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    Process for Preparing Hydrocodone Using a Super Acid
    63.
    发明申请
    Process for Preparing Hydrocodone Using a Super Acid 失效
    使用超强酸制备氢可酮的方法

    公开(公告)号：US20100137598A1

    公开(公告)日：2010-06-03

    申请号：US12627355

    申请日：2009-11-30

    申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Subo Liao ,  Erin Moore

    发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Subo Liao ,  Erin Moore

    IPC分类号： C07D489/00 ,  C07D307/77

    CPC分类号： C07D489/02 ,  C07D221/28

    摘要： The present disclosure generally relates to a process for converting a fused, tricyclic compound to a fused, tetracyclic compound that includes a furan ring therein. More particularly, the present disclosure related to a process for preparing a hydrocodone compound, or a compound structurally related thereto, and in particular (+)-hydrocodone, by subjecting a structurally corresponding sinomenine starting compound to a super acid-assisted furan ring closure reaction.

    摘要翻译： 本公开内容一般涉及将稠合的三环化合物转化为在其中包含呋喃环的稠合四环化合物的方法。 更具体地，本公开涉及制备氢可酮化合物或其结构相关的化合物的方法，特别是（+） - 氢可酮，通过使结构相应的青藤碱起始化合物经受超酸辅助的呋喃环闭合反应 。

    N-demethylation of N-methyl morphinans
    65.
    发明授权
    N-demethylation of N-methyl morphinans 有权
    N-甲基吗啡喃的N-去甲基化

    公开(公告)号：US07671204B2

    公开(公告)日：2010-03-02

    申请号：US12316821

    申请日：2008-12-17

    申请人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

    发明人： Peter X. Wang ,  Tao Jiang ,  Gary L. Cantrell ,  David W. Berberich

    IPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/00

    CPC分类号： C07D489/02

    摘要： The present invention provides a synthetic process for the N-demethylation of N-methyl morphinans. In particular, the invention provides improved synthetic methods for the preparation of N-demethylated morphinan compounds that may be employed as starting materials, for example, commonly available N-methyl opiates such as oripavine and thebaine, and C(3)-protected hydroxy derivatives of oripavine.

    摘要翻译： 本发明提供了N-甲基吗啡喃的N-去甲基化的合成方法。 特别地，本发明提供了用于制备可用作起始原料的N-去甲基化吗啡喃化合物的改进的合成方法，例如常用的N-甲基阿片剂，例如奥利磷和蒂巴因，以及C（3）保护的羟基衍生物 的oripavine。

    Preparation of 3,4-Dihydroisoquinolines in the Synthesis of Morphinans
    66.
    发明申请
    Preparation of 3,4-Dihydroisoquinolines in the Synthesis of Morphinans 有权
    在吗啡的合成中制备3,4-二氢异喹啉

    公开(公告)号：US20090247761A1

    公开(公告)日：2009-10-01

    申请号：US12482014

    申请日：2009-06-10

    申请人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Frank W. Moser ,  Gary L. Cantrell

    发明人： Christopher W. Grote ,  Peter X. Wang ,  Frank W. Moser ,  Gary L. Cantrell

    IPC分类号： C07D215/00

    CPC分类号： C07C235/34 ,  C07C231/02 ,  C07C309/77 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention is directed to processes for the synthesis of morphinans. In particular, a process for coupling a carboxylic acid compound with an amine compound to form an amide product that can then be isolated or the crude amide product can be cyclized to form a 3,4-dihydroisoquinoline. In one embodiment, the carboxylic acid contains a phenol moiety protected with a labile protecting group. The protected phenol reduces reaction times, simplifies work-up of the product, and reduces the amount of cyclizing agent, POCl3 that is necessary to form the 3,4-dihydroisoquinoline.

    摘要翻译： 本发明涉及合成吗啡喃的方法。 特别是一种使羧酸化合物与胺化合物偶联以形成酰胺产物的方法，然后可以将其分离，或者可将粗酰胺产物环化以形成3,4-二氢异喹啉。 在一个实施方案中，羧酸含有用不稳定保护基团保护的苯酚部分。 受保护的苯酚减少反应时间，简化了产品的后处理，并减少了形成3,4-二氢异喹啉所需的环化剂POCl 3的量。

    Preparation of Amides from an Acid and Amine for Intermediates in the Synthesis of Morphinans
    67.
    发明申请
    Preparation of Amides from an Acid and Amine for Intermediates in the Synthesis of Morphinans 有权
    在合成吗啡喃中从中间体的酸和胺制备酰胺

    公开(公告)号：US20090247760A1

    公开(公告)日：2009-10-01

    申请号：US12481993

    申请日：2009-06-10

    申请人： Christopher W. GROTE ,  Peter X. WANG ,  Frank W. MOSER ,  Gary L. CANTRELL

    发明人： Christopher W. GROTE ,  Peter X. WANG ,  Frank W. MOSER ,  Gary L. CANTRELL

    IPC分类号： C07D215/00

    CPC分类号： C07C235/34 ,  C07C231/02 ,  C07C309/77 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention is directed to processes for the synthesis of morphinans. In particular, a process for coupling a carboxylic acid compound with an amine compound to form an amide product that can then be isolated or the crude amide product can be cyclized to form a 3,4-dihydroisoquinoline. In one embodiment, the carboxylic acid contains a phenol moiety protected with a labile protecting group. The protected phenol reduces reaction times, simplifies work-up of the product, and reduces the amount of cyclizing agent, POCl3 that is necessary to form the 3,4-dihydroisoquinoline.

    摘要翻译： 本发明涉及合成吗啡喃的方法。 特别是一种使羧酸化合物与胺化合物偶联以形成酰胺产物的方法，然后可以将其分离，或者可将粗酰胺产物环化以形成3,4-二氢异喹啉。 在一个实施方案中，羧酸含有用不稳定保护基团保护的苯酚部分。 受保护的苯酚减少反应时间，简化了产品的后处理，并减少了形成3,4-二氢异喹啉所需的环化剂POCl 3的量。