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    1,4 THIAZEPINES/SULFONES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS
    51.
    发明申请
    1,4 THIAZEPINES/SULFONES AS BACE1 AND/OR BACE2 INHIBITORS 有权
    1,4 THIAZEPINES / SULFONES AS BACE1和/或BACE2抑制剂

    公开(公告)号：US20120225858A1

    公开(公告)日：2012-09-06

    申请号：US13405398

    申请日：2012-02-27

    申请人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

    发明人： Hans Hilpert ,  Mark Rogers-Evans ,  Didier Rombach

    IPC分类号： A61K31/554 ,  A61P25/28 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/554 ,  C07D513/04

    摘要： The present invention relates to 1,4 Thiazepines/Sulfones of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

    摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的1,4噻嗪类/砜类，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

    Process for preparing retiferol derivatives
    57.
    发明授权
    Process for preparing retiferol derivatives 有权
    复方衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US06310262B1

    公开(公告)日：2001-10-30

    申请号：US09678866

    申请日：2000-10-03

    申请人： Hans Hilpert

    发明人： Hans Hilpert

    IPC分类号： C07C3508

    CPC分类号： C12P7/62 ,  C07B2200/07 ,  C07C45/29 ,  C07C45/69 ,  C07C69/013 ,  C07C403/08 ,  C07C2601/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/188 ,  Y02P20/55 ,  Y02P20/582 ,  C07C47/273 ,  C07C49/175

    摘要： A new process prepares retiferol derivatives of formula I: wherein A is —C ≡C— or —CH═CH—, and R1 and R2 are independently of each other lower alkyl or lower perfluoroalkyl, one version couples ketones of formula 1I with compounds of formula III A second version couples phosphinoxides of formula IV with aldehydes of formula V. Compounds of formula I are useful in the treatment or prevention of hyperproliferative skin diseases and for reversing the conditions associated with photodamage.

    摘要翻译： 新方法制备式I的复方酮衍生物：其中A是-C = C-或-CH = CH-，并且R 1和R 2彼此独立地为低级烷基或低级全氟烷基，一个版本将式II的酮与式IIIA化合物 第二版将式IV的膦氧基与式V的醛结合。式I化合物可用于治疗或预防过度增生性皮肤病，并用于逆转与光损伤相关的病症。

    Process for the reduction of amino acids and the derivatives thereof
    59.
    发明授权
    Process for the reduction of amino acids and the derivatives thereof 失效
    用于还原氨基酸及其衍生物的方法

    公开(公告)号：US5744611A

    公开(公告)日：1998-04-28

    申请号：US793702

    申请日：1997-03-03

    申请人： Matthias Kottenhahn ,  Karlheinz Drauz ,  Hans Hilpert

    发明人： Matthias Kottenhahn ,  Karlheinz Drauz ,  Hans Hilpert

    IPC分类号： C07D263/24 ,  C07C213/00 ,  C07C215/02 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C215/28 ,  C07D263/20

    CPC分类号： C07D263/20 ,  C07C213/00 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C215/28

    摘要： A process is disclosed for reducing amino acids and derivatives thereof Compounds of formula (I), in which n=0 or 1 and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 have the meanings given in the description, are reduced to the corresponding amino alcohols of formula (II): the formula (I) compounds are converted in a first step, in at least one alcohol and with the addition of acid and heat to an ester, this process producing a reaction mixture containing the ester; the ester is converted in a second reaction step with alkali or alkaline earth borohydride to compounds of formula II. By specifying that the second step be carried out without isolating the ester from the reaction mixture and by using alkali or alkaline earth borohydrides which are not activated, the invention facilitates the production from amino acids and their derivatives of the correponding alcohols in a simple "single vessel" process, with high yields and in such a way as to preserve a given centre of chirality. Applications: synthesis components, preparation of optically active compounds splitting of racemic compounds. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03281 Sec。 371日期1997年3月3日 102（e）1997年3月3日PCT PCT 1996年8月17日PCT公布。 出版物WO96 / 07634 日本公开了1996年3月14日公开的用于还原氨基酸及其衍生物的方法式（I）化合物，其中n = 0或1，R1，R2，R3，R4，R5和R6具有说明书中给出的含义， 被还原成相应的式（II）的氨基醇：式（I）化合物在第一步中，在至少一种醇中转化，并加酸和加热至酯，该方法产生含有 酯; 该酯在与碱金属或碱土金属硼氢化物的第二反应步骤中转化为式II化合物。 通过规定第二步在不从反应混合物中分离出酯的情况下进行，并且通过使用未活化的碱金属或碱土金属硼氢化物，本发明便于以简单的“单一”形式从相应的醇的氨基酸及其衍生物生产 船只“过程，产量高，并且以保持给定的手性中心的方式。 应用：合成成分，外消旋化合物的旋光活性化合物的制备。 （I）（II）

    Process for preparation of N-tert.butyl-decahydro-2-[2(R)-hydroxy-4-phenyl-3(S)-phthalimidobutyl]-( 4AS,8AS)-isoquinoline-3(S)-carboxamide
    60.
    发明授权
    Process for preparation of N-tert.butyl-decahydro-2-[2(R)-hydroxy-4-phenyl-3(S)-phthalimidobutyl]-( 4AS,8AS)-isoquinoline-3(S)-carboxamide 失效
    制备N-叔丁基 - 十氢-2- [2（R） - 羟基-4-苯基-3（S） - 邻苯二甲酰亚氨基丁基] - （4AS，8AS） - 异喹啉-3（S） - 甲酰胺的方法

    公开(公告)号：US5641886A

    公开(公告)日：1997-06-24

    申请号：US575193

    申请日：1995-12-20

    申请人： Hans Hilpert

    发明人： Hans Hilpert

    IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P31/12 ,  C07D209/48 ,  C07D401/06 ,  C07D411/04 ,  C07D411/06 ,  C07D401/02

    CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D401/06 ,  C07D411/04 ,  C07D411/06

    摘要： The invention relates to a process for the preparation of N-tert.butyl-decahydro-2-[2(R)-hydroxy-4-phenyl-3(S)-phthalimidobutyl]-(4aS,8aS)-isoquinoline-3(S)-carboxamide of the formula ##STR1## as well as novel intermediates. The compound of formula I is a valuable intermediate for pharmacologically active compounds. The compound of formula I can be converted into pharmacologically active compounds which are suitable for the treatment of viral infections, such as those caused by HIV and other retroviruses.

    摘要翻译： 本发明涉及制备N-叔丁基 - 十氢-2- [2（R） - 羟基-4-苯基-3（S） - 邻苯二甲酰亚氨基丁基] - （4aS，8aS） - 异喹啉-3（ S） - 卡马酰胺，以及新颖的中间体。 式I化合物是药理活性化合物的有价值的中间体。 式I的化合物可以转化成适用于治疗病毒感染的药物活性化合物，例如由HIV和其他逆转录病毒引起的那些。