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    Synthetic methodology for the reductive alkylation at the C-3 position of indoles
    53.
    发明授权
    Synthetic methodology for the reductive alkylation at the C-3 position of indoles 有权
    吲哚C-3位还原烷基化合成方法

    公开(公告)号：US07709661B2

    公开(公告)日：2010-05-04

    申请号：US11872193

    申请日：2007-10-15

    申请人： Ronald S. Michalak ,  Panolil Raveendranath

    发明人： Ronald S. Michalak ,  Panolil Raveendranath

    IPC分类号： C07D209/14

    CPC分类号： C07D209/22

    摘要： A process for the reductive alkylation at the C-3 position of an indole compound in which the indole is treated with an aldehyde in the presence of a Lewis acid and a silicon hydride reducing agent. The process is useful for alkylating the C-3 position of indoles that contain acid-sensitive substituents at the N-1 position.

    摘要翻译： 在路易斯酸和氢化硅还原剂存在下，用吲哚处理吲哚的吲哚化合物的C-3位还原烷基化方法。 该方法可用于在N-1位置烷基化含有酸敏感性取代基的吲哚的C-3位。

    Serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor and uses thereof
    54.
    发明授权
    Serotonin and norepinephrine reuptake inhibitor and uses thereof 失效
    5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂及其应用

    公开(公告)号：US07595340B2

    公开(公告)日：2009-09-29

    申请号：US11486336

    申请日：2006-07-13

    申请人： Syed M. Shah ,  Mahdi B. Fawzi ,  Eric C. Ehrnsperger ,  Panolil Raveendranath

    发明人： Syed M. Shah ,  Mahdi B. Fawzi ,  Eric C. Ehrnsperger ,  Panolil Raveendranath

    IPC分类号： A61K31/35 ,  C07D309/10

    CPC分类号： C07D309/10 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

    摘要： Selective dual serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors are provided. These compounds have a lower side-effect profile and are useful in compositions and products for use in treatment of a variety of conditions including depression, fibromyalgia, anxiety, panic disorder, agoraphobia, post traumatic stress disorder, premenstrual dysphoric disorder, attention deficit disorder, obsessive compulsive disorder, social anxiety disorder, generalized anxiety disorder, autism, schizophrenia, obesity, anorexia nervosa, bulimia nervosa, Gilles de la Tourette Syndrome, vasomotor flushing, cocaine and alcohol addiction, sexual dysfunction, borderline personality disorder, fibromyalgia syndrome, diabetic neuropathic pain, chronic fatigue syndrome, pain, Shy Drager syndrome, Raynaud's syndrome, Parkinson's Disease, and epilepsy.

    摘要翻译： 提供选择性双重5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 这些化合物具有较低的副作用特征，并且可用于治疗各种病症的组合物和产品，包括抑郁症，纤维肌痛，焦虑症，惊恐障碍，广场恐怖症，创伤后应激障碍，经前期焦虑障碍，注意力缺陷障碍， 强迫症，社会焦虑症，广泛性焦虑症，自闭症，精神分裂症，肥胖症，神经性厌食症，神经性贪食症，杜氏综合征，血管舒缩性潮红，可卡因和酒精成瘾，性功能障碍，边缘性人格障碍，纤维肌痛综合征，糖尿病性神经病变 疼痛，慢性疲劳综合征，疼痛，Shie Drager综合征，雷诺综合征，帕金森病和癫痫。

    Production of chirally pure amino alcohol intermediates, derivatives thereof, and uses thereof
    55.
    发明申请
    Production of chirally pure amino alcohol intermediates, derivatives thereof, and uses thereof 失效
    手性纯氨基醇中间体，其衍生物及其用途的生产

    公开(公告)号：US20070249869A1

    公开(公告)日：2007-10-25

    申请号：US11787962

    申请日：2007-04-18

    申请人： John Sellstedt ,  Gloria Cheal ,  Razzak Noureldin ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Panolil Raveendranath ,  Thomas Joseph Caggiano

