公开(公告)号：US07790727B2

公开(公告)日：2010-09-07

申请号：US12262455

申请日：2008-10-31

申请人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

发明人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  C07D295/135 ,  C07D317/62

CPC分类号： C07D295/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl R2 is hydrogen or methyl R3 hydrogen, fluorine C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, C1-C2 alkyl, fluorinated C1-C2 alkyl, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基R2是氢或甲基R3氢，氟C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，C1-C2烷基，氟化C1-C2烷基，C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US08815868B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US12521713

申请日：2007-12-28

申请人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Herve Geneste ,  Wilfried Braje ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Herve Geneste ,  Wilfried Braje ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel oxindole derivatives of the general formula (I) to medicaments comprising them and to their use for the prophylaxis and/or treatment of diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型羟基吲哚衍生物与其组合的药物及其用于预防和/或治疗疾病的用途。

公开(公告)号：US08703775B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US12746700

申请日：2008-12-05

申请人： Thorsten Oost ,  Astrid Netz ,  Herve Geneste ,  Wilfried Braje ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Thorsten Oost ,  Astrid Netz ,  Herve Geneste ,  Wilfried Braje ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel amidomethyl-substituted oxindole derivatives, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment of vasopressin-dependent disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的酰胺甲基取代的羟基吲哚衍生物，包含它们的药物组合物及其用于治疗加压素依赖性病症的用途。

公开(公告)号：US08546401B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US12746715

申请日：2008-12-05

申请人： Wilfried Braje ,  Thorsten Oost ,  Astrid Netz ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Wilfried Braje ,  Thorsten Oost ,  Astrid Netz ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/445 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D419/00 ,  C07D421/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel 5,6-disubstituted oxindole derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions comprising such derivatives, and to the use of such derivatives for the manufacture of a medicament, and methods of treating disorders in a subject in need thereof, such as vasopressin-dependent disorders, using 5,6-disubstituted oxindole derivatives.

摘要翻译： 本发明涉及新的5,6-二取代羟吲哚衍生物及其药学上可接受的盐，以及包含这些衍生物的药物组合物，以及这些衍生物在制备药物中的用途，以及在需要治疗的受试者中治疗疾病的方法 如使用5,6-二取代的羟吲哚衍生物的血管加压素依赖性疾病。

公开(公告)号：US20130029966A1

公开(公告)日：2013-01-31

申请号：US13243166

申请日：2011-09-23

申请人： Thorsten Oost ,  Wilfried Lubisch ,  Wilfried Hornberger ,  Liliane Unger ,  Herve Geneste ,  Astrid Netz

发明人： Thorsten Oost ,  Wilfried Lubisch ,  Wolfgang Wernet ,  Wilfried Hornberger ,  Liliane Unger ,  Herve Geneste ,  Astrid Netz

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K31/427 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61P3/10 ,  A61P13/02 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30 ,  A61K31/422

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to novel oxindole derivatives of general formula (I), wherein the substituents R1, R2, A, B, and Y are defined as in Claim 1. The invention further relates to medicaments containing said derivatives, and use thereof for the prevention and/or treatment of vasopressin-dependent diseases.

公开(公告)号：US08703774B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US12746688

申请日：2008-12-05

申请人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Herve Geneste ,  Wilfried Braje ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Herve Geneste ,  Wilfried Braje ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel carbamate-substituted oxindole derivatives, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment of vasopressin-dependent disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的氨基甲酸酯取代的羟基吲哚衍生物，包含它们的药物组合物及其用于治疗加压素依赖性病症的用途。

公开(公告)号：US08629148B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US12810561

申请日：2008-12-23

申请人： Wilfried Braje ,  Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Wilfried Braje ,  Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel substituted oxindole derivatives of the formula (I), pharmaceutical agents containing said derivatives, and the use thereof for the treatment of vasopressin-dependent illnesses.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型取代的羟基吲哚衍生物，含有所述衍生物的药物及其用于治疗加压素依赖性疾病的用途。

公开(公告)号：US09023854B2

公开(公告)日：2015-05-05

申请号：US12746707

申请日：2008-12-05

申请人： Wilfried Braje ,  Thorsten Oost ,  Astrid Netz ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Wilfried Braje ,  Thorsten Oost ,  Astrid Netz ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel 5-halogen-substituted oxindole derivatives, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment of vasopressin-dependent disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的5-卤素取代的羟基吲哚衍生物，包含它们的药物组合物及其用于治疗加压素依赖性病症的用途。

公开(公告)号：US08859557B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13590261

申请日：2012-08-21

申请人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Herve Geneste ,  Wilfried Martin Braje ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch ,  Andrea Hager-Wernet

发明人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Herve Geneste ,  Wilfried Martin Braje ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel oxindole derivatives of the general formula (I) to medicaments comprising them and to their use for the prophylaxis and/or treatment of diseases vasopressin dependent.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新型羟基吲哚衍生物与包含它们的药物及其用于预防和/或治疗依赖于加压素的疾病的用途。

公开(公告)号：US08350055B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12839612

申请日：2010-07-20

申请人： Thorsten Oost ,  Wilfried Hornberger ,  Herve Geneste ,  Daryl Richard Sauer ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Hager-Wernet, legal representative ,  Liliane Unger ,  Wilfried Lubisch

发明人： Thorsten Oost ,  Wilfried Hornberger ,  Herve Geneste ,  Daryl Richard Sauer ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： C07D411/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to novel 1,3-dihydroindol-2-one (oxindole) derivatives of the formula (I) in which A, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined according to claim 1, and to medicaments containing them for the treatment of diseases. In particular, the novel oxindole derivatives can be used for the control and/or prophylaxis of various vasopressin-dependent or oxytocin-dependent diseases.