公开(公告)号：US20110110889A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12920045

申请日：2009-02-27

申请人： Kateri A. Ahrendt et al. ,  Alexander J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

发明人： Kateri A. Ahrendt et al. ,  Alexander J. Buckmelter ,  Jonas Grina ,  Joshua D. Hansen ,  Ellen R. Laird ,  David Moreno ,  Brad Newhouse ,  Li Ren ,  Steven M. Wenglowsky ,  Bainian Feng ,  Janet Gunzner ,  Kim Malesky ,  Simon Mathieu ,  Joachim Rudolph ,  Zhaoyang Wen ,  Wendy B. Young

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07C311/08

摘要： Compounds of Formula (I) are useful for inhibition of Raf kinases. Methods of using compounds of Formula (I) and stereoisomers, tautomers, prodrugs and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式（I）的化合物可用于抑制Raf激酶。 公开了使用式（I）化合物及其立体异构体，互变异构体，前药和其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US07754681B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11925659

申请日：2007-10-26

申请人： Bainian Feng

发明人： Bainian Feng

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07D277/46 ,  A61K38/00 ,  A61K47/65 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06052

摘要： The present invention provides heterocyclic linker compounds useful for linking drug moieties to ligands. The compounds also include drug-ligand conjugates comprising a ligand capable of targeting a selected cell population, and a drug connected to the ligand by a heterocyclic linker moiety. The linker moiety comprises a peptide sequence that is a substrate for an intracellular enzyme, for example a cathepsin, that cleaves the peptide at an amide bond. The peptide further contains a self-immolating moiety which connects the drug and the protein peptide sequence. Upon cleavage of the peptide sequence by an intracellular enzyme the self-immolating moiety cleaves itself from the drug moiety such that the drug moiety is in an underivatized and active form.

摘要翻译： 本发明提供了可用于将药物部分与配体连接的杂环连接体化合物。 化合物还包括药物 - 配体缀合物，其包含能够靶向所选细胞群体的配体，以及通过杂环连接体部分与配体连接的药物。 连接体部分包含肽序列，其是细胞内酶的底物，例如组织蛋白酶，其在酰胺键处切割肽。 该肽还含有连接药物和蛋白质肽序列的自分离部分。 通过细胞内酶切割肽序列后，自我脱除部分自身从药物部分切割，使得药物部分处于未衍生的和活性的形式。

公开(公告)号：US20070254902A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11788039

申请日：2007-04-17

申请人： Jeffrey Finer ,  Gustav Bergnes ,  Whitney Smith ,  John Chabala ,  Bainian Feng

发明人： Jeffrey Finer ,  Gustav Bergnes ,  Whitney Smith ,  John Chabala ,  Bainian Feng

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D239/90 ,  C07D239/91

摘要： Quinazolinones of formulae 1a, 1b, 1c and 1d are disclosed. They are useful for treating cellular proliferative diseases and disorders associated with KSP kinesin activity.

摘要翻译： 公开了式1a，1b，1c和1d的喹唑啉酮。 它们可用于治疗与KSP驱动蛋白活性相关的细胞增殖性疾病和病症。

公开(公告)号：US07244851B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US11174784

申请日：2005-07-05

申请人： Frederick Cohen ,  Kurt Deshayes ,  Wayne J. Fairbrother ,  Bainian Feng ,  John A. Flygare ,  Lewis J. Gazzard ,  Vickie Hsiao-Wei Tsui

发明人： Frederick Cohen ,  Kurt Deshayes ,  Wayne J. Fairbrother ,  Bainian Feng ,  John A. Flygare ,  Lewis J. Gazzard ,  Vickie Hsiao-Wei Tsui

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D263/32 ,  C07D275/02 ,  C07D257/04 ,  C07D285/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/55 ,  A61K38/177 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0827 ,  C07K7/06 ,  C12N5/0693

摘要： The invention provides novel inhibitors of IAP that are useful as therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein X, Y, A, R1, R2, R3, R4, R4′, R5, R5′, R6 and R6′ are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的IAP的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中X，Y，A，R 1，R 2， R 3，R 4，R 4，R 5，R 5，R 5， R 6，R 6和R 6'如本文所述。

公开(公告)号：US20050256030A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11064785

申请日：2005-02-22

申请人： Bainian Feng

发明人： Bainian Feng

IPC分类号： A01N57/00 ,  A61K31/427 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/17 ,  A61K38/18 ,  A61K38/20 ,  A61K38/28 ,  A61K38/30 ,  A61K47/48 ,  C07D277/46 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12 ,  C07K1/00

CPC分类号： C07D277/46 ,  A61K38/00 ,  A61K47/65 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06052

摘要： The present invention provides heterocyclic linker compounds useful for linking drug moieties to ligands. The compounds also include drug-ligand conjugates comprising a ligand capable of targeting a selected cell population, and a drug connected to the ligand by a heterocyclic linker moiety. The linker moiety comprises a peptide sequence that is a substrate for an intracellular enzyme, for example a cathepsin, that cleaves the peptide at an amide bond. The peptide further contains a self-immolating moiety which connects the drug and the protein peptide sequence. Upon cleavage of the peptide sequence by an intracellular enzyme the self-immolating moiety cleaves itself from the drug moiety such that the drug moiety is in an underivatized and active form.

摘要翻译： 本发明提供了可用于将药物部分与配体连接的杂环连接体化合物。 化合物还包括药物 - 配体缀合物，其包含能够靶向所选细胞群体的配体，以及通过杂环连接体部分与配体连接的药物。 连接体部分包含肽序列，其是细胞内酶的底物，例如组织蛋白酶，其在酰胺键处切割肽。 该肽还含有连接药物和蛋白质肽序列的自分离部分。 通过细胞内酶切割肽序列后，自我脱除部分自身从药物部分切割，使得药物部分处于未衍生的和活性的形式。