧杂硫菌醚

    公开(公告)号：US4323567A

    公开(公告)日：1982-04-06

    申请号：US156872

    申请日：1980-06-05

    申请人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

    发明人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

    IPC分类号： C07D505/00 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D205/00 ,  C07D265/00 ,  C07D498/02 ,  C07D498/04 ,  C07D505/06 ,  C07D505/18 ,  C07D505/20 ,  C07D413/14 ,  A61K31/41 ,  C07D413/12

    CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  C07D205/00 ,  C07D265/00 ,  C07D505/00

    摘要： Antibacterial 1-oxadethiacephalosporins of the formula: ##STR1## wherein Ar is ##STR2## (in which Acyl is organic or inorganic acyl); COB.sup.1 and COB.sup.2 each is carboxy or protected carboxy;Het is ##STR3## (in which COB.sup.3 is carboxy or protected carboxy); and Y is hydrogen or methoxy;and when COB.sup.1 and COB.sup.2, and/or COB.sup.3 is carboxy, pharmaceutically acceptable salts thereof are included, but with a proviso that when Y is methoxy, Het is ##STR4## a pharmaceutical or veterinary composition comprising the said 1-oxadethiacephalosporins and pharmaceutical carrier, and a method for treating or preventing human or veterinary infectious diseases comprising administering the said 1-oxadethiacephalosporin.Also disclosed are epimers of the compounds of formula (I) wherein the asymmetric carbon of the malonic methine is in the D(R)- or L(S)- configuration. The individual epimers are separable by column chromatography and/or crystallization. The bactericidal activity of the D-epimers is greater than that of the L-epimers or the mixtures of the epimers.

    摘要翻译： 其中Ar是有机或无机酰基的酰基;其中Ar是有机或无机酰基;其中Ar是有机或无机酰基。 COB1和COB2各自为羧基或被保护的羧基; Het是（其中COB 3是羧基或被保护的羧基）; Y为氢或甲氧基; 并且当COB1和COB2和/或COB3为羧基时，包括其药学上可接受的盐，但条件是当Y为甲氧基时，Het为包含所述1-恶二硫醚类和药物载体的药物或兽用组合物， 以及用于治疗或预防人或兽传染性疾病的方法，包括施用所述1-恶二硫醚类。 还公开了式（I）化合物的差向异构体，其中丙二酸次甲基的不对称碳为D（R） - 或L（S） - 构型。 单独的差向异构体可通过柱色谱和/或结晶分离。 D-差向异构体的杀菌活性大于L-差向异构体或差向异构体的混合物的杀菌活性。

    Haloarylmalonamidooxacephalosporins
    5.
    发明授权
    Haloarylmalonamidooxacephalosporins 失效
    卤代芳基丙酰胺氧基头孢菌素

    公开(公告)号：US4183928A

    公开(公告)日：1980-01-15

    申请号：US900235

    申请日：1978-04-26

    申请人： Yoshio Hamashima ,  Masayuki Narisada ,  Sadao Hayashi ,  Wataru Nagata

    发明人： Yoshio Hamashima ,  Masayuki Narisada ,  Sadao Hayashi ,  Wataru Nagata

    IPC分类号： C07D505/06 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/00 ,  C07C59/56 ,  C07D505/00 ,  C07D505/20 ,  C07D413/02 ,  A61K31/395 ,  A61K31/535

    CPC分类号： C07C59/56 ,  C07D505/00

    摘要： Antibacterial haloarylmalonamido-1-dethia-1-oxacephalosporins of the following formula: ##STR1## wherein Ar is ##STR2## (in which Hal and Hal' each is halogen and RO is hydroxy or protected hydroxy);COA and COB each is carboxy or protected carboxy including a pharmaceutically acceptable salt group;and Het is 1-lower alkyl-5-tetrazolyl, 1,3,4-thiadiazol-2-yl or 5-lower alkyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl,a pharmaceutical or veterinary composition comprising the said haloarylmalonamido-1-dethia-1-oxacephalosporin and pharmaceutical carrier, and a method for treating or preventing human or veterinary infectious diseases comprising administering an effective amount of the said antibacterial compound.

    摘要翻译： 其中Ar是卤素，Hal和Hal各自为卤素，RO为羟基或被保护的羟基）的抗菌卤代芳基丙二酰胺-1-脱氧-1-氧杂七环素：其中Ar为< ; COA和COB各自为羧基或受保护的羧基，包括药学上可接受的盐基; 和Het是1-低级烷基-5-四唑基，1,3,4-噻二唑-2-基或5-低级烷基-1,3,4-噻二唑-2-基，其包含所述卤代芳基丙二酰胺 -1-脱氢-1-氧杂环孢菌素和药物载体，以及治疗或预防人或兽传感疾病的方法，包括给予有效量的所述抗菌化合物。

    Thiadiazolyl cephalosporin analogs
    7.
    发明授权
    Thiadiazolyl cephalosporin analogs 失效
    噻二唑基头孢菌素类似物

    公开(公告)号：US4201782A

    公开(公告)日：1980-05-06

    申请号：US936506

    申请日：1978-08-24

    申请人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

    发明人： Masayuki Narisada ,  Wataru Nagata

    IPC分类号： C07D505/06 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D505/00 ,  C07D505/20 ,  A61K31/41 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D505/00

    摘要： Antibacterial 7.beta.-arylmalonamido-7.alpha.-methoxy-3-optionally alkylated thiadiazolylthiomethyl-1-oxadothiacephalosporins of the following formula: ##STR1## (wherein Ar is 2-thienyl, 3-thienyl, phenyl, p-hydroxyphenyl, p-acyloxyphenyl or p-protected hydroxyphenyl;COB.sup.1 and COB.sup.2 each is carboxy, protected carboxy or a carboxylate salt; andR is hydrogen or lower alkyl),processes for preparing said compounds, a pharmaceutical or veterinary composition comprising the said compounds and pharmaceutical carrier and a method for treating or preventing human or veterinary infectious diseases comprising administering the said compound.

    摘要翻译： 具有下式的抗菌7β-芳基丙酰胺基-7α-甲氧基-3-任选的烷基化噻二唑基硫代甲基-1-氧代硫代头孢菌素：其中Ar是2-噻吩基，3-噻吩基，苯基，对羟基苯基，对 - 酰氧基苯基或 对保护的羟基苯基; COB1和COB2各自为羧基，保护的羧基或羧酸盐; R为氢或低级烷基），制备所述化合物的方法，包含所述化合物和药物载体的药物或兽医组合物和 治疗或预防人或兽医感染性疾病，包括给予所述化合物。