公开(公告)号：US08673941B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US13057415

申请日：2009-07-30

申请人： Harry Chobanian ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo

发明人： Harry Chobanian ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D263/46 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to certain oxazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzheimer Disease, and Parkinson's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂的某些恶唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物及其制剂在治疗某些疾病，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带状疱疹后神经痛，ke肉肌痛和纤维肌痛等方面的用途。 作为急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病和帕金森病。

公开(公告)号：US20120264777A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13518015

申请日：2011-01-11

申请人： Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong

发明人： Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  C07D471/04 ,  A61P5/48

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Beta-carboline derivatives of structural formula I are selective antagonists of the somatostatin sub-type receptor 3 (SSTR3) and are useful for the treatment of Type 2 diabetes mellitus and of conditions that are often associated with this disease, including hyperglycemia, insulin resistance, obesity, lipid disorders, and hypertension. The compounds are also useful for the treatment of depression and anxiety.

摘要翻译： 结构式I的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3（SSTR3）的选择性拮抗剂，可用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症，包括高血糖症，胰岛素抵抗， 肥胖，脂质障碍和高血压。 这些化合物也可用于治疗抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US08193228B2

公开(公告)日：2012-06-05

申请号：US12311487

申请日：2007-10-16

申请人： David Chen ,  Christopher L. Franklin ,  Peter R. Guzzo ,  Linus S. Lin ,  Michael M. C. Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

发明人： David Chen ,  Christopher L. Franklin ,  Peter R. Guzzo ,  Linus S. Lin ,  Michael M. C. Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D409/14 ,  C07D417/10

摘要： Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

摘要翻译： 某些新颖的取代的咪唑是人类bombesin受体的配体，特别是人类bombesin受体亚型-3（BRS-3）的选择性配体。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对调节BRS-3的疾病和病症，例如肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US08183275B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12311672

申请日：2007-10-16

申请人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

发明人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/64 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

公开(公告)号：US08106070B2

公开(公告)日：2012-01-31

申请号：US12311541

申请日：2007-10-16

申请人： David Chen ,  Christopher L. Franklin ,  Peter R. Guzzo ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Michael M. -C. Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

发明人： David Chen ,  Christopher L. Franklin ,  Peter R. Guzzo ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Michael M. -C. Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4178 ,  C07D401/10 ,  C07D231/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

摘要翻译： 某些新颖的取代的咪唑是人类bombesin受体的配体，特别是人类bombesin受体亚型-3（BRS-3）的选择性配体。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对调节BRS-3的疾病和病症，例如肥胖症和糖尿病。

公开(公告)号：US20110269769A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US12996429

申请日：2009-06-04

申请人： Linus S. Lin ,  Marc D. Chioda ,  Ping Liu ,  Ravi P. Nargund

发明人： Linus S. Lin ,  Marc D. Chioda ,  Ping Liu ,  Ravi P. Nargund

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/444 ,  A61K31/513 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P19/08 ,  A61P19/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  C07D233/84

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂的某些咪唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物及其制剂在治疗某些障碍（包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带状疱疹后神经痛，ke肉肌痛和纤维肌痛）中的用途以及 作为急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病和帕金森病。

公开(公告)号：US20110021531A1

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：US12509542

申请日：2009-07-27

申请人： Harry CHOBANIAN ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo

发明人： Harry CHOBANIAN ,  Linus S. Lin ,  Ping Liu ,  Marc D. Chioda ,  Robert J. DeVita ,  Ravi P. Nargund ,  Yan Guo

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14

摘要： The present invention is directed to certain oxazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzheimer Disease, and Parkinson's Disease.

摘要翻译： 本发明涉及可用作脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂的某些恶唑衍生物。 本发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物制剂，以及这些化合物及其制剂在治疗某些疾病，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，糖尿病性神经病变，带状疱疹后神经痛，ke肉肌痛和纤维肌痛等方面的用途。 作为急性疼痛，偏头痛，睡眠障碍，阿尔茨海默病和帕金森病。

公开(公告)号：US20100204236A1

公开(公告)日：2010-08-12

申请号：US12311672

申请日：2007-10-16

申请人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

发明人： Peter H. Dobbelaar ,  Christopher L. Franklin ,  Allan Goodman ,  Cheng Guo ,  Peter R. Guzzo ,  Mark Hadden ,  Shuwen He ,  Alan J. Henderson ,  Tianying Jian ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Megan Ruenz ,  Bruce J. Sargent ,  Iyassu K. Sebhat ,  Larry Yet

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D417/10 ,  C07D405/10 ,  C07D403/10 ,  C07D409/06 ,  C07D233/64 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/64 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

公开(公告)号：US07652024B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US12083567

申请日：2006-10-13

申请人： Raman K. Bakshi ,  James P. Dellureficio ,  Peter H. Dobbelaar ,  Liangqin Guo ,  Shuwen He ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund ,  Zhixiong Ye

发明人： Raman K. Bakshi ,  James P. Dellureficio ,  Peter H. Dobbelaar ,  Liangqin Guo ,  Shuwen He ,  Qingmei Hong ,  Ravi P. Nargund ,  Zhixiong Ye

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D491/107

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D221/20 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： Certain novel N-acylated spiropiperidine derivatives are ligands of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective ligands of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of MC-4R, such as obesity, diabetes, nicotine addiction, alcoholism, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.

摘要翻译： 某些新型N-酰化螺哌啶衍生物是人类黑皮质素受体的配体，特别是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性配体。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对调节MC-4R的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，尼古丁成瘾，酒精中毒，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。

公开(公告)号：US20100004280A1

公开(公告)日：2010-01-07

申请号：US12311541

申请日：2007-10-16

申请人： David Chen ,  Christopher L. Franklin ,  Peter R. Guzzo ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Michael M.-C. Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

发明人： David Chen ,  Christopher L. Franklin ,  Peter R. Guzzo ,  Linus S. Lin ,  Jian Liu ,  Michael M.-C. Lo ,  Ravi P. Nargund ,  Iyassu K. Sebhat

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D401/10 ,  C07D231/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4178 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D233/64 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

摘要翻译： 某些新颖的取代的咪唑是人类bombesin受体的配体，特别是人类bombesin受体亚型-3（BRS-3）的选择性配体。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对调节BRS-3的疾病和病症，例如肥胖症和糖尿病。