    发明人： John Sellstedt ,  Gloria Cheal ,  Razzak Noureldin ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Panolil Raveendranath ,  Thomas Joseph Caggiano

    IPC分类号： C07C215/02

    CPC分类号： C07C213/02 ,  C07B2200/07 ,  C07C215/08 ,  C07D333/34

    摘要： A method of selectively preparing a chiral 2S-amino alcohol useful in preparation of an amide sulfonated or acylated with alkyl, substituted aryl or substituted heteroaryl is described. The method involves reacting a di-tert-butyl diazene-1,2-dicarboxylate with a (4S)-4-benzyl-3-[(S)-trifluoromethyl-alkyl substituted alkanoyl]-1,3-oxazolidin-2-one to afford a di-tert-butyl 1-(1S,2S)-([(4S)-4-benzyl-2-oxo-1,3-oxazolidine-3-yl]-carbonyl}-trifluoromethyl-alkyl substituted alkyl)hydrazine-1,2-dicarboxylate. This dicarboxylate is then reduced to yield di-tert-butyl 1-(1S,2S)-[trifluoromethyl-alkyl substituted alkyl]hydrazine-1-(hydroxymethyl)-1,2-dicarboxylate. The resulting product is deblocked with an acid to yield the acid addition salt of (2S,3S)-trifluoro-hydrazino-methyl alkan-1-ol. The acid addition salt of (2S,3S)-trifluor-2-hydrazino-methyl alkan-1-ol is hydrogenated in the presence of a suitable metal catalyst to yield the amino alcohol (2S,3S)-2-amino-trifluoro-methyl alkan-1-ol HCl.

    摘要翻译： 描述了选择性制备用于制备用烷基，取代的芳基或取代的杂芳基磺化或酰化的酰胺的手性2S-氨基醇的方法。 该方法包括使二噻唑-1,2-二羧酸二叔丁酯与（4S）-4-苄基-3 - [（S） - 三氟甲基 - 烷基取代的烷酰基] -1,3-恶唑烷-2-酮 得到1-（1S，2S） - （[（4S）-4-苄基-2-氧代-1,3-恶唑烷-3-基] - 羰基} - 三氟甲基 - 烷基取代的烷基的二 - 叔丁基） 肼-1,2-二羧酸。 然后将该二羧酸酯还原，得到1-（1S，2S） - [三氟甲基 - 烷基取代的烷基]肼-1-（羟甲基）-1,2-二羧酸二叔丁酯。 所得产物用酸解封，得到（2S，3S） - 三氟 - 肼基 - 甲基烷-1-醇的酸加成盐。 （2S，3S） - 三氟-2-肼基 - 甲基烷-1-醇的酸加成盐在合适的金属催化剂存在下氢化，得到氨基醇（2S，3S）-2-氨基 - 三氟 - 甲基链烷-1-醇HCl。

    Synthetic methodology for the reductive alkylation at the C-3 position of indoles
    56.
    发明授权
    Synthetic methodology for the reductive alkylation at the C-3 position of indoles 有权
    吲哚C-3位还原烷基化合成方法

    公开(公告)号：US07282594B2

    公开(公告)日：2007-10-16

    申请号：US11014657

    申请日：2004-12-16

    申请人： Ronald S. Michalak ,  Panolil Raveendranath

    发明人： Ronald S. Michalak ,  Panolil Raveendranath

    IPC分类号： C07D209/04

    CPC分类号： C07D209/22

    摘要： A process for the reductive alkylation at the C-3 position of an indole compound in which the indole is treated with an aldehyde in the presence of a Lewis acid and a silicon hydride reducing agent. The process is useful for alkylating the C-3 position of indoles that contain acid-sensitive substituents at the N-1 position.

