公开(公告)号：US20020177601A1

公开(公告)日：2002-11-28

申请号：US09938235

申请日：2001-08-23

发明人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Stefan Blech ,  Birgit Jung ,  Thomas Metz ,  Flavio Solca

IPC分类号： A61K031/517 ,  A61K031/4709 ,  C07D43/04 ,  C07D215/38 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  C07D215/54 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： A compound of formula (I) 1 wherein Ra, Rb, Rc, A, B, C, D, and X are as defined herein, or a tautomer, stereoisomer, or salt thereof, particularly a physiologically acceptable salt thereof. In addition, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a compound of formula (I), methods for the treatment or prophylaxis of benign or malignant tumors, diseases of the airways and lungs, polyps, diseases of the gastrointestinal tract, bile duct, gall bladder, kidneys, and skin, and methods for making compounds of formula (I) are disclosed.

摘要翻译： 其中Ra，Rb，Rc，A，B，C，D和X如本文所定义的式（I）化合物或其互变异构体，立体异构体或其盐，特别是其生理学上可接受的盐。 此外，包含有效量的式（I）化合物，治疗或预防良性或恶性肿瘤的方法，气道和肺部疾病，息肉，胃肠道疾病，胆管，胆囊的药物组合物 ，肾脏和皮肤，以及制备式（I）化合物的方法。

公开(公告)号：US20020086862A1

公开(公告)日：2002-07-04

申请号：US10006245

申请日：2001-12-10

申请人： AstraZeneca AB

发明人： Andrew Baxter ,  Colin Bennion ,  Peter Cage ,  Nicholas Kindon ,  Michael Mortimore ,  Bryan Roberts

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  C07D43/04 ,  A61K031/54 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/496

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D249/12 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： The invention provides certain 1,2,4-triazole-3-thione compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供某些1,2,4-三唑-3-硫酮化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20020072521A1

公开(公告)日：2002-06-13

申请号：US09811359

申请日：2001-03-16

发明人： Taeyoung Yoon ,  Stephane DeLombaert ,  Kevin J. Hodgetts ,  Dario Doller

IPC分类号： A61K031/5377 ,  A61K031/506 ,  A61K031/505 ,  C07D413/04 ,  C07D43/04 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Arylpyrimidine compounds are provided that can act as selective modulators of CRF receptors. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

摘要翻译： 提供可作为CRF受体的选择性调节剂的芳基嘧啶化合物。 这些化合物可用于治疗许多中枢神经系统和周围疾病，特别是压力，焦虑，抑郁，心血管疾病和进食障碍。 还提供了治疗这种疾病以及包装的药物组合物的方法。 本发明的化合物也可用作CRF受体定位的探针，并且作为用于CRF受体结合的测定中的标准物。 给出了在受体定位研究中使用化合物的方法。

公开(公告)号：US07612095B2

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：US10511822

申请日：2002-04-19

申请人： Aurelio Orjales Venero ,  Maravillas Bordell Martin ,  Gonzalo Canal Mori ,  Haydee Blanco Fuente ,  Maria Luisa Lucero De Pablo ,  Victor Rubio Royo ,  Ramon Mosquera Pestaña

发明人： Aurelio Orjales Venero ,  Maravillas Bordell Martin ,  Gonzalo Canal Mori ,  Haydee Blanco Fuente ,  Maria Luisa Lucero De Pablo ,  Victor Rubio Royo ,  Ramon Mosquera Pestaña

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/445

摘要： Crystalline form 1 of 4-[2-[4-[1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzimidazole-2-yl]-1 -piperidinyl]ethyl]-αα-dimethyl-benzen⊖eacetic acid Crystalline form 1 of 4-[2-[4-[1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzimidazole-2-yl]-1 -piperidinyl]ethyl]-αα-dimethyl-benzen⊖eacetic acid of formula (I) is described, procedures for its preparation, pharmaceutical formulae containing crystalline form 1 and the use of crystalline form 1 to treat allergic reactions and pathological processes mediated by histamine in mammals such as man.

摘要翻译： 4- [2- [4- [1-（2-乙氧基乙基）-1H-苯并咪唑-2-基] -1-哌啶基]乙基]-α-二甲基 - 苯乙酸的结晶形式1结晶形式1 of 4 描述了式（I）的[2- [4- [1-（2-乙氧基乙基）-1H-苯并咪唑-2-基] -1-哌啶基]乙基]-α-二甲基 - 苯乙酸 其制剂，含有结晶形式1的药物配方以及使用结晶形式1来治疗哺乳动物如人中由组胺介导的过敏反应和病理过程。

公开(公告)号：US20050282802A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11105818

申请日：2005-04-13

申请人： Elena Kostik ,  Lijun Sun

发明人： Elena Kostik ,  Lijun Sun

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to disalt nitrogen-heteroaryl inhibitors of IL-12 production, and related methods and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及制备IL-12产生的氮杂芳族抑制剂，以及相关方法和药物组合物。

公开(公告)号：US20050203141A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10511822

申请日：2002-04-19

申请人： Aurelio Orjales Venero ,  Maravillas Bordell Martin ,  Gonzalo Canal Mori ,  Haydee Blanco Fuente ,  Maria Luisa Lucero De Pablo ,  Victor Rubio Royo ,  Ramon Mosquera Pestana

发明人： Aurelio Orjales Venero ,  Maravillas Bordell Martin ,  Gonzalo Canal Mori ,  Haydee Blanco Fuente ,  Maria Luisa Lucero De Pablo ,  Victor Rubio Royo ,  Ramon Mosquera Pestana

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D211/62 ,  C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/445

摘要： Polymorph 1 of 4-[2-[1-(2-ethoxyethyl)-1H-benzidimazole-2-yl]-1-piperidinyl]ethyl]-αα-dimethyl-benzenoacetic acid of formula (I) is described, procedures for its preparation, pharmaceutical formulae containing polymorph 1 and the use of polymorph 1 to treat allergic reactions and pathological processes mediated by histamine in mammals such as man.

