公开(公告)号：US20150232442A1

公开(公告)日：2015-08-20

申请号：US14702947

申请日：2015-05-04

申请人： ARRAY BIOPHARMA INC.

发明人： Laurence E. Burgess ,  Christopher T. Clark ,  Adam Cook ,  Christopher P. Corrette ,  Robert Kirk DeLisle ,  George A. Doherty ,  Kevin W. Hunt ,  Todd T. Romoff ,  Ganghyeok Kim

IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D407/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12

摘要： Provided herein are compounds of Formula I: in which A1, A2, W, L, G, R7a, R7b, R8, R9 and R10 have the meanings given in the specification, which are DP2 receptor modulators useful in the treatment of immunologic diseases.

摘要翻译： 本文提供了式I的化合物：其中A1，A2，W，L，G，R7a，R7b，R8，R9和R10具有本说明书中给出的含义，其是可用于治疗免疫疾病的DP2受体调节剂。

公开(公告)号：US09024040B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US13614941

申请日：2012-09-13

申请人： John DeMattei ,  Sagar Shakya ,  Anthony D. Piscopio ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  Simon Mark Pointon ,  Koen Peeters ,  Timothy John Lilley ,  John Leonard

发明人： John DeMattei ,  Sagar Shakya ,  Anthony D. Piscopio ,  Bruno P. Hache ,  Matthew Charles Evans ,  James Gair Ford ,  Simon Mark Pointon ,  Koen Peeters ,  Timothy John Lilley ,  John Leonard

IPC分类号： C07D235/00 ,  C07D403/02 ,  C07D235/18 ,  C07D235/06 ,  C07C205/58 ,  C07C229/60 ,  C07C201/08 ,  C07C227/04 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07C201/08 ,  C07C205/58 ,  C07C227/04 ,  C07C227/08 ,  C07C227/18 ,  C07C229/60

摘要： Provided are processes for the preparation of benzimidazole structures having Formula VIIIb-1: and salts and solvates thereof, wherein Z, X5, R2b, R2c and R10 are as defined herein. Compounds of Formula VIIIb-1 are useful for the preparation of benzimidazole derivatives.

摘要翻译： 提供制备具有式VIIIb-1的苯并咪唑结构的方法及其盐和溶剂化物，其中Z，X5，R2b，R2c和R10如本文所定义。 式VIIIb-1的化合物可用于制备苯并咪唑衍生物。

公开(公告)号：US08987251B2

公开(公告)日：2015-03-24

申请号：US14057882

申请日：2013-10-18

申请人： Array BioPharma Inc.

发明人： Shelley Allen ,  Laura L. Celeste ,  T. Gregg Davis ,  Robert Kirk DeLisle ,  Julie Marie Hicks ,  Stefan D. Gross ,  Erik James Hicken ,  Leila J. Jackson ,  Nicholas C. Kallan ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Jed Pheneger ,  Bryson Rast ,  John E. Robinson ,  Stephen T. Schlachter ,  George T. Topalov ,  A. Dale Wright ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D451/06 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D451/06 ,  C07D519/00

摘要： Provided herein is a method of treating a PIM-1 and/or PIM-2 and/or PIM-3 kinase-mediated condition in a mammal, which comprises administering to said mammal a therapeutically effective amount of a compound of Formula I: in which A, B, R1, R1a, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 have the meanings given in the specification.

摘要翻译： 本文提供了一种在哺乳动物中治疗PIM-1和/或PIM-3和/或PIM-3激酶介导的病症的方法，其包括向所述哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物：其中 A，B，R1，R1a，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：US08883828B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13669083

申请日：2012-11-05

申请人： Array BioPharma Inc.

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh

IPC分类号： A01N43/40 ,  C07D417/00 ,  C07D417/14 ,  C07D491/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Provided are compounds that are useful in the treatment and/or prevention of diseases mediated by deficient levels of glucokinase activity, such as diabetes mellitus. Also provided are methods of treating or preventing diseases and disorders characterized by underactivity of glucokinase or which can be treated by activating glucokinase.

