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    C-25 carbamate rifamycin derivatives with activity against drug-resistant microbes
    41.
    发明申请
    C-25 carbamate rifamycin derivatives with activity against drug-resistant microbes 有权
    C-25氨基甲酸酯利福霉素衍生物，具有抗药性的微生物活性

    公开(公告)号：US20050256096A1

    公开(公告)日：2005-11-17

    申请号：US11114384

    申请日：2005-04-26

    申请人： Keith Combrink ,  Susan Harran ,  Daniel Denton ,  Zhenkun Ma

    发明人： Keith Combrink ,  Susan Harran ,  Daniel Denton ,  Zhenkun Ma

    IPC分类号： C07D491/14 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07D519/00

    CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07D519/00

    摘要： Compounds of the current invention relate to rifamycin derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. More specifically, compounds of the current invention relate to C-25 carbamate derivatives of rifamycin having another functional group or pharmacophore covalently attached to this position through a carbamate linkage. The resulting compounds exert their antimicrobial activity through a dual-function mechanism and therefore exhibit reduced frequency of resistance.

    摘要翻译： 本发明的化合物涉及具有抗微生物活性的利福霉素衍生物，包括抗耐药微生物的活性。 更具体地，本发明的化合物涉及具有另一官能团的利福霉素的C-25氨基甲酸酯衍生物或通过氨基甲酸酯键共价连接到该位置的药效团。 所得化合物通过双功能机制发挥其抗微生物活性，因此表现出降低的抗性频率。

    Rifamycin imino derivatives effective against drug-resistant microbes
    42.
    发明申请
    Rifamycin imino derivatives effective against drug-resistant microbes 有权
    对抗耐药性微生物有效的利福霉素亚氨基衍生物

    公开(公告)号：US20050209210A1

    公开(公告)日：2005-09-22

    申请号：US11034279

    申请日：2005-01-12

    申请人： Charles Ding ,  Yafei Jin ,  Jamie Longgood ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Kim ,  Keith Minor ,  Susan Harran

    发明人： Charles Ding ,  Yafei Jin ,  Jamie Longgood ,  Zhenkun Ma ,  Jing Li ,  In Kim ,  Keith Minor ,  Susan Harran

    IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D491/14 ,  C07D498/08 ,  C07D519/00

    CPC分类号： C07D498/08 ,  C07D519/00

    摘要： The present invention relates to rifamycin 3-iminomethylenyl (—CH═N—) derivatives having antimicrobial activities, including activities against drug-resistant microorganisms. The claimed rifamycin derivative has a rifamycin moiety covalently linked to a linker through an iminomethylenyl (—CH═N—) group at the C-3 carbon of the rifamycin moiety and the linker is, in turn, covalently linked to a quinolone structure or its pharmacophore within the DNA gyrase and topoisomerase IV inhibitor family. The inventive rifamycins are novel and exhibit activity against both rifampin and ciprofloxacin-resistant microorganisms.

    摘要翻译： 本发明涉及具有抗菌活性的利福霉素3-亚氨基亚甲基（-CH-N-）衍生物，其包括抗药性微生物的活性。 所要求的利福霉素衍生物具有通过利莫霉素部分的C-3碳上的亚氨基亚甲基（-CH-N-）基团与连接体共价连接的利福霉素部分，并且连接体又与喹诺酮结构共价连接或其 DNA促旋酶和拓扑异构酶IV抑制剂家族内的药效团。 本发明的利福霉素是新颖的，并且表现出抵抗利福平和环丙沙星抗性微生物的活性。

    Macrolide antibacterial compounds
    43.
    发明授权
    Macrolide antibacterial compounds 有权
    大环内酯类抗菌化合物

    公开(公告)号：US06831068B2

    公开(公告)日：2004-12-14

    申请号：US10361221

    申请日：2003-02-10

    申请人： Richard Clark ,  Stevan Djuric ,  Zhenkun Ma ,  Sanyi Wang

    发明人： Richard Clark ,  Stevan Djuric ,  Zhenkun Ma ,  Sanyi Wang

    IPC分类号： A61K3170

    CPC分类号： C07H17/08

    摘要： Antibacterial compounds having formula (I) and salts, prodrugs, and salts of prodrugs thereof, processes for making the compounds and intermediates used in the processes, compositions containing the compounds, and methods for prophylaxis or treatment of bacterial infections using the compounds are disclosed.