    摘要翻译： 在路易斯酸和氢化硅还原剂存在下，用吲哚处理吲哚的吲哚化合物的C-3位还原烷基化方法。 该方法可用于在N-1位置烷基化含有酸敏感性取代基的吲哚的C-3位。

    Purification of progesterone receptor modulators
    57.
    发明申请
    Purification of progesterone receptor modulators 审中-公开
    孕酮受体调节剂的纯化

    公开(公告)号：US20070213526A1

    公开(公告)日：2007-09-13

    申请号：US11713971

    申请日：2007-03-05

    申请人： Mahmut Levent ,  Panolil Raveendranath ,  Bogdan Wilk ,  Donald Carl Boop ,  Marinus Cornelis Hofman

    发明人： Mahmut Levent ,  Panolil Raveendranath ,  Bogdan Wilk ,  Donald Carl Boop ,  Marinus Cornelis Hofman

    IPC分类号： C07D279/16 ,  C07D265/12 ,  C07D209/54

    CPC分类号： C07D403/04

    摘要： Processes are provided for purifying a compound of the structure: wherein, A, B, T, Q and R1 are defined herein, and wherein the process includes dissolving the compound of formula I in a solution containing acetone, water and a base at about 30° C.; filtering the solution containing the compound of formula I at about 30° C.; and precipitating the purified compound of formula I by adjusting the filtered solution to an acidic pH. Desirably, the compound of formula I is 5-(2-thioxospiro[cyclohexane-1,3-[3H]indol]-5-yl)-1-methylpyrrole-2-carbonitrile or tanaproget.

    摘要翻译： 提供了用于纯化结构化合物的方法：其中A，B，T，Q和R 1在本文中定义，并且其中所述方法包括将式I化合物溶解在含丙酮的溶液中 ，水和碱在约30℃。 在约30℃下过滤含有式I化合物的溶液; 并通过将过滤的溶液调节至酸性pH而沉淀出纯化的式I化合物。 理想地，式I化合物是5-（2-噻吩并[环己烷-1,3- [3 H]吲哚] -5-基）-1-甲基吡咯-2-腈或十八碳炔。

    Serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors and uses thereof
    59.
    发明申请
    Serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors and uses thereof 失效
    5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂及其用途

    公开(公告)号：US20070015791A1

    公开(公告)日：2007-01-18

    申请号：US11485693

    申请日：2006-07-13

    申请人： Syed Shah ,  Mahdi Fawzi ,  Panolil Raveendranath ,  Eric Ehrnsperger

    发明人： Syed Shah ,  Mahdi Fawzi ,  Panolil Raveendranath ,  Eric Ehrnsperger

    IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/44

    CPC分类号： C07D211/44

    摘要： Selective dual serotonin and norepinephrine reuptake inhibitors are provided. These compounds have a lower side-effect profile and are useful in compositions and products for use in treatment of a variety of conditions including depression, fibromyalgia, anxiety, panic disorder, agorophobia, post traumatic stress disorder, premenstrual dysphoric disorder, attention deficit disorder, obsessive compulsive disorder, social anxiety disorder, generalized anxiety disorder, autism, schizophrenia, obesity, anorexia nervosa, bulimia nervosa, Gilles de la Tourette Syndrome, vasomotor flushing, cocaine and alcohol addiction, sexual dysfunction, borderline personality disorder, fibromyalgia syndrome, diabetic neuropathic pain, chronic fatigue syndrome, pain, Shy Drager syndrome, Raynaud's syndrome, Parkinson's Disease, and epilepsy.

    摘要翻译： 提供选择性双重5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂。 这些化合物具有较低的副作用特征，并且可用于治疗各种病症的组合物和产品，包括抑郁症，纤维肌痛，焦虑症，惊恐障碍，广泛性恐惧症，创伤后应激障碍，经前焦虑障碍，注意力缺陷障碍， 强迫症，社会焦虑症，广泛性焦虑症，自闭症，精神分裂症，肥胖症，神经性厌食症，神经性贪食症，杜氏综合征，血管舒缩性潮红，可卡因和酒精成瘾，性功能障碍，边缘性人格障碍，纤维肌痛综合征，糖尿病性神经病变 疼痛，慢性疲劳综合征，疼痛，Shie Drager综合征，雷诺综合征，帕金森病和癫痫。