摘要翻译： 提供了可用于治疗和/或预防由缺乏水平的葡糖激酶活性（例如糖尿病）介导的疾病的化合物。 还提供了治疗或预防以葡萄糖激酶不足活性为特征的疾病和病症的方法，或者可以通过激活葡糖激酶治疗。

公开(公告)号：US08846683B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US13753008

申请日：2013-01-29

申请人： Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

发明人： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Jun Liang ,  Brian S. Safina

IPC分类号： A61P35/00

CPC分类号： C07D239/70 ,  A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of Formula I, including tautomers, resolved enantiomers, diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I化合物，包括互变异构体，拆分的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US08841304B2

公开(公告)日：2014-09-23

申请号：US12812447

申请日：2009-01-08

申请人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

发明人： James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Yvan Le Huerou ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08785445B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13141675

申请日：2009-12-18

申请人： Adam Cook ,  Kevin W. Hunt ,  Robert Kirk Delisle ,  Todd Romoff ,  Christopher T. Clark ,  Ganghyeok Kim ,  Christopher P. Corrette ,  George A. Doherty ,  Laurence E. Burgess

发明人： Adam Cook ,  Kevin W. Hunt ,  Robert Kirk Delisle ,  Todd Romoff ,  Christopher T. Clark ,  Ganghyeok Kim ,  Christopher P. Corrette ,  George A. Doherty ,  Laurence E. Burgess

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  C07D241/20 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61P11/06 ,  A61P27/14 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Compounds of Formula I: (I) in which A, A1, R1, R7a, R7b, R8 and R10 have the meanings given in the specification, are DP2 receptor inhibitors useful in the treatment of useful in the treatment and prevention of immunologic diseases, allergic diseases such as asthma, allergic rhinitis and atopic dermatitis, and other inflammatory diseases mediated by prostaglandin D2 (PGD2). The compounds of Formula I may also be useful in treating diseases or medical conditions involving the Th2 T cell via production of IL-4, IL-5 and/or IL-13.

摘要翻译： 其中A，A1，R1，R7a，R7b，R8和R10具有本说明书中给出的含义的式I化合物：（I）是可用于治疗和预防免疫疾病的DP2受体抑制剂， 过敏性疾病如哮喘，过敏性鼻炎和特应性皮炎，以及由前列腺素D2（PGD2）介导的其他炎性疾病。 式I化合物还可用于通过产生IL-4，IL-5和/或IL-13来治疗涉及Th2T细胞的疾病或医学病症。

公开(公告)号：US08754226B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US13698257

申请日：2011-05-13

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Josef Roland Bencsik ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Ronald Jay Hinklin ,  Scott Alan Pratt ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  David A. Mareska ,  Steven Armen Boyd

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Josef Roland Bencsik ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Ronald Jay Hinklin ,  Scott Alan Pratt ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  David A. Mareska ,  Steven Armen Boyd

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X1, X2, L, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R9, R9a, and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions.

摘要翻译： 其中X1，X2，L，R3，R4，R5，R6，R6a，R7，R9，R9a和n具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐是GPR119的调节剂 并且可用于治疗或预防诸如但不限于2型糖尿病，糖尿病并发症，糖尿病症状，代谢综合征，肥胖症，血脂异常和相关病症等疾病。

公开(公告)号：US20140148436A1

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：US14170272

申请日：2014-01-31

申请人： Array BioPharma, Inc.

发明人： Ian S. Mitchell ,  Keith L. Spencer ,  Peter Stengel ,  Yongxin Han ,  Nicolas C. Kallan ,  Mark Munson ,  Guy P.A. Vigers ,  James Blake ,  Anthony Piscopio ,  John Josey ,  Scott Miller ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Chang Rao ,  Bing Wang ,  April L. Bernacki

IPC分类号： C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D401/04 ,  C07D409/12 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D239/94 ,  B41M3/008 ,  B44F1/10 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  G09F13/16 ,  Y10T428/24802 ,  Y10T428/24851 ,  Y10T428/25 ,  Y10T428/31507 ,  Y10T428/31551 ,  Y10T428/31786 ,  Y10T428/31855

摘要： The present invention provides compounds, including resolved enantiomers, diastereomers, solvates and pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula: A-L-CR where CR is a cyclical core group, L is a linking group and A is as defined herein. Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供包括分解对映异构体，非对映异构体，溶剂化物和药学上可接受的盐的化合物，其包含式为：A-L-CR，其中CR为环状核心基团，L为连接基团，A如本文所定义。 还提供了使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20140066453A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：US14011501

申请日：2013-08-27

申请人： Jim Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Chicarelli ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Sam Kintz ,  Pete Mohr ,  Kirk Robarge ,  Jacob Schwarz ,  Aihe Zhou

发明人： Jim Blake ,  Huifen Chen ,  Mark Chicarelli ,  John Gaudino ,  Lewis Gazzard ,  Sam Kintz ,  Pete Mohr ,  Kirk Robarge ,  Jacob Schwarz ,  Aihe Zhou

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D217/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

摘要： Compounds having the formula I wherein R2, X and Z as defined herein are inhibitors of ERK kinase. Also disclosed are compositions and methods for treating hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 具有式I的化合物，其中本文定义的R2，X和Z是ERK激酶的抑制剂。 还公开了用于治疗过度增殖性疾病的组合物和方法。