公开(公告)号：US07557129B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US10788029

申请日：2004-02-27

申请人： William J. Scott ,  Jacques Dumas ,  Stephen Boyer ,  Wendy Lee ,  Yuanwei Chen ,  Barton Phillips ,  Sharad Verma ,  Jianqing Chen ,  Zhi Chen ,  Jianmei Fan ,  Brian Raudenbush ,  Aniko Redman ,  Lin Yi ,  Qingming Zhu ,  Lila Adnane

发明人： William J. Scott ,  Jacques Dumas ,  Stephen Boyer ,  Wendy Lee ,  Yuanwei Chen ,  Barton Phillips ,  Sharad Verma ,  Jianqing Chen ,  Zhi Chen ,  Jianmei Fan ,  Brian Raudenbush ,  Aniko Redman ,  Lin Yi ,  Qingming Zhu ,  Lila Adnane

IPC分类号： A61K31/4433 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to novel diaryl ureas, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with cytotoxic therapies.

摘要翻译： 本发明涉及新的二芳基脲，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和血管生成障碍，作为唯一试剂或与细胞毒性疗法组合的用途。

公开(公告)号：US20080214545A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11579093

申请日：2005-05-02

申请人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

发明人： Wendy Lee ,  Gaetan Ladouceur ,  Jacques Dumas ,  Roger Smith ,  Shihong Ying ,  Gan Wang ,  Zhi Chen ,  Qingjie Liu ,  Holia Hatoum Mokdad

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using compounds of formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，含有它们的药物组合物和使用式（I）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07420066B2

公开(公告)日：2008-09-02

申请号：US10566343

申请日：2004-08-06

申请人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin F. Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

发明人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Gaetan H. Ladouceur ,  Qian Zhao ,  Martin F. Hentemann ,  Sharad K. Verma ,  Qingming Zhu ,  Rico C. Lavoie ,  Jianmei Fan ,  Barton Phillips

IPC分类号： C07D307/87 ,  A61K31/34

CPC分类号： C07D307/83 ,  C07D307/80 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D405/04

摘要： The invention relates to novel heterocycles of formula (I), processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环，其制备方法及其用于制备用于治疗或预防病症，特别是过度增殖性疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20060058358A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11212109

申请日：2005-08-26

申请人： Jacques Dumas ,  Paul Ehrlich ,  Susanne Zuleger

发明人： Jacques Dumas ,  Paul Ehrlich ,  Susanne Zuleger

IPC分类号： A61K31/4415

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/146 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4415

摘要： This invention relates to novel pharmaceutical compositions comprising a solid dispersion of the compound of Formula I below, to processes for preparing these novel pharmaceutical compositions and to their use for treating hyper-proliferative disorders, such as cancer, either as a sole agent or in combination with other therapies. Formula I is as follows:

摘要翻译： 本发明涉及包含以下式I化合物的固体分散体的新型药物组合物，用于制备这些新型药物组合物的方法及其用于治疗高增殖性疾病如癌症的用途，作为唯一的药剂或组合 与其他疗法。 公式I如下：

公开(公告)号：US20050165042A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US10501690

申请日：2003-02-21

申请人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilheim ,  Qian Zhao

发明人： Chengzhi Zhang ,  Michael Burke ,  Zhi Chen ,  Jacques Dumas ,  Dongping Fan ,  Benjamin Jones ,  Gaetan Ladouceur ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Scott Wilheim ,  Qian Zhao

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/4743 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D407/06 ,  C07D307/92 ,  C07D307/93 ,  C07D333/74 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention relates to a novel fused tricyclic heterocycle of the formula (Ia, Ib) and its use for the treatment of hyper-proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia，Ib）的新型稠合三环杂环及其用于治疗高增殖性疾病的用途。

公开(公告)号：US20050019424A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10498935

申请日：2002-12-20

申请人： Paul Adams ,  Stephen Boyer ,  Jacques Dumas ,  James Elting ,  Harold Kluender

发明人： Paul Adams ,  Stephen Boyer ,  Jacques Dumas ,  James Elting ,  Harold Kluender

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates generally to the use of certain substituted fused or unfused pyridazine or pyridine derivatives which are KDR inhibitors in combination with other chemotherapeutic agents for use in treatment of diseases associated with abnormal angiogenesis and/or hyperpermeability and/or hyperproliferative diseases, such as cancer.

