公开(公告)号：US5767316A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US752169

申请日：1996-11-18

申请人： Yutaka Honda ,  Satoshi Katayama ,  Kunisuke Izawa ,  Masakazu Nakazawa ,  Takayuki Suzuki ,  Naoko Kanno

发明人： Yutaka Honda ,  Satoshi Katayama ,  Kunisuke Izawa ,  Masakazu Nakazawa ,  Takayuki Suzuki ,  Naoko Kanno

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C223/02 ,  C07C227/16 ,  C07C227/32 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/43

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C221/00 ,  C07C227/16 ,  C07C227/32 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C269/06 ,  C07C319/20 ,  C07C323/43 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds formed by reacting a protected amino acid with an alkali metal enolate of an alkyl acetate are reacted with a halogenating agent for halogenation of the 2-position, or a protected amino acid is reacted with an alkali metal enolate of an alkyl halogenoacetate, to form a 4-amino-3-oxo-2-halogenobutanoic acid ester derivative, and hydrolysis and decarboxylation are conducted to produce a 3-amino-2-oxo-1-halogenopropane derivative or its salt. The present method is a useful process for producing a 3-amino-2-oxo-1-halogenopropane derivatives which can easily be converted to a 3-amino-1,2-epoxypropane.

公开(公告)号：US20080108830A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11979108

申请日：2007-10-31

申请人： Takayuki Hamada ,  Kunisuke Izawa ,  Vadim Soloshonok

发明人： Takayuki Hamada ,  Kunisuke Izawa ,  Vadim Soloshonok

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07F15/04

CPC分类号： C07D207/16

摘要： The present invention relates to a production method of optically active 2-[(N-benzylprolyl)amino]-5-chlorobenzophenone (3) or a salt thereof, which includes reacting optically active N-benzylproline (1) with 2-amino-5-chlorobenzophenone (2) in acetonitrile and in the presence of an amide compound and thionyl chloride. According to the method of the present invention, optically active 2-[(N-benzylprolyl)amino]-5-chlorobenzophenone (3) or a salt thereof can be conveniently produced at a high purity and in a high yield: wherein * shows an asymmetric carbon atom and the configuration of the asymmetric carbon atom is S or R.

摘要翻译： 本发明涉及光学活性的2 - [（N-苄基脯氨酰基）氨基] -5-氯代二苯甲酮（3）或其盐的制备方法，其包括光学活性N-苄基脯氨酸（1）与2-氨基-5 （2）在乙腈中，在酰胺化合物和亚硫酰氯存在下反应。 根据本发明的方法，可以以高纯度和高产率方便地制备光学活性的2 - [（N-苄基脯氨酰基）氨基] -5-氯代二苯甲酮（3）或其盐，其中*表示 不对称碳原子和不对称碳原子的构型是S或R.

公开(公告)号：US07358368B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US10980298

申请日：2004-11-04

申请人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

发明人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

IPC分类号： C07D263/18

CPC分类号： C07D263/42

摘要： Compounds represented by formula (II): wherein M is a hydrogen atom, sodium, potassium, or lithium; P is a hydrogen atom, an alkyl group, and the like; and the wavy line indicates a cis form, a trans form, or a mixture thereof for the double bond to which it is attached, may be prepared by hydrolyzing a compound represented by formula (I), or a salt thereof: wherein R1 and R2 are the same or different and each is an alkyl group, or R1 and R2 together with the adjacent nitrogen atom may form an aliphatic heterocycle, and P and the wavy line are as defined above, in the presence of alkali metal hydroxide.

摘要翻译： 由式（II）表示的化合物：其中M是氢原子，钠，钾或锂; P是氢原子，烷基等; 并且波浪线表示其连接的双键的顺式，反式或其混合物，可以通过水解式（I）表示的化合物或其盐来制备：其中R ^{1和R 2相同或不同，并且各自为烷基，或R 1和R 2连同 在碱金属氢氧化物的存在下，相邻的氮原子可以形成脂族杂环，P和波浪线如上所定义。}

公开(公告)号：US20080009622A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11832758

申请日：2007-08-02

申请人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

发明人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

IPC分类号： C07D239/32

CPC分类号： C07D239/38 ,  C07C67/31 ,  C07C69/738 ,  C07D239/42

摘要： Compound (II) and compound (III) are reacted to give compound (IVa) and/or compound (IVb); which are/is then reacted with compound (V) to give compound (I). wherein X is a methylthio group and the like, R1 and R2 are each a lower alkyl group optionally having substituent(s), an aryl group optionally having substituent(s) and the like, R3 is a lower alkyl group, R4 is a hydrogen atom, a lower alkyl group optionally having substituent(s) and the like, and Q is a carboxylate group and the like.