摘要翻译： 描述了式（I）的4- [2- [1-（2-乙氧基乙基）-1H-苯并咪唑-2-基] -1-哌啶基]乙基]-α-α-二甲基 - 苯并乙酸的多晶型物1，其 制备，含有多晶型物1的药物配方，以及使用多晶型物1来治疗哺乳动物如人中由组胺介导的过敏反应和病理过程。

公开(公告)号：US20050176799A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US11104556

申请日：2005-04-13

申请人： Ursula Schindler ,  Karl Schonafinger ,  Hartmut Strobel

发明人： Ursula Schindler ,  Karl Schonafinger ,  Hartmut Strobel

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/00 ,  A61K31/34 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D231/56 ,  C07D307/34 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/416 ,  C07D43/04 ,  C07D45/04 ,  C07D49/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： The present invention relates to pyrazole derivatives of the formula I, their preparation and their use in pharmaceuticals: in which X, R1, R1a, R2, R3, R4 and n are as defined in the claims, which are useful pharmaceutically active compounds for the therapy and prophylaxis of illnesses, for example of cardiovascular diseases such as hypertension, angina pectoris, cardiac insufficiency, thromboses or atherosclerosis. The compounds of the formula I are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate “cGMP” and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of illnesses which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of the formula I, to their use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned illnesses and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and also to pharmaceutical preparations which comprise the compounds of the formula I.

摘要翻译： 本发明涉及式I的吡唑衍生物及其制备及其在药物中的用途：其中X，R 1，R 1a，R 2， R 3，R 4，R 4和n如权利要求中所定义，它们是用于治疗和预防疾病的有用的药物活性化合物，例如心血管 疾病如高血压，心绞痛，心功能不全，血栓形成或动脉粥样硬化。 式I的化合物能够调节身体产生的环鸟苷酸“cGMP”，通常适用于治疗和预防与受干扰的cGMP平衡有关的疾病。 本发明还涉及用于制备式I化合物的方法，其用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于该目的的药物，还涉及包含式I化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US20050171347A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10507159

申请日：2003-03-11

申请人： Kristof Emelen ,  Leo Backx ,  Sven Van Brandt ,  Patrick Angibaud ,  Isabelle Noelle Pilatte ,  Marc Gustaaf Verdonck ,  Hans De Winter

发明人： Kristof Emelen ,  Leo Backx ,  Sven Van Brandt ,  Patrick Angibaud ,  Isabelle Noelle Pilatte ,  Marc Gustaaf Verdonck ,  Hans De Winter

IPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D213/74 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D241/04 ,  C07D249/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/20 ,  C07D295/22 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C12Q1/48 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D211/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/78 ,  C07D217/02 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/26 ,  C07D307/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D513/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/48

摘要： This invention comprises the novel compounds of formula (I) wherein n, m, t, R1, R2, R3, R4, R5, L, Q, X, Y, Z and have defined meanings, having histone deacetylase inhibiting enzymatic activity; their preparation, compositions containing them and their use as a medicine.

摘要翻译： 本发明包括新的式（I）化合物，其中n，m，t，R 1，R 2，R 3，R 3， 具有组蛋白脱乙酰酶抑制酶活性的含义，具有定义的含义; 其制剂，含有它们的组合物及其作为药物的用途。

公开(公告)号：US20050153987A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10509268

申请日：2003-03-28

申请人： Stefan Berg ,  Sven Hellberg ,  Martin Nylof ,  Yafeng Xue

发明人： Stefan Berg ,  Sven Hellberg ,  Martin Nylof ,  Yafeng Xue

IPC分类号： C07D213/61 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/16 ,  A61P17/14 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D43/04 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides new compounds of formula Ia and Ib: as well as a process for their preparation and new intermediates used therein, pharmaceutical formulations containing said therapeutically active compounds and to the use of said active compounds in therapy.

摘要翻译： 本发明提供新的式Ia和Ib化合物，以及其制备方法和其中使用的新中间体，含有所述治疗活性化合物的药物制剂和所述活性化合物在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20050153979A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10990059

申请日：2004-11-16

申请人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

发明人： Ralf Anderskewitz ,  Franz Birke ,  Thierry Bouyssou ,  Horst Dollinger ,  Domnic Martyres ,  Pascale Pouzet

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Accordingly, one object of the present invention are novel piperidine-substituted indoles- or heteroderivatives thereof of the formula 1: wherein R1, R5, R6, A, B, D-E, X—W—V, Y, i, j, n and m are defined as below. Another object of the present invention is to provide agonists or antagonists of CCR-3, or pharmaceutically acceptable salts thereof, more particularly to provide pharmaceutical compositions comprising a pharmaceutically acceptable carrier and a therapeutically effective amount of at least one of the compounds of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 因此，本发明的一个目的是式1的新的哌啶取代的吲哚基或异构衍生物：其中R 1，R 5，R 6， / SUP>，A，B，DE，XWV，Y，i，j，n和m定义如下。 本发明的另一个目的是提供CCR-3的激动剂或拮抗剂或其药学上可接受的盐，更具体地提供药物组合物，其包含药学上可接受的载体和治疗有效量的至少一种本发明的化合物 或其药学上可接受的盐。