公开(公告)号：US08754226B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US13698257

申请日：2011-05-13

申请人： Thomas Daniel Aicher ,  Josef Roland Bencsik ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Ronald Jay Hinklin ,  Scott Alan Pratt ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  David A. Mareska ,  Steven Armen Boyd

发明人： Thomas Daniel Aicher ,  Josef Roland Bencsik ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Ronald Jay Hinklin ,  Scott Alan Pratt ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  David A. Mareska ,  Steven Armen Boyd

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X1, X2, L, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R9, R9a, and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions.

摘要翻译： 其中X1，X2，L，R3，R4，R5，R6，R6a，R7，R9，R9a和n具有本说明书中给出的含义的式（I）化合物及其药学上可接受的盐是GPR119的调节剂 并且可用于治疗或预防诸如但不限于2型糖尿病，糖尿病并发症，糖尿病症状，代谢综合征，肥胖症，血脂异常和相关病症等疾病。

公开(公告)号：US07078425B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10512965

申请日：2003-04-30

申请人： Robert D. Groneberg ,  David A. Mareska

发明人： Robert D. Groneberg ,  David A. Mareska

IPC分类号： A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  C07D209/10

CPC分类号： C07D209/30 ,  C07D209/08 ,  C07D231/56

摘要： Disclosed are compounds of the Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein A, B, R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. Such compounds are tyrosine phosphatase inhibitors and useful in the treatment or prevention of Type II Diabetes Mellitus. Also encompassed by the invention are formulations comprising the noted compounds, processes for preparing such compounds, a method for treating or preventing Type II Diabetes Mellitus

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中A，B，R 1，R 2，R 3， >和R 4如本说明书中所定义。 这些化合物是酪氨酸磷酸酶抑制剂，可用于治疗或预防II型糖尿病。 本发明还包括包含所述化合物的制剂，制备这些化合物的方法，治疗或预防II型糖尿病的方法

公开(公告)号：US09174981B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13994048

申请日：2011-12-13

申请人： Mark Laurence Boys ,  Robert Kirk DeLisle ,  Erik James Hicken ,  April L. Kennedy ,  David A. Mareska ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Brad Newhouse ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

发明人： Mark Laurence Boys ,  Robert Kirk DeLisle ,  Erik James Hicken ,  April L. Kennedy ,  David A. Mareska ,  Fredrik P. Marmsater ,  Mark C. Munson ,  Brad Newhouse ,  Bryson Rast ,  James P. Rizzi ,  Martha E. Rodriguez ,  George T. Topalov ,  Qian Zhao

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06

摘要： Compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification, are inhibitors of cFMS and are useful in the treatment of fibrosis, bone-related diseases, cancer, autoimmune disorders, inflammatory diseases, cardiovascular diseases, pain and burns in a mammal.

摘要翻译： 式I化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有说明书中给出的含义，是cFMS的抑制剂，可用于治疗纤维化，骨相关疾病，癌症 ，自身免疫性疾病，炎性疾病，心血管疾病，哺乳动物的疼痛和灼伤。

公开(公告)号：US08518983B2

公开(公告)日：2013-08-27

申请号：US12364330

申请日：2009-02-02

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂和利用该抑制剂及其药物组合物治疗和预防由p38介导的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090143422A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12364330

申请日：2009-02-02

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  C07D261/20 ,  A61K31/42 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂和利用该抑制剂及其药物组合物治疗和预防由p38介导的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US08017641B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12364310

申请日：2009-02-02

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Gronenberg ,  James P. Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂和利用该抑制剂及其药物组合物治疗和预防由p38介导的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US20090149459A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12364310

申请日：2009-02-02

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D471/04 ,  C07D413/02 ,  C07D231/56 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/08 ,  A61P29/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to inhibitors of p38 and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions thereof in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

公开(公告)号：US20110275608A1

公开(公告)日：2011-11-10

申请号：US13143998

申请日：2010-01-07

申请人： Martha E. Rodriguez ,  David A. Mareska ,  Jeremy J. Hans ,  Darren M. Harvey ,  Robert D. Groneberg ,  Michael O'Sullivan

发明人： Martha E. Rodriguez ,  David A. Mareska ,  Jeremy J. Hans ,  Darren M. Harvey ,  Robert D. Groneberg ,  Michael O'Sullivan

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4535 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4725 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/445 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： A method for preventing and/or treating a metabolic disease, cerebrovascular disease, etc. which comprises administering to a mammal an effective amount of the compound of the formula (I): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof. And a novel compound of the formula (I-1): wherein all symbols have the same meanings as defined in the specification; a salt thereof, an N-oxide thereof, a solvate thereof, or a prodrug thereof has an anti-diabetic effect and a neuroprotective effect. Accordingly, the compound of the formula (I) and the compound of the formula (I-1) are useful in a method for preventing and/or treating for a metabolic disease such as diabetes, cerebrovascular disease such as stroke, etc.

摘要翻译： 一种预防和/或治疗代谢性疾病，脑血管疾病等的方法，其包括向哺乳动物施用有效量的式（I）化合物：其中所有符号具有与说明书中定义的相同的含义; 其盐，其N-氧化物，其溶剂合物或其前药。 和式（I-1）的新化合物：其中所有符号具有与说明书中定义的相同的含义; 其盐，其N-氧化物，其溶剂化物或其前药具有抗糖尿病作用和神经保护作用。 因此，式（I）的化合物和式（I-1）的化合物可用于预防和/或治疗诸如糖尿病，脑血管疾病如中风等的代谢疾病的方法。

公开(公告)号：US07521447B2

公开(公告)日：2009-04-21

申请号：US10788044

申请日：2004-02-25

申请人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

发明人： Mark Munson ,  David A. Mareska ,  Youngboo Kim ,  Robert D. Groneberg ,  James Rizzi ,  Martha Rodriguez ,  Ganghyeok Kim ,  Guy Vigers ,  Chang Rao ,  Devan Balachari ,  Darren Harvey

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D261/20 ,  C07D413/12

摘要： This invention relates to inhibitors of p38, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders mediated by p38.

摘要翻译： 本发明涉及p38的抑制剂及其制备方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防由p38介导的各种疾病的方法。

公开(公告)号：US07425631B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US10823377

申请日：2004-04-12

申请人： Robert D. Groneberg ,  Benny C. Askew, Jr. ,  Derin C. D'Amico ,  James Zhan ,  Andras Toro ,  Youngboo Kim ,  David A. Mareska ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Qingyian Liu ,  Babak Riahi ,  Kevin Yang ,  Aiwen Li ,  Chester Chenguang Yuan ,  Kaustav Biswas ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jian Jeffrey Chen ,  Rana Nomak

发明人： Robert D. Groneberg ,  Benny C. Askew, Jr. ,  Derin C. D'Amico ,  James Zhan ,  Andras Toro ,  Youngboo Kim ,  David A. Mareska ,  Nianhe Han ,  Christopher H. Fotsch ,  Qingyian Liu ,  Babak Riahi ,  Kevin Yang ,  Aiwen Li ,  Chester Chenguang Yuan ,  Kaustav Biswas ,  Scott Harried ,  Thomas Nguyen ,  Wenyuan Qian ,  Jian Jeffrey Chen ,  Rana Nomak

IPC分类号： C07D215/04

CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/40 ,  C07D209/52 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/70 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D233/54 ,  C07D239/74 ,  C07D271/08 ,  C07D277/64 ,  C07D279/02 ,  C07D285/14 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/28 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

摘要翻译： 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和其药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。