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公开(公告)号：US08569299B2
公开(公告)日：2013-10-29
申请号：US13702622
申请日：2011-06-03
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/454 , C07D413/14 , C07D401/02 , C07D401/14
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Compounds of structural formulas I-1 and I-2 are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.
摘要翻译： 结构式I-1和I-2的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP的酶活性相关的病症，例如异常代谢，包括肥胖症; 糖尿病; 代谢综合征; 肥胖相关疾病; 和糖尿病相关疾病。
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公开(公告)号：US20110052674A1
公开(公告)日：2011-03-03
申请号：US12866688
申请日：2009-02-19
申请人： Nicoletta Almirante , Alessia Nicotra , Valentino Mandelli , Stefano Biondi , Silvia Stefanini , Iyassu K. Sebhat , Michael Man-Chu Lo
发明人： Nicoletta Almirante , Alessia Nicotra , Valentino Mandelli , Stefano Biondi , Silvia Stefanini , Iyassu K. Sebhat , Michael Man-Chu Lo
IPC分类号： A61K9/127 , C07D403/10 , A61K31/41 , C07D403/14 , C07D471/04 , A61K31/519 , C07D257/04 , A61K31/4184 , C07D409/06 , A61K31/4178 , A61K9/12 , A61K9/28 , A61K9/48 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P27/06 , A61P25/00
CPC分类号： C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： New angiotensin II receptor blocker nitroderivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or stereoisomers thereof: and their use for treating cardiovascular, renal and chronic liver diseases, inflammatory processes and metabolic syndromes.
摘要翻译： 通式（I）的新型血管紧张素II受体阻断剂硝基衍生物及其药学上可接受的盐或立体异构体及其用于治疗心血管，肾脏和慢性肝脏疾病，炎症过程和代谢综合征的用途。
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公开(公告)号：US20100029678A1
公开(公告)日：2010-02-04
申请号：US12509698
申请日：2009-07-27
申请人： Amjad ALI , Iyassu K. Sebhat , Cristopher L. Franklin , Kathleen M. Rupprecht , Robert K. Baker , Ravi P. Nargund , Lin Yan , Pei Huo , Dong-Ming Shen , Nicoletta Almirante , Stefano Biondi , Massimiliano Ferrario , Alessia Nicotra
发明人： Amjad ALI , Iyassu K. Sebhat , Cristopher L. Franklin , Kathleen M. Rupprecht , Robert K. Baker , Ravi P. Nargund , Lin Yan , Pei Huo , Dong-Ming Shen , Nicoletta Almirante , Stefano Biondi , Massimiliano Ferrario , Alessia Nicotra
IPC分类号： A61K31/496 , C07D491/02 , A61K31/4355 , C07D241/04 , A61P9/12
CPC分类号： C07D491/04 , C07D519/00
摘要： A compound having the structure wherein X is selected from the group consisting of: a bond, —NHCH2(CH2)nCH2OC(O)—, —CH2NHC(O)CH2NHC(O)—, —CH2OC(O)—, —OCH(CH3)OC(O)—, —OCH2OC(O)—, —O—, —NR1—, —CR1R3—, —(CH2)p—, —(CH2)qNR1C(O)—, —CHR5NR2C(O)—, —(CH2)qC(O)—, —(CH2)qC(O)—, —(CH2)qC(O)NR1—, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating, hypertension.
