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    Method and compositions for inhibiting protein kinases
    61.
    发明授权
    Method and compositions for inhibiting protein kinases 失效
    抑制蛋白激酶的方法和组合物

    公开(公告)号：US5795910A

    公开(公告)日：1998-08-18

    申请号：US332597

    申请日：1994-10-28

    申请人： Neill A. Giese ,  Nathalie Lokker

    发明人： Neill A. Giese ,  Nathalie Lokker

    IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/365 ,  A61K31/366 ,  A61P35/02 ,  C07D313/00 ,  A61K31/335

    CPC分类号： A61K31/366 ,  A61K31/365

    摘要： A method for selectively inhibiting a kinase is disclosed, which comprises contacting a composition containing a kinase with a molecule of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is H, lower alkyl, or lower alkanoyl; R.sub.2 is H, lower alkyl, or lower alkanoyl; R.sub.3 and R.sub.4 together represent a cis double bond or --O-- or each of R.sub.3 and R.sub.4 independently represents H or OR; R.sub.5 is .dbd.O, .dbd.S, or --H, --OR; R.sub.6 and R.sub.7 together represent a double bond or --O-- or each of R.sub.6 and R.sub.7 independently represents H or OR; R.sub.4 and R together represent a double bond or --O-- or each of R.sub.8 and R.sub.9 independently represents H or OR; and each R independently represents H, lower alkyl, or lower alkanoyl.

    摘要翻译： 公开了一种用于选择性抑制激酶的方法，其包括将含有激酶的组合物与式（C）烷酰基的分子接触; R2是H，低级烷基或低级烷酰基; R3和R4一起表示顺式双键或-O-或R 3和R 4各自独立地表示H或OR; R5为= O，= S或-H，-OR; R6和R7一起表示双键或-O-或R6和R7各自独立地表示H或OR; R 4和R一起表示双键或-O-或R8和R9各自独立地表示H或OR; 并且每个R独立地表示H，低级烷基或低级烷酰基。

    Platelet aggregation inhibitors
    65.
    发明授权
    Platelet aggregation inhibitors 失效
    血小板聚集抑制剂

    公开(公告)号：US5686570A

    公开(公告)日：1997-11-11

    申请号：US463765

    申请日：1995-06-05

    申请人： Robert M. Scarborough ,  David Lawrence Wolf ,  Israel F. Charo

    发明人： Robert M. Scarborough ,  David Lawrence Wolf ,  Israel F. Charo

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K38/17 ,  A61K38/57 ,  C07K14/46 ,  C07K14/75 ,  C07K14/755 ,  C07K14/78 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

    CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/57 ,  C07K14/46 ,  C07K14/75 ,  C07K14/755 ,  C07K14/78

    摘要： An assay for screening snake venom for the presence or absence of platelet aggregation inhibitors (PAIs) based on specific receptor binding is described. Using this assay, the identification and characterization of PAIs in a wide range of snake venom samples was accomplished. The isolated and purified PAI from several of these active snake venoms is described and characterized. In addition, PAIs lacking the Arg-Gly-Asp (RGD) adhesion sequence but containing K*-(G/Sar)-D wherein K* is a modified lysyl residue of the formula R.sup.1.sub.2 N(CH.sub.2).sub.4 CHNHCO-- wherein each R.sup.1 is independently H, alkyl(1-6C) or at most one R.sup.1 is R.sup.2 --C.dbd.NR.sup.3 wherein R.sup.2 is H, alkyl(1-6C), phenyl or benzyl, or is NR.sup.4.sub.2 in which each R.sup.4 is independently H or alkyl(1-6C) and R.sup.3 is H, alkyl(1-6C), phenyl or benzyl, or R.sup.2 --C.dbd.NR.sup.3 is a radical selected from the group consisting of: ##STR1## where m is an integer of 2-3, and each R.sup.5 is independently H or alkyl(1-6C); and wherein one or two (CH.sub.2) may be replaced by O or S provided said O or S is not adjacent to another heteroatom are prepared and shown to specifically inhibit the binding of fibrinogen or von Willebrand Factor to GP IIb-IIIa.