摘要翻译： 本发明一般涉及某些取代的稠合或未融合的哒嗪或吡啶衍生物，其是KDR抑制剂与其它化学治疗剂的组合，用于治疗与异常血管发生和/或高渗透性和/或过度增生性疾病如癌症相关的疾病 。

公开(公告)号：US08618141B2

公开(公告)日：2013-12-31

申请号：US13551884

申请日：2012-07-18

申请人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  James Elting ,  Holia Hatoum-Makdad

发明人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  James Elting ,  Holia Hatoum-Makdad

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/30

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/17 ,  A61K31/40 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/54 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/473

摘要： This invention relates to methods of using aryl ureas to treat diseases mediated by the VEGF induced signal transduction pathway characterized by abnormal angiogenesis or hyperpermeability processes.

摘要翻译： 本发明涉及使用芳基脲来治疗由VEGF诱导的信号转导途径介导的疾病的方法，其特征在于异常血管生成或高渗透性过程。

公开(公告)号：US08071616B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12692845

申请日：2010-01-25

申请人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  Bernd Riedl

发明人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  Bernd Riedl

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D215/60 ,  C07D217/08

摘要： This invention relates to urea compounds containing a pyridine, quinoline, or isoquinoline functionality which is oxidized at the nitrogen heteroatom and which are useful in the treatment of (i) raf mediated diseases, for example, cancer, (ii) p38 mediated diseases such as inflammation and osteoporosis, and (iii) VEGF mediated diseases such as angiogenesis disorders.

摘要翻译： 本发明涉及含有吡啶，喹啉或异喹啉官能团的脲化合物，其在氮杂原子处被氧化并且可用于治疗（i）raf介导的疾病，例如癌症，（ii）p38介导的疾病，例如 炎症和骨质疏松症，和（iii）VEGF介导的疾病如血管生成障碍。

公开(公告)号：US20110172224A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US11662416

申请日：2005-08-19

申请人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Qingming Zhu ,  Roger Smith ,  Qingjie Liu ,  Sharad Verma ,  Jason Duquette ,  Qian Zhao ,  Dongping Fan ,  Georgiy Bondar ,  Philip Coish

发明人： Chengzhi Zhang ,  Jacques Dumas ,  Qingming Zhu ,  Roger Smith ,  Qingjie Liu ,  Sharad Verma ,  Jason Duquette ,  Qian Zhao ,  Dongping Fan ,  Georgiy Bondar ,  Philip Coish

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D495/14

摘要： The invention relates to novel heterocycles of formula (I) processes for their preparation and their use for preparing medicaments for the treatment or prophylaxis of disorders, especially of hyperproliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型杂环，其制备方法及其用于制备用于治疗或预防病症，特别是过度增殖性疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20110015195A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12888887

申请日：2010-09-23

申请人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  James Elting ,  Holia Hatoum-Makdad

发明人： Jacques Dumas ,  William J. Scott ,  James Elting ,  Holia Hatoum-Makdad

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P31/18

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/17 ,  A61K31/40 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/54 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/473

摘要： This invention relates to methods of using aryl ureas to treat diseases mediated by the VEGF induced signal transduction pathway characterized by abnormal angiogenesis or hyperpermeability processes.

摘要翻译： 本发明涉及使用芳基脲来治疗由VEGF诱导的信号转导途径介导的疾病的方法，其特征在于异常血管生成或高渗透性过程。