摘要翻译： 使化合物（II）和化合物（III）反应，得到化合物（IVa）和/或化合物（IVb）; 然后将其与化合物（V）反应，得到化合物（I）。 其中X为甲硫基等，R 1和R 2各自为任选具有取代基的低级烷基，任选具有取代基的芳基（s ）等，R 3是低级烷基，R 4是氢原子，任选具有取代基的低级烷基等，Q 是羧酸酯基等。

公开(公告)号：US20070179290A1

公开(公告)日：2007-08-02

申请号：US11341453

申请日：2006-01-30

申请人： Takayoshi Torii ,  Tomoyuki Onishi ,  Kunisuke Izawa

发明人： Takayoshi Torii ,  Tomoyuki Onishi ,  Kunisuke Izawa

IPC分类号： C07H19/16 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D513/22

摘要： Purine nucleosides which are fluorinated at the 3′-position (preferably the α-position), may be economically and efficiently produced by fluorinating a novel purine nucleoside derivative (1) in which the hydroxyl group at the 5′-position is protected to obtain a novel purine nucleoside derivative (2) in a high yield. The derivative (2) is subjected to desulfurization, deprotection of R1 and, as necessary protection, deprotection, or modification of nucleic acid base moiety, to obtain the desired purine nucleoside (3). wherein each symbol is as defined in the specification.

摘要翻译： 通过氟化新的嘌呤核苷衍生物（1）可以经济有效地产生在3'-位（优选α位置）氟化的嘌呤核苷，其中5位的羟基被保护以获得 一种新型嘌呤核苷衍生物（2），产率高。 将衍生物（2）进行脱硫，R 1脱保护，根据需要保护，脱保护或修饰核酸碱基部分，得到所需的嘌呤核苷（3）。 其中每个符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20060094870A1

公开(公告)日：2006-05-04

申请号：US11304675

申请日：2005-12-16

申请人： Takayoshi Torii ,  Kunisuke Izawa ,  Doo Jang ,  Dae Cho

发明人： Takayoshi Torii ,  Kunisuke Izawa ,  Doo Jang ,  Dae Cho

IPC分类号： C07D473/02 ,  C07H19/16

CPC分类号： C07D473/30 ,  C07H19/167

摘要： The present invention provides a method for producing an inosine derivative represented by the following general formula (1) including the steps of subjecting an inosine derivative of general formula (3) to dithiocarbonylation and carrying out radical reduction of the obtained compound. According to the present invention there can be produced compounds useful as anti-AIDS drugs on industrial scale. wherein R1 may be the same or different and are each benzyl group, benzhydryl group or trityl group, each of which may have a substituent in general formulas (1) and (3).

摘要翻译： 本发明提供由以下通式（1）表示的肌苷衍生物的制造方法，其特征在于，包括使通式（3）的肌苷衍生物进行二硫代羰基化，进行所得化合物的自由基还原的工序。 根据本发明，可以生产用于工业规模的抗艾滋病药物的化合物。 其中R 1可以相同或不同，并且各自可以在通式（1）和（3）中具有取代基的苄基，二苯甲基或三苯甲基。

公开(公告)号：US20050215789A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11081631

申请日：2005-03-17

申请人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

发明人： Daisuke Takahashi ,  Kunisuke Izawa

IPC分类号： C07D239/46 ,  C07D239/47

CPC分类号： C07D239/47

摘要： Aminopyrimidine compounds represented by formula (3) may be efficiently prepared by reacting an azlactone compound represented by formula (1) with an amidine compound represented by formula (2) or a salt thereof: wherein R1, R2 and M are as defined in the specification.