    摘要翻译： 描述了基于特异性受体结合筛选蛇毒用于存在或不存在血小板聚集抑制剂（PAI）的测定法。 使用该测定，完成了广泛的蛇毒样品中PAIs的鉴定和表征。 描述和表征了来自这些活性蛇毒中的几种的分离和纯化的PAI。 另外，缺乏Arg-Gly-Asp（RGD）粘附序列但含有K * - （G / Sar）-D的PAI，其中K *是式R 12 N（CH 2）4 CHNHCO-的修饰的赖氨酰残基，其中每个R 1独立地为H ，烷基（1-6C）或至多一个R1是R2-C = NR3，其中R2是H，烷基（1-6C），苯基或苄基，或是NR42，其中每个R4独立地是H或烷基（1-6C ）和R 3是H，烷基（1-6C），苯基或苄基，或者R 2 -C = NR 3是选自下列的基团：依赖性地是H或烷基（1-6C）; 并且其中一个或两个（CH 2）可以被O或S替代，条件是所述O或S不与另一个杂原子相邻，并且显示出特异性抑制纤维蛋白原或血管性血友病因子与GP IIb-IIIa的结合。

    Platelet aggregation inhibitors
    66.
    发明授权
    Platelet aggregation inhibitors 失效
    血小板聚集抑制剂

    公开(公告)号：US5686569A

    公开(公告)日：1997-11-11

    申请号：US463870

    申请日：1995-06-05

    申请人： Robert M. Scarborough ,  David Lawrence Wolf ,  Israel F. Charo

    发明人： Robert M. Scarborough ,  David Lawrence Wolf ,  Israel F. Charo

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K38/17 ,  A61K38/57 ,  C07K14/46 ,  C07K14/75 ,  C07K14/755 ,  C07K14/78 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

    CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/57 ,  C07K14/46 ,  C07K14/75 ,  C07K14/755 ,  C07K14/78

    摘要： An assay for screening snake venom for the presence or absence of platelet aggregation inhibitors (PAIs) based on specific receptor binding is described. Using this assay, the identification and characterization of PAIs in a wide range of snake venom samples was accomplished. The isolated and purified PAI from several of these active snake venoms is described and characterized. In addition, PAIs lacking the Arg-Gly-Asp (RGD) adhesion sequence but containing K*-(G/Sar)-D wherein K* is a modified lysyl residue of the formula R.sup.1.sub.2 N(CH.sub.2).sub.4 CHNHCO-- wherein each R.sup.1 is independently H, alkyl(1-6C) or at most one R.sup.1 is R.sup.2 --C.dbd.NR.sup.3 wherein R.sup.2 is H, alkyl(1-6C), phenyl or benzyl, or is NR.sup.4 in which each R.sup.4 is independently H or alkyl(1-6C) and R.sup.3.spsp.2 is H, alkyl(1-6C), phenyl or benzyl, or R.sup.2 --C.dbd.NR.sup.3 is a radical selected from the group consisting of: ##STR1## where m is an integer of 2-3, and each R.sup.5 is independently H or alkyl(1-6C); and wherein one or two (CH.sub.2) may be replaced by O or S provided said O or S is not adjacent to another heteroatom are prepared and shown to specifically inhibit the binding of fibrinogen or von Willebrand Factor to GP IIb-IIIa.

    摘要翻译： 描述了基于特异性受体结合筛选蛇毒用于存在或不存在血小板聚集抑制剂（PAI）的测定法。 使用该测定，完成了广泛的蛇毒样品中PAIs的鉴定和表征。 描述和表征了来自这些活性蛇毒中的几种的分离和纯化的PAI。 另外，缺少Arg-Gly-Asp（RGD）粘附序列但含有K * - （G / Sar）-D的PAI，其中K *是式R12N（CH2）4CHNHCO-的修饰的赖氨酰残基，其中每个R 1是 独立地是H，烷基（1-6C）或至多一个R1是R2-C = NR3，其中R2是H，烷基（1-6C），苯基或苄基，或是NR4，其中每个R4独立地是H或烷基（1 -6C），R32是H，烷基（1-6C），苯基或苄基，或R2-C = NR3是选自以下的基团：其中m是2-3的整数，并且每个 R5独立地是H或（1-6C）烷基; 并且其中一个或两个（CH 2）可以被O或S替代，条件是所述O或S不与另一个杂原子相邻，并且显示出特异性抑制纤维蛋白原或血管性血友病因子与GP IIb-IIIa的结合。