摘要翻译： 具有结构的化合物，其中X选自：-NHCH 2（CH 2）n CH 2 OC（O） - ， - CH 2 NHC（O）CH 2 NHC（O） - ， - CH 2 OC（O） - ， - OCH CH 3）OC（O） - ， - OCH 2 OC（O） - ， - O - ， - NR 1 - ，CR 1 R 3 - ， - （CH 2）p - ， - （CH 2）q NR1C ， - （CH2）qC（O） - ， - （CH2）qC（O） - ， - （CH2）qC（O）NR1-或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。
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4.发明授权公开(公告)号：US07015235B2
公开(公告)日：2006-03-21
申请号：US10468515
申请日：2002-02-25
申请人： Mark T. Goulet , Ravi P. Nargund , Iyassu K. Sebhat , Feroze Ujjainwalla , Thomas F. Walsh , Daniel Warner , Zhixiong Ye , Jonathan R. Young , Raman K. Bakshi
发明人： Mark T. Goulet , Ravi P. Nargund , Iyassu K. Sebhat , Feroze Ujjainwalla , Thomas F. Walsh , Daniel Warner , Zhixiong Ye , Jonathan R. Young , Raman K. Bakshi
IPC分类号： A61K31/445 , C07D211/06
CPC分类号： C07D491/08 , A61K31/445 , C07D211/62 , C07D211/64 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D413/06 , C07D413/14
摘要： Certain novel 4-substituted N-acylated piperidine derivatives are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the activation of MC-4R, such as obesity, diabetes, sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.
摘要翻译： 某些新的4-取代N-酰化哌啶衍生物是人黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗，控制或预防对MC-4R的活化反应的疾病和病症，例如肥胖，糖尿病，性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。
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公开(公告)号：US20130143859A1
公开(公告)日：2013-06-06
申请号：US13702622
申请日：2011-06-03
IPC分类号： A61K31/5377 , A61K45/06 , C07D401/14 , A61K31/4545 , C07D401/04 , A61K31/454
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K45/06 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Compounds of structural formulas I-1 and I-2 are inhibitors of prolylcarboxypeptidase (PrCP). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to the enzymatic activity of PrCP such as abnormal metabolism, including obesity; diabetes; metabolic syndrome; obesity related disorders; and diabetes related disorders.
摘要翻译： 结构式I-1和I-2的化合物是脯氨酰羧肽酶（PrCP）的抑制剂。 本发明的化合物可用于预防和治疗与PrCP的酶活性相关的病症，例如异常代谢，包括肥胖症; 糖尿病; 代谢综合征; 肥胖相关疾病; 和糖尿病相关疾病。
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公开(公告)号：US20120238608A1
公开(公告)日：2012-09-20
申请号：US13483213
申请日：2012-05-30
申请人： Amjad Ali , Michael Man-chu Lo , Iyassu K. Sebhat , Chris Franklin , Nicoletta Almirante , Silvia Stefanini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
发明人： Amjad Ali , Michael Man-chu Lo , Iyassu K. Sebhat , Chris Franklin , Nicoletta Almirante , Silvia Stefanini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
IPC分类号： A61K31/4178 , A61P9/12 , C07D493/04
CPC分类号： C07D403/10 , C07D235/20 , C07D257/04 , C07D409/06 , C07D493/04
摘要： A compound having the structure wherein R is, for example, Y is selected from the group consisting of 1) R5, 2) —C(R1R2) (C(R3R4))0-1Y1R5, and 3) —C(R1R2)—O—Y1R5; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is; Y1 is selected from the group consisting of C(O)—O— and P(O)(OR6)—O—; and R6 is hydrogen or CH3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.
摘要翻译： 具有其中R为例如Y的结构的化合物选自1）R5，2）-C（R1R2）（C（R3R4））0-1Y1R5和3）-C（R1R2） - O-Y1R5; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢和C 1-4烷基; R5是 Y1选自C（O）-O-和P（O）（OR 6）-O-; R6为氢或CH3，或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。
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公开(公告)号：US20110065765A1
公开(公告)日：2011-03-17
申请号：US12992300
申请日：2009-05-06
申请人： Amjad Ali , Michael Man-chu Lo , Iyassu K. Sebhat , Chris Franklin , Nicoletta Almirante , Silvia Stefanini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
发明人： Amjad Ali , Michael Man-chu Lo , Iyassu K. Sebhat , Chris Franklin , Nicoletta Almirante , Silvia Stefanini , Stefano Biondi , Ennio Ongini
IPC分类号： A61K31/41 , C07D403/14 , A61P9/12
CPC分类号： C07D403/10 , C07D235/20 , C07D257/04 , C07D409/06 , C07D493/04
摘要： A compound having the structure R—Y wherein R is, for example, Y is selected from the group consisting of 1) R5, 2) —C(R1R2)(C(R3R4))0-1Y1R5, and 3) —C(R1R2)—O—Y1R5; R1, R2, R3 and R4 are independently selected from the group consisting of hydrogen and C1-4 alkyl; R5 is Y1 is selected from the group consisting of —C(O)—O— and —P(O)(OR6)—O—; and R6 is hydrogen or CH3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using the compounds for treating hypertension.
