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公开(公告)号：US07709469B2
公开(公告)日：2010-05-04
申请号：US11593377
申请日：2006-11-06
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D403/14 , C07D249/08
CPC分类号： C07D249/06 , C07D249/08 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14
摘要： The invention is directed to compounds that are P2X7 antagonist and have the formula (I) or (II) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, salt of a prodrug or a combination thereof, wherein R1, R2, and R3 are defined in the specification. The invention is also directed to a method of selectively inhibiting P2X7 activity comprising administering to a patient in need of such treatment a therapeutically effective amount of a compound of formula (III), (IV) or (V) wherein R6, R7, R8, R9, R10, and R11 are defined in the specification.
摘要翻译： 本发明涉及P2X7拮抗剂并具有式（I）或（II）的化合物或其药学上可接受的盐，前药，前药或其组合的盐，其中R1，R2和R3在本说明书中定义 。 本发明还涉及一种选择性抑制P2X7活性的方法，包括向需要这种治疗的患者施用治疗有效量的式（III），（IV）或（V）化合物，其中R 6，R 7，R 8， R9，R10和R11在说明书中定义。
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公开(公告)号：US07241776B2
公开(公告)日：2007-07-10
申请号：US10909502
申请日：2004-08-02
IPC分类号： A61K31/47 , A61K31/381 , C07D215/00 , C07D333/02
CPC分类号： C07D295/135 , C07C261/04 , C07D213/58 , C07D215/12 , C07D317/60 , C07D319/18
摘要： Novel cyanoamidines compounds of formula (I) and (II) and their derivatives wherein R1-R12 are as defined in the specification act as antagonists of the P2X7 receptor. These compounds are particularly useful in the treatment of pain, inflammation and neurodegeneration states.
摘要翻译： 式（I）和（II）的新型氰酰脒化合物及其衍生物，其中R 1 -R 12如本说明书中所定义，作为P2X的拮抗剂， 7受体。 这些化合物特别可用于治疗疼痛，炎症和神经变性状态。
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公开(公告)号：US20100305109A1
公开(公告)日：2010-12-02
申请号：US12789744
申请日：2010-05-28
申请人： Marc J. Scanio , William H. Bunnelle , William A. Carroll , Sridhar Peddi , Arturo Perez-Medrano , Lei Shi
发明人： Marc J. Scanio , William H. Bunnelle , William A. Carroll , Sridhar Peddi , Arturo Perez-Medrano , Lei Shi
IPC分类号： A61K31/549 , C07D239/92 , A61K31/517 , C07D285/24 , A61P13/10 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/30 , A61P25/08 , A61P25/06
CPC分类号： C07D239/92 , C07D405/12 , C07D495/04
摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein ring G1, X, R1, and R2 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.
摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中环G1，X，R1和R2如说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。
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公开(公告)号：US08962639B2
公开(公告)日：2015-02-24
申请号：US12789744
申请日：2010-05-28
申请人： Marc J. Scanio , William H. Bunnelle , William A. Carroll , Sridhar Peddi , Arturo Perez-Medrano , Lei Shi
发明人： Marc J. Scanio , William H. Bunnelle , William A. Carroll , Sridhar Peddi , Arturo Perez-Medrano , Lei Shi
IPC分类号： C07D239/92 , C07D405/12 , C07D495/04 , A61P25/08 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P13/06 , A61P25/18 , A61P25/22
CPC分类号： C07D239/92 , C07D405/12 , C07D495/04
摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein ring G1, X, R1, and R2 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.
摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中环G1，X，R1和R2如说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。
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公开(公告)号：US08609674B2
公开(公告)日：2013-12-17
申请号：US13287647
申请日：2011-11-02
IPC分类号： C07D239/92 , C07D495/04 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P25/00
CPC分类号： C07D495/04 , C07D239/92
摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein G1, R2, R1a, R1b, X, X1, X2, X3, Rx, J, k, n, q, and t are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.
摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中G1，R2，R1a，R1b，X，X1，X2，X3，Rx，J，k，n，q和t如说明书中所定义。 包含这种化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。
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公开(公告)号：US08609669B2
公开(公告)日：2013-12-17
申请号：US13287635
申请日：2011-11-02
申请人： Xiangdong Xu , Jennifer Van Camp , Marc J. Scanio , William H. Bunnelle , Lei Shi , Augustine T. Osuma , David DeGoey , Arturo Perez-Medrano , Sridhar Peddi , Jyoti R. Patel
发明人： Xiangdong Xu , Jennifer Van Camp , Marc J. Scanio , William H. Bunnelle , Lei Shi , Augustine T. Osuma , David DeGoey , Arturo Perez-Medrano , Sridhar Peddi , Jyoti R. Patel
IPC分类号： A01N43/90 , A61K31/519 , C07D487/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.
摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。
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公开(公告)号：US20070232686A1
公开(公告)日：2007-10-04
申请号：US11750633
申请日：2007-05-18
IPC分类号： A61K31/16 , A61K31/155 , A61K31/17 , A61K31/275 , C07C255/00 , C07C261/04 , C07C277/02 , C07C279/28 , C07D309/00
CPC分类号： C07D295/135 , C07C261/04 , C07D213/58 , C07D215/12 , C07D317/60 , C07D319/18
摘要： Novel cyanoamidines compounds of formula (I) and (II) and their derivatives wherein R1-R12 are as defined in the specification act as antagonists of the P2X7 receptor. These compounds are particularly useful in the treatment of pain, inflammation and neurodegeneration states.
摘要翻译： 式（I）和（II）的新型氰酰脒化合物及其衍生物，其中R 1 -R 12如本说明书中所定义，作为P2X的拮抗剂， 7受体。 这些化合物特别可用于治疗疼痛，炎症和神经变性状态。
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公开(公告)号：US20120122888A1
公开(公告)日：2012-05-17
申请号：US13287635
申请日：2011-11-02
申请人： Xiangdong Xu , Jennifer Van Camp , Marc J. Scanio , William H. Bunnelle , Lei Shi , Augustine T. Osuma , David DeGoey , Arturo Perez-Medrano , Sridhar Peddi , Jyoti R. Patel
发明人： Xiangdong Xu , Jennifer Van Camp , Marc J. Scanio , William H. Bunnelle , Lei Shi , Augustine T. Osuma , David DeGoey , Arturo Perez-Medrano , Sridhar Peddi , Jyoti R. Patel
IPC分类号： A61K31/519 , A61P25/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04
摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.
摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。
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公开(公告)号：US20060025614A1
公开(公告)日：2006-02-02
申请号：US10909502
申请日：2004-08-02
IPC分类号： C07C279/28
CPC分类号： C07D295/135 , C07C261/04 , C07D213/58 , C07D215/12 , C07D317/60 , C07D319/18
摘要： Novel cyanoamidines compounds of formula (I) and (II) and their derivatives wherein R1-R12 are as defined in the specification act as antagonists of the P2X7 receptor. These compounds are particularly useful in the treatment of pain, inflammation and neurodegeneration states.
摘要翻译： 式（I）和（II）的新型氰酰脒化合物及其衍生物，其中R 1 -R 12如本说明书中所定义，作为P2X的拮抗剂， 7受体。 这些化合物特别可用于治疗疼痛，炎症和神经变性状态。
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公开(公告)号：US20120122890A1
公开(公告)日：2012-05-17
申请号：US13287647
申请日：2011-11-02
IPC分类号： A61K31/517 , A61P25/00 , A61K31/519 , C07D239/90 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , C07D239/92
摘要： Disclosed herein are KCNQ potassium channels modulators of formula (I) wherein G1, R2, R1a, R1b, X, X1, X2, X3, Rx, J, k, n, q, and t are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.
摘要翻译： 本文公开了式（I）的KCNQ钾通道调节剂，其中G1，R2，R1a，R1b，X，X1，X2，X3，Rx，J，k，n，q和t如本说明书中所定义。 包含这些化合物的组合物; 还描述了使用这些化合物和组合物治疗病症和病症的方法。
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