    摘要翻译： 公开了具有式（I）的抗菌化合物及其前体药物的前体药物和前体药物，其制备方法中使用的化合物和中间体，含该化合物的组合物，以及使用该化合物预防或治疗细菌感染的方法。

    Process for synthesis of chiral cis-and trans-3-amino-4 substituted pyrrolidine compounds
    45.
    发明授权
    Process for synthesis of chiral cis-and trans-3-amino-4 substituted pyrrolidine compounds 失效
    合成手性顺式和反式-3-氨基-4-取代的吡咯烷化合物的方法

    公开(公告)号：US5668164A

    公开(公告)日：1997-09-16

    申请号：US764418

    申请日：1996-12-12

    申请人： Zhenkun Ma ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Daniel T. Chu

    发明人： Zhenkun Ma ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Daniel T. Chu

    IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D207/14

    摘要： Process for preparation of chiral cis-3,4-substituted pyrrolidine compounds having the formulas: ##STR1## and chiral 3,4-trans-substituted pyrrolidine compounds having the formulas: ##STR2## with the assistance of a streochemically directing chiral oxazolidinone moiety having the formula: ##STR3## wherein P, R and R.sup.1 are specifically defined, by sequential reaction of the compound or subsequent intermediates with an a,b-unsaturated add chloride, reaction with N-benzyl-N-(methoxymethyl)trimethyl-silylmethylamine and separating isomers by chromatography, hydrolytic removal of the oxazolidinone moiety, reaction with diphenylphosphoryl azide and triethylamine, and debenzylating; and novel intermediates of the process.

    摘要翻译： 具有下式的手性顺式-3,4-取代的吡咯烷化合物的方法：具有下式的具有下式的具有下式的手性3,4-反式取代的吡咯烷化合物：在具有磺酰化引导的手性恶唑烷酮部分的帮助下， 通过化合物或其后的中间体与α，β-不饱和氯化物的顺序反应，与N-苄基-N-（甲氧基甲基）三甲基甲硅烷基甲基胺和 通过色谱法分离异构体，恶唑烷酮部分的水解去除，与二苯基磷酰基叠氮化物和三乙胺的反应和脱苄基化; 和这个过程的新中间体。

    Process for synthesis of chiral cis- and trans-3-amino-4-substituted pyrrolidine compounds
    46.
    发明授权
    Process for synthesis of chiral cis- and trans-3-amino-4-substituted pyrrolidine compounds 失效
    合成手性顺式和反式-3-氨基-4-取代的吡咯烷化合物的方法

    公开(公告)号：US5618949A

    公开(公告)日：1997-04-08

    申请号：US679043

    申请日：1996-07-12

    申请人： Zhenkun Ma ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Daniel T. Chu

    发明人： Zhenkun Ma ,  Curt S. Cooper ,  Anthony K. L. Fung ,  Daniel T. Chu

    IPC分类号： C07D207/14 ,  C07D207/09

    CPC分类号： C07D207/14

    摘要： Process for preparation of chiral cis-3,4-substituted pyrrolidine compounds having the formulas ##STR1## and chiral 3,4-trans-substituted pyrrolidine compounds having the formulas ##STR2## with the assistance of a stereochemically directing chiral oxazolidinone moiety having the formula ##STR3## wherein P, R and R.sup.1 are specifically defined, by sequential reaction of the compound or subsequent intermediates with an a,b-unsaturated acid chloride, reaction with N-benzyl-N-(methoxymethyl)trimethylsilylmethylamine and separating isomers by chromatography, hydrolytic removal of the oxazolidinone moiety, reaction with diphenylphosphoryl azide and triethylamine, and debenzylating; and novel intermediates of the process.

    摘要翻译： 具有式“IMAGE”的手性顺式-3,4-取代的吡咯烷化合物和具有式“IMAGE”的手性3,4-反式取代的吡咯烷化合物的方法在具有式（I）的立体化学引发的手性恶唑烷酮部分 其中P，R和R1通过化合物或其后的中间体与a，b-不饱和酰氯的顺序反应而具体定义，与N-苄基-N-（甲氧基甲基）三甲基甲硅烷基甲胺反应，并通过色谱法分离异构体， 水解除恶唑烷酮部分，与二苯基磷酰基叠氮化物和三乙胺反应，脱苄; 和新的中间体的过程。