摘要翻译： 由式（3）表示的氨基嘧啶化合物可以通过使由式（1）表示的吖内酯化合物与由式（2）表示的脒化合物或其盐反应来有效制备：其中R 1，R 2， ＆lt; SUP＆gt; 2＆gt;和M如说明书中所定义。

公开(公告)号：USRE38796E1

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US09595173

申请日：2000-06-16

申请人： Yutaka Honda ,  Satoshi Katayama ,  Kunisuke Izawa ,  Masakazu Nakazawa ,  Takayuki Suzuki ,  Naoko Kanno

发明人： Yutaka Honda ,  Satoshi Katayama ,  Kunisuke Izawa ,  Masakazu Nakazawa ,  Takayuki Suzuki ,  Naoko Kanno

IPC分类号： C07C221/00 ,  C07C223/02 ,  C07C227/16 ,  C07C227/32 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C319/20 ,  C07C323/43

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07C221/00 ,  C07C227/16 ,  C07C227/32 ,  C07C229/22 ,  C07C229/34 ,  C07C269/06 ,  C07C319/20 ,  C07C323/43 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds formed by reacting a protected amino acid with an alkali metal enolate of an alkyl acetate are reacted with a halogenating agent for halogenation of the 2-position, or a protected amino acid is reacted with an alkali metal enolate of an alkyl halogenoacetate, to form a 4-amino-3-oxo-2-halogenobutanoic acid ester derivative, and hydrolysis and decarboxylation are conducted to produce a 3-amino-2-oxo-1-halogenopropane derivative or its salt. The present method is a useful process for producing a 3-amino-2-oxo-1-halogenopropane derivatives which can easily be converted to a 3-amino-1,2-epoxypropane.

摘要翻译： 通过将保护的氨基酸与乙酸烷基酯的碱金属烯醇化物反应形成的化合物与用于2-位卤化的卤化剂反应，或将保护的氨基酸与卤代乙酸烷基酯的碱金属烯醇化物反应形成 4-氨基-3-氧代-2-卤代丁酸酯衍生物，并进行水解和脱羧以产生3-氨基-2-氧代-1-卤代丙烷衍生物或其盐。 本发明的方法是可以容易地转化为3-氨基-1,2-环氧丙烷的3-氨基-2-氧代-1-卤代丙烷衍生物的有用方法。

公开(公告)号：US20050171126A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11016741

申请日：2004-12-21

申请人： Takayoshi Torii ,  Tomoyuki Onishi ,  Kunisuke Izawa

发明人： Takayoshi Torii ,  Tomoyuki Onishi ,  Kunisuke Izawa

IPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/16 ,  A61K31/52 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07H1/00 ,  C07H19/16

摘要： 2′,3′-didehydro-2′,3′-dideoxypurine nucleoside compounds and 2′,3′-dideoxypurine nucleoside compounds may be produced efficiently by treating a 3′-deoxy-3′-bromopurine nucleoside compound with a perfluoroalkanesulfonyl fluoride in the presence of a base to give a 2′,3′-didehydro-2′,3′-dideoxypurine nucleoside compound, which may be converted to a 2′,3′-dideoxypurine nucleoside compound, by catalytic hydrogenation.

摘要翻译： 通过用全氟烷基磺酰氟处理3'-脱氧-3'-溴嘌呤核苷化合物可以有效地制备2'，3'-二脱氢-2'，3'-脱氨基嘌呤核苷化合物和2'，3'-脱氧枯草苷核苷化合物 碱的存在得到可通过催化氢化转化为2'，3'-脱氧枯草苷核苷化合物的2'，3'-二脱氢-2'，3'-脱氧枯草苷核苷化合物。

公开(公告)号：US20050165234A1

公开(公告)日：2005-07-28

申请号：US11010346

申请日：2004-12-14

申请人： Daisuke Takahashi ,  Yutaka Honda ,  Kunisuke Izawa

发明人： Daisuke Takahashi ,  Yutaka Honda ,  Kunisuke Izawa

IPC分类号： C07D239/12 ,  C07D239/46 ,  C07D263/42

CPC分类号： C07D239/12 ,  C07D239/47 ,  C07D263/42

摘要： Azlactone Compound (2) is reacted with Amidine Compound (3) to give Pyrimidine Compound (1) which is useful as an intermediate for the production of enzyme inhibitors (e.g., elastase inhibitor, chymase inhibitor etc.): wherein each symbol is as defined in the specification.

摘要翻译： 将吖内酯化合物（2）与脒化合物（3）反应，得到嘧啶化合物（1），其可用作制备酶抑制剂（例如弹性蛋白酶抑制剂，胃促胰酶抑制剂等）的中间体：其中每个符号如所定义 在规范中。