公开(公告)号：US20060217393A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US11376042

申请日：2006-03-15

申请人： Christoph Funk ,  Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet

发明人： Christoph Funk ,  Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D213/75

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R is methyl; and R1 is 4-methyl-4-oxy-piperazin-1-yl; or R is CH2OH and R1 is 4-methyl-piperazin-1-yl or is 4-methyl-4-oxy-piperazin-1-yl; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the treatment of NK-1 receptor related diseases, for example depression, Parkinson's disease, Alzheimer's disease, anxiety, emesis, and pain.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R是甲基; 并且R 1是4-甲基-4-氧 - 哌嗪-1-基; 或R是CH 2 OH，R 1是4-甲基 - 哌嗪-1-基，或是4-甲基-4-氧 - 哌嗪-1-基; 和其药学上可接受的酸加成盐，用于治疗NK-1受体相关疾病，例如抑郁症，帕金森病，阿尔茨海默病，焦虑症，呕吐和疼痛。

公开(公告)号：US20060211729A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US11376615

申请日：2006-03-16

申请人： Beatrix Fyrnys ,  Torsten Hoffmann ,  Mario Weingart ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Cnota ,  Ullrich Munzel ,  Ursula Petzold ,  Joachim Maus

发明人： Beatrix Fyrnys ,  Torsten Hoffmann ,  Mario Weingart ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Cnota ,  Ullrich Munzel ,  Ursula Petzold ,  Joachim Maus

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4015

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/47 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Pharmaceutical compositions comprising an anticholinergic and at least one leukotriene inhibitor for treatment of respiratory diseases, including allergic rhinitis, bronchial asthma, COPD and common cold, and methods of treatment.

摘要翻译： 包含抗胆碱能药和至少一种用于治疗呼吸系统疾病的白三烯抑制剂的药物组合物，包括过敏性鼻炎，支气管哮喘，COPD和感冒，以及治疗方法。

公开(公告)号：US20050090533A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10884707

申请日：2004-07-02

申请人： Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet ,  Jens-Uwe Peters ,  Patrick Schnider ,  Andrew Sleight ,  Heinz Stadler

发明人： Torsten Hoffmann ,  Andreas Koblet ,  Jens-Uwe Peters ,  Patrick Schnider ,  Andrew Sleight ,  Heinz Stadler

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/547 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D213/75 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D419/04 ,  C07D451/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D498/08 ,  C07D513/08

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/547 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D419/04 ,  C07D451/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D497/10 ,  C07D513/08

摘要： The present invention provides a method for the treatment of schizophrenia which comprises administering a compound of formula wherein the substituents are as described herein or a pharmaceutically active acid-addition salt thereof. In particular, the invention provides methods for treating both positive and negative symptoms of schizophrenia through dual inhibition of NK1 and NK3 receptors. The invention also provides novel compounds with formula I and methods for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明提供了一种治疗精神分裂症的方法，其包括给予下列化合物，其中取代基如本文所述或其药学活性的酸加成盐。 特别地，本发明提供了通过NK1和NK3受体的双重抑制来治疗精神分裂症的正和负症状的方法。 本发明还提供具有式I的新化合物和制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US06770637B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US09922066

申请日：2001-08-03

申请人： Thierry Godel ,  Torsten Hoffmann ,  Patrick Schnider ,  Heinz Stadler

发明人： Thierry Godel ,  Torsten Hoffmann ,  Patrick Schnider ,  Heinz Stadler

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/74 ,  C07D213/79 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Substituted 4-phenyl-pyridine compounds with activity as antagonists of Neurokinin 1 receptors, methods of making these compounds and preparing.

摘要翻译： 具有作为神经激肽1受体拮抗剂的活性的取代的4-苯基 - 吡啶化合物，制备这些化合物的方法和制备。

公开(公告)号：US06593472B2

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09904059

申请日：2001-07-12

申请人： Torsten Hoffmann ,  Sonia Maria Poli ,  Patrick Schnider ,  Andrew Sleight

发明人： Torsten Hoffmann ,  Sonia Maria Poli ,  Patrick Schnider ,  Andrew Sleight

IPC分类号： C07D26530

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the invention are amine oxide prodrugs showing activity on the NK1 receptor.

摘要翻译： 本发明的化合物是显示NK1受体活性的氧化胺前药。

公开(公告)号：US06479483B2

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09901982

申请日：2001-07-10

申请人： Michael Bös ,  Quirico Branca ,  Guido Galley ,  Thierry Godel ,  Torsten Hoffmann ,  Walter Hunkeler ,  Patrick Schnider ,  Heinz Stadler

发明人： Michael Bös ,  Quirico Branca ,  Guido Galley ,  Thierry Godel ,  Torsten Hoffmann ,  Walter Hunkeler ,  Patrick Schnider ,  Heinz Stadler

IPC分类号： C07D21382

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of the present invention are 4-phenyl-pyridine derivatives with activity as NK-1 receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明化合物是具有作为NK-1受体拮抗剂活性的4-苯基 - 吡啶衍生物。

公开(公告)号：US06262089B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09505375

申请日：2000-02-16

申请人： Cornelia Hertel ,  Torsten Hoffmann ,  Roland Jakob-Roetne ,  Roger David Norcross

发明人： Cornelia Hertel ,  Torsten Hoffmann ,  Roland Jakob-Roetne ,  Roger David Norcross

IPC分类号： A61K31401

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

摘要： New compounds have the formula: wherein R, R1, X and Y have the meanings described herein. Methods are set forth for synthesizing these compounds and using these compounds to treat diseases associated with amyloidosis, such as Alzheimer's disease, maturity onset diabetes mellitus, familial amyloid polyneuropathy, scrapie, and Kreuzfeld-Jacob disease.

