公开(公告)号：US20160303095A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：US15098112

申请日：2016-04-13

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Esmeralda Aguayo ,  Todd Appleby ,  Gabriel Birkus ,  Guofeng Cheng ,  David Dornan ,  Tetsuya Kobayashi ,  Christopher Charles Mello ,  Uli Schmitz ,  Madeleine Willkom ,  Mei Yu

IPC: A61K31/44 ,  A61K45/06

CPC classification number: A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K45/06

Abstract: The present invention relates to novel methods of treating Hepatitis B Virus by administering a KDM5 inhibitor.

Abstract translation: 本发明涉及通过施用KDM5抑制剂治疗乙型肝炎病毒的新方法。

公开(公告)号：US09458145B2

公开(公告)日：2016-10-04

申请号：US14273147

申请日：2014-05-08

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Evangelos Aktoudianakis ,  Gregory Chin ,  Britton Kenneth Corkey ,  Jinfa Du ,  Kristyna Elbel ,  Robert H. Jiang ,  Tetsuya Kobayashi ,  Rick Lee ,  Ruben Martinez ,  Samuel E. Metobo ,  Michael Mish ,  Manuel Munoz ,  Sophie Shevick ,  David Sperandio ,  Hai Yang ,  Jeff Zablocki

IPC: C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04

Abstract: This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, R4a, R4b, and R5 are described herein.

Abstract translation: 本申请涉及可用作抑制剂的化合物; 或其它可能调节含溴结构域的蛋白质（包括含有溴结构域的蛋白质4（BRD4））的活性，以及​​含有这些化合物的组合物和制剂，以及使用和制备这些化合物的方法。 化合物包括其中R1a，R1b，R2，R2b，R3，R4a，R4b和R5如本文所述的式（I）化合物。

公开(公告)号：US09255089B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US14227736

申请日：2014-03-27

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Evangelos Aktoudianakis ,  Gregory Chin ,  Britton Kenneth Corkey ,  Jinfa Du ,  Kristyna Elbel ,  Robert H. Jiang ,  Tetsuya Kobayashi ,  Ruben Martinez ,  Samuel E. Metobo ,  Michael R. Mish ,  Sophie Shevick ,  David Sperandio ,  Hai Yang ,  Jeff Zablocki

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

Abstract: This application relates to chemical compounds which may act as inhibitors of, or which may otherwise modulate the activity of, a bromodomain-containing protein, including bromodomain-containing protein 4 (BRD4), and to compositions and formulations containing such compounds, and methods of using and making such compounds. Compounds include compounds of Formula (I) wherein R1a, R1b, R2a, R2b, R3, and X are described herein.

Abstract translation: 本申请涉及可用作含溴结构域的蛋白质（包括含溴结构域蛋白质的蛋白质4（BRD4））的抑制剂或其它方式调节其含有活性的蛋白质的化学化合物，以及含有这些化合物的组合物和制剂，以及 使用和制造这些化合物。 化合物包括其中R1a，R1b，R2a，R2b，R3和X在本文中描述的式（I）的化合物。

公开(公告)号：US20150080370A1

公开(公告)日：2015-03-19

申请号：US14217011

申请日：2014-03-17

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Tetsuya Kobayashi ,  Dmitry Koltun ,  Gregory Notte ,  Eric Parkhill ,  Jeff Zablocki

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: The present disclosure relates to compounds that are sodium channel inhibitors and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula I: wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as described herein, to methods for the preparation and use of the compounds and to pharmaceutical compositions containing the same.

Abstract translation: 本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其用于治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所述，用于制备和使用化合物的方法以及含有该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140017198A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：US13934090

申请日：2013-07-02

Applicant: Gilead Sciences, Inc.

Inventor： Kyla Bjornson ,  Eda Canales ,  Jeromy J. Cottell ,  Kapil Kumar Karki ,  Ashley Anne Katana ,  Darryl Kato ,  Tetsuya Kobayashi ,  John O. Link ,  Ruben Martinez ,  Barton W. Phillips ,  Hyung-Jung Pyun ,  Michael Sangi ,  Adam James Schrier ,  Dustin Siegel ,  James G. Taylor ,  Chinh Viet Tran ,  Teresa Alejandra Trejo Martin ,  Randall W. Vivian ,  Zheng-Yu Yang ,  Jeff Zablocki ,  Sheila Zipfel

IPC: C07D498/16 ,  C07D498/22 ,  A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4745

CPC classification number: A61K31/498 ,  A61K31/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D241/36 ,  C07D403/14 ,  C07D498/16 ,  C07D498/22 ,  C07K5/08 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0827 ,  A61K2300/00

Abstract: Compounds of Formula I are disclosed As well as pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods of using said compounds and pharmaceutical compositions containing said compounds are also disclosed.

Abstract translation: 公开的式I化合物及其药学上可接受的盐。 还公开了使用所述化合物和含有所述化合物的药物组合物的方法。