    Platelet aggregation inhibitors
    67.
    发明授权
    Platelet aggregation inhibitors 失效
    血小板聚集抑制剂

    公开(公告)号：US5686567A

    公开(公告)日：1997-11-11

    申请号：US462698

    申请日：1995-06-05

    申请人： Robert M. Scarborough ,  David Lawrence Wolf ,  Israel F. Charo

    发明人： Robert M. Scarborough ,  David Lawrence Wolf ,  Israel F. Charo

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/12 ,  A61K38/17 ,  A61K38/57 ,  C07K14/46 ,  C07K14/75 ,  C07K14/755 ,  C07K14/78 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

    CPC分类号： A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/57 ,  C07K14/46 ,  C07K14/75 ,  C07K14/755 ,  C07K14/78

    摘要： An assay for screening snake venom for the presence or absence of platelet aggregation inhibitors (PAIs) based on specific receptor binding is described. Using this assay, the identification and characterization of PAIs in a wide range of snake venom samples was accomplished. The isolated and purified PAI from several of these active snake venoms is described and characterized. In addition, PAIs lacking the Arg-Gly-Asp (RGD) adhesion sequence but containing K*-(G/Sar)-D wherein K is a modified lysyl residue of the formula R.sup.1.sub.2 N(CH.sub.2).sub.4 CHNHCO-- wherein each R.sup.1 is independently H, alkyl(1-6C) or at most one R.sup.1 is R.sup.2 --C.dbd.NR.sup.3 wherein R.sup.2 is H, alkyl(1-6C), phenyl or benzyl, or is NR.sup.4.sub.2 in which each R.sup.4 is independently H or alkyl(1-6C) and R.sup.3 is H, alkyl(1-6C), phenyl or benzyl, or R.sup.2 --C.dbd.NR.sup.3 is a radical selected from the group consisting of: ##STR1## where m is an integer of 2-3, and each R.sup.5 is independently H or alkyl(1-6C); and wherein one or two (CH.sub.2) may be replaced by O or S provided said O or S is not adjacent to another heteroatom are prepared and shown to specifically inhibit the binding of fibrinogen or von Willebrand Factor to GP IIb-IIIa.

    摘要翻译： 描述了基于特异性受体结合筛选蛇毒用于存在或不存在血小板聚集抑制剂（PAI）的测定法。 使用该测定，完成了广泛的蛇毒样品中PAIs的鉴定和表征。 描述和表征了来自这些活性蛇毒中的几种的分离和纯化的PAI。 此外，缺少Arg-Gly-Asp（RGD）粘附序列但含有K * - （G / Sar）-D的PAI，其中K是式​​R 12 N（CH 2）4 CHNHCO-的修饰的赖氨酰残基，其中每个R 1独立地为H， 烷基（1-6C）或至多一个R1是R2-C = NR3，其中R2是H，烷基（1-6C），苯基或苄基，或是NR42，其中每个R4独立地是H或烷基（1-6C） 并且R 3是H，烷基（1-6C），苯基或苄基，或者R 2 -C = NR 3是选自以下的基团：其中m是2-3的整数，并且每个R 5独立地是 H或烷基（1-6C）; 并且其中一个或两个（CH 2）可以被O或S替代，条件是所述O或S不与另一个杂原子相邻，并且显示出特异性抑制纤维蛋白原或血管性血友病因子与GP IIb-IIIa的结合。

    Platelet aggregation inhibitors
    68.
    发明授权
    Platelet aggregation inhibitors 失效
    血小板聚集抑制剂

    公开(公告)号：US5318899A

    公开(公告)日：1994-06-07

    申请号：US483229

    申请日：1990-02-20

    申请人： Robert M. Scarborough ,  David L. Wolf ,  Israel F. Charo

    发明人： Robert M. Scarborough ,  David L. Wolf ,  Israel F. Charo

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K35/58 ,  A61K38/02 ,  A61K38/12 ,  A61K38/17 ,  A61K38/36 ,  A61K38/57 ,  A61P7/02 ,  C07K1/14 ,  C07K1/20 ,  C07K7/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  C07K14/00 ,  C07K14/435 ,  C07K14/46 ,  C07K14/745 ,  C07K14/75 ,  C07K14/755 ,  C07K14/78 ,  C12N1/21 ,  C12N15/09 ,  C12N15/12 ,  C12P21/00 ,  C12P21/02 ,  C12Q1/56 ,  C12R1/19 ,  G01N33/86 ,  C12P21/06