摘要翻译： 新化合物具有下式：其中R，R 1，X和Y具有本文所述的含义。 阐述了合成这些化合物和使用这些化合物治疗与淀粉样变性相关疾病如阿尔茨海默病，成熟发病的糖尿病，家族性淀粉样多发性神经病，瘙痒病和克雷伊兹费尔德 - 雅各布病的方法。

公开(公告)号：US6103910A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US179652

申请日：1998-10-27

申请人： Cornelia Hertel ,  Torsten Hoffmann ,  Roland Jakob-Roetne ,  Roger David Norcross

发明人： Cornelia Hertel ,  Torsten Hoffmann ,  Roland Jakob-Roetne ,  Roger David Norcross

IPC分类号： C07K5/078 ,  A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K38/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/277 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14 ,  C07D521/00 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/14

摘要： New compounds have the formula: ##STR1## wherein R, R.sup.1, X and Y have the meanings described herein. Methods are set forth for synthesizing these compounds and using these compounds to treat diseases associated with amyloidosis, such as Alzheimer's disease, maturity onset diabetes mellitus, familial amyloid polyneuropathy, scrapie, and Kreuzfeld-Jacob disease.

公开(公告)号：US6103264A

公开(公告)日：2000-08-15

申请号：US110709

申请日：1998-07-07

申请人： Torsten Hoffmann ,  Klaus Liebold ,  Joachim Wolf ,  Heiko Schumacher

发明人： Torsten Hoffmann ,  Klaus Liebold ,  Joachim Wolf ,  Heiko Schumacher

IPC分类号： A61J3/06 ,  A61K9/16 ,  A61K9/20 ,  A61K9/22 ,  A61K9/52 ,  A61K31/196 ,  A61K31/277 ,  A61K31/55 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K31/277 ,  A61K31/196 ,  A61K31/55 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1694 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054

摘要： A process for preparing a controlled release composition with a controlled release matrix and containing a pharmaceutically active ingredient, which comprises granulating the active ingredient with a molten matrix material or with a matrix material while it is being melted and with optional additional inactive materials at a first elevated temperature, then cooling and screening the granulate, forming a fluidized bed of the resulting material at a second elevated temperature, and recovering the resulting product; and the product formed by the process.

摘要翻译： 一种制备具有控制释放基质并含有药物活性成分的控释组合物的方法，该方法包括在活化成分熔融时将活性成分与基质材料进行成粒，并在第一次 升高温度，然后冷却和筛选颗粒，在第二升高的温度下形成所得材料的流化床，并回收所得产物; 并通过该过程形成产品。

公开(公告)号：US08802773B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US13833814

申请日：2013-03-15

申请人： David B Rozema ,  David L Lewis ,  Darren H Wakefield ,  Eric A Kitas ,  Philipp Hadwiger ,  Jon A Wolff ,  Ingo Roehl ,  Peter Mohr ,  Torsten Hoffmann ,  Kerstin Jahn-Hofmann ,  Hans Martin Mueller ,  Guenther Ott ,  Andrei V Blokhin ,  Jeffrey C Carlson ,  Jonathan D Benson

发明人： David B Rozema ,  David L Lewis ,  Darren H Wakefield ,  Eric A Kitas ,  Philipp Hadwiger ,  Jon A Wolff ,  Ingo Roehl ,  Peter Mohr ,  Torsten Hoffmann ,  Kerstin Jahn-Hofmann ,  Hans Martin Mueller ,  Guenther Ott ,  Andrei V Blokhin ,  Jeffrey C Carlson ,  Jonathan D Benson

IPC分类号： A61K47/48 ,  C08G63/48 ,  C08G63/91 ,  A61K38/00 ,  A61K48/00 ,  C07K7/02

CPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65 ,  A61K48/00 ,  C07C69/96 ,  C07C271/20 ,  C07H15/04 ,  C07H15/20 ,  C07H15/26 ,  C07K7/02 ,  C07K2317/77 ,  C12N15/1138 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/351 ,  C12N2320/30

摘要： The present invention is directed compositions for delivery of RNA interference (RNAi) polynucleotides to cells in vivo. The compositions comprise amphipathic membrane active polyamines reversibly modified with enzyme cleavable dipeptide-amidobenzyl-carbonate masking agents. Modification masks membrane activity of the polymer while reversibility provides physiological responsiveness. The reversibly modified polyamines (dynamic polyconjugate or DPC) are further covalently linked to an RNAi polynucleotide or co-administered with a targeted RNAi polynucleotide-targeting molecule conjugate.

摘要翻译： 本发明涉及用于将RNA干扰（RNAi）多核苷酸递送至细胞体内的组合物。 组合物包含用酶切割二肽 - 氨基苄基 - 碳酸酯掩蔽剂可逆地修饰的两亲膜活性多胺。 改性掩盖聚合物的膜活性，而可逆性提供生理反应性。 可逆修饰的多胺（动态多偶联物或DPC）进一步共价连接到RNAi多核苷酸或与靶向RNAi多核苷酸靶向分子缀合物共同施用。