摘要翻译： 具有结构R-Y的化合物，其中R为例如Y选自1）R 5，R 2，R 2，R 2，R 3，R 3，R 3， R1R2）-O-Y1R5; R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自氢和C 1-4烷基; R5是Y1选自-C（O）-O-和-P（O）（OR6）-O-; R6为氢或CH3，或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物治疗高血压的方法。
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公开(公告)号：US06458790B2
公开(公告)日：2002-10-01
申请号：US09812965
申请日：2001-03-20
申请人： Brenda L. Palucki , Khaled J. Barakat , Liangqin Guo , Yingjie Lai , Ravi P. Nargund , Min K. Park , Patrick G. Pollard , Iyassu K. Sebhat , Zhixiong Ye
发明人： Brenda L. Palucki , Khaled J. Barakat , Liangqin Guo , Yingjie Lai , Ravi P. Nargund , Min K. Park , Patrick G. Pollard , Iyassu K. Sebhat , Zhixiong Ye
IPC分类号： C07D40112
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D487/08
摘要： Certain novel substituted piperidine compounds are agonists of the human melanocortin receptor(s) and, in particular, are selective agonists of the human melanocortin-4 receptor (MC-4R). They are therefore useful for the treatment and control of obesity, diabetes, and sexual dysfunction, including erectile dysfunction and female sexual dysfunction.
摘要翻译： 某些新的取代的哌啶化合物是人类黑皮质素受体的激动剂，特别是人黑素皮质素-4受体（MC-4R）的选择性激动剂。 因此，它们可用于治疗和控制肥胖症，糖尿病和性功能障碍，包括勃起功能障碍和女性性功能障碍。
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公开(公告)号：US08895596B2
公开(公告)日：2014-11-25
申请号：US13578302
申请日：2011-02-21
IPC分类号： C07D235/06 , C07D235/26 , C07D235/28 , C07D235/30 , A61K45/06 , A61K31/366 , A61K31/397 , A61K31/4184 , A61K31/4985 , C07D401/12 , A61K31/4412 , C07D403/12 , C07D405/12
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/366 , A61K31/397 , A61K31/4184 , A61K31/4412 , A61K31/4985 , A61K45/06 , C07D235/26 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K2300/00
摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.
摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制AMPK活化蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖症，高胆固醇血症和高血压。
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公开(公告)号：US20120309736A1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：US13578302
申请日：2011-02-21
IPC分类号： A61K31/4184 , C07D405/12 , C07D413/10 , A61K31/5377 , C07D403/10 , C07D401/10 , A61K31/454 , A61K31/397 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P9/12 , A61P35/00 , A61K31/4439 , A61K31/44 , A61K31/4985 , C07D235/26
CPC分类号： C07D405/12 , A61K31/366 , A61K31/397 , A61K31/4184 , A61K31/4412 , A61K31/4985 , A61K45/06 , C07D235/26 , C07D401/12 , C07D403/12 , A61K2300/00
摘要： Novel compounds of the structural formula (I) are activators of AMP-protein kinase and are useful in the treatment, prevention and suppression of diseases mediated by the AMPK-activated protein kinase. The compounds of the present invention are useful in the treatment of Type 2 diabetes, hyperglycemia, metabolic syndrome, obesity, hypercholesterolemia, and hypertension.
摘要翻译： 结构式（I）的新型化合物是AMP-蛋白激酶的活化剂，可用于治疗，预防和抑制AMPK活化蛋白激酶介导的疾病。 本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，高血糖症，代谢综合征，肥胖症，高胆固醇血症和高血压。
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