    CPC分类号： C07K14/75 ,  A61K38/12 ,  A61K38/1703 ,  A61K38/57 ,  C07K14/46 ,  C07K14/755 ,  C07K14/78

    摘要： An assay for screening snake venom for the presence or absence of platelet aggregation inhibitors (PAIs) based on specific receptor binding is described. Using this assay, the identification and characterization of PAIs in a wide range of snake venom samples was accomplished. The isolated and purified PAI from several of these active snake venoms is described and characterized. In addition, PAIs lacking the Arg-Gly-Asp (RGD) adhesion sequence but containing K.sup.* -(G/Sar)-D wherein K.sup.* is a modified lysyl residue of the formulaR.sup.1.sub.2 N(CH.sub.2).sub.4 CHNHCO--wherein each R.sup.1 is independently H, alkyl(1-6C) or at most one R.sup.1 is R.sup.2 --C.dbd.NR.sup.3 wherein R.sup.2 is H, alkyl(1-6C) or is NR.sup.4.sub.2 in which each R.sup.4 is independently H or alkyl(1-6C) and R.sup.3 is H, alkyl(1-6C), phenyl or benzyl, or R.sup.2 --C=NR.sup.3 is a radical selected from the group consisting of: ##STR1## where m is an integer of 2-3, and each R.sup.5 is independently H or alkyl(1-6C);and wherein one or two (CH.sub.2) may be replaced by O or S provided said O or S is not adjacent to another heteroatomare prepared and shown to specifically inhibit the binding of fibrinogen or von Willebrand Factor to GP IIb-IIIa.

    摘要翻译： 描述了基于特异性受体结合筛选蛇毒用于存在或不存在血小板聚集抑制剂（PAI）的测定法。 使用该测定，完成了广泛的蛇毒样品中PAIs的鉴定和表征。 描述和表征了来自这些活性蛇毒中的几种的分离和纯化的PAI。 另外，缺少Arg-Gly-Asp（RGD）粘附序列但含有K * - （G / Sar）-D的PAI，其中K *是式R12N（CH2）4CHNHCO-的修饰的赖氨酰残基，其中每个R 1独立地 H，烷基（1-6C）或至多一个R1是R2-C = NR3，其中R2是H，（1-6C）烷基或NR42，其中每个R4独立地是H或烷基（1-6C），R3是 H，烷基（1-6C），苯基或苄基，或R2-C = NR3是选自以下的基团：其中m是2-3的整数，并且每个R 5独立地为 H或烷基（1-6C）; 并且其中一个或两个（CH 2）可以被O或S替代，条件是所述O或S不与另一个杂原子相邻，并且显示出特异性抑制纤维蛋白原或血管性血友病因子与GP IIb-IIIa的结合。

    PDGF receptor blocking peptides
    70.
    发明授权
    PDGF receptor blocking peptides 失效
    PDGF受体阻断肽

    公开(公告)号：US5268358A

    公开(公告)日：1993-12-07

    申请号：US701350

    申请日：1991-05-06

    申请人： Larry J. Fretto

    发明人： Larry J. Fretto

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/71 ,  C07K7/06 ,  A61K37/02 ,  C07K7/08 ,  C07K7/10

    CPC分类号： C07K14/71 ,  A61K38/00

    摘要： Methods and compositions are provided for treating several acute disease states associated with smooth muscle cell proliferation as well as the chronic process of atherogenesis utilizing oligopeptides corresponding to regions of the PDGF receptor protein. The oligopeptides can be used to block PDGF binding and activation for numerous applications, and can serve as immunogens to raise receptor-specific antibodies.

    摘要翻译： 提供了用于治疗与平滑肌细胞增殖相关的几种急性疾病状态的方法和组合物，以及使用对应于PDGF受体蛋白质区域的寡肽的动脉粥样硬化形成的慢性过程。 寡肽可以用于阻断多种应用的PDGF结合和活化，并且可以作为提供受体特异性抗体的免疫原。