公开(公告)号：US07732493B2

公开(公告)日：2010-06-08

申请号：US12192446

申请日：2008-08-15

申请人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Gabriele Moeller ,  Dominga Deluca ,  Jerzy Adamski ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

发明人： Alexander Hillisch ,  Olaf Peters ,  Christian Gege ,  Wilko Regenhardt ,  Gabriele Moeller ,  Dominga Deluca ,  Jerzy Adamski ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/56 ,  C07J1/00 ,  C07C49/00

CPC分类号： C07J63/00

摘要： The invention relates to new 2-substituted D-homo-estra-1,3,5(10)-trienes of general formula I in which R2 means a C1-C8-alkyl group, a C1-C8-alkyloxy group or a halogen atom, R13 means a hydrogen atom or a methyl group, R17 means a hydrogen atom or a fluorine atom, as well as their pharmaceutically acceptable salts, their manufacture and use as medicaments for prophylaxis and therapy of estrogen-dependent diseases that can be influenced by inhibition of 17β-hydroxy steroid dehydro-genase type 1.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的新的2-取代的D-异 - 雌-1,3,5（10） - 三烯，其中R 2表示C 1 -C 8 - 烷基，C 1 -C 8 - 烷氧基或卤素 原子，R 13表示氢原子或甲基，R 17表示氢原子或氟原子，以及它们的药学上可接受的盐，它们的制备和用途，作为预防和治疗雌激素依赖性疾病的药物，其可受 抑制17＆bgr-羟基类固醇脱氢酶1型。

公开(公告)号：US07629334B1

公开(公告)日：2009-12-08

申请号：US10433984

申请日：2000-08-31

申请人： Kristof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert

发明人： Kristof Chwalisz ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert

IPC分类号： A61K31/56 ,  C07J1/00 ,  C07J6/00

CPC分类号： A61K31/56

摘要： The use of mesoprogestins as pharmaceutical components for the manufacture of a medicament for hormone replacement therapy (HRT) and as components for the combined use together with an estrogen for the manufacture of a medicament for HRT as well as in respective HRT-methods and methods of treating hormone deficiency and hormone irregularity symptoms. Mesoprogestins are defined as compounds possessing both agonistic and antagonistic activities at the progesterone receptor (PR) in vivo. They stabilize the function of PR at an intermediate level of agonistic and antagonistic. Corresponding functional states cannot be achieved with progestins or antiprogestins. J867, J912, J956 and J1042 are the mesoprogestins preferred herein.

摘要翻译： 使用中孕烯素作为药物组分用于制造用于激素替代疗法（HRT）的药物，以及作为与雌激素联合使用以用于制备用于HRT的药物的组合以及相应的HRT方法和方法 治疗激素缺乏和激素不规则症状。 中孕烯孕素被定义为在体内孕酮受体（PR）具有激动作用和拮抗活性的化合物。 他们将PR的功能稳定在激进和对抗的中间水平。 孕激素或抗孕激素不能达到相应的功能状态。 J867，J912，J956和J1042是本文优选的中孕酮。

公开(公告)号：US20070078091A1

公开(公告)日：2007-04-05

申请号：US11517301

申请日：2006-09-08

申请人： Doris Hubler ,  Michael Oettel ,  Lothar Sobek ,  Walter Elger ,  Abdul-Abbas Al-Mudhaffar

发明人： Doris Hubler ,  Michael Oettel ,  Lothar Sobek ,  Walter Elger ,  Abdul-Abbas Al-Mudhaffar

IPC分类号： A61K38/09 ,  A61K31/57 ,  A61K31/56 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/138

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/585 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to pharmaceutical combinations for compensating for an absolute and relative testosterone deficiency in men with simultaneous prophylaxis for the development of a benign prostatic hyperplasia (BPH) or prostate cancer. The combinations according to the invention contain a natural or synthetic androgen in combination with a gestagen, an antigestagen, an antiestrogen, a GnRH analog, a testosterone-5α-reductase inhibitor, an α-andreno-receptor blocker or a phosphodiesterase inhibitor. In comparison to the combinations according to the invention, any active ingredient by itself cannot achieve the desired goal.

摘要翻译： 本发明涉及用于补偿男性绝对和相对睾酮缺乏的药物组合，同时预防良性前列腺增生（BPH）或前列腺癌的发展。 根据本发明的组合含有天然或合成的雄激素与孕激素，抗原成分，抗雌激素，GnRH类似物，睾酮-5α-还原酶抑制剂，α-肾上腺素受体阻断剂或磷酸二酯酶抑制剂的组合。 与根据本发明的组合相比，任何活性成分本身都不能实现期望的目标。

公开(公告)号：US20050234027A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：US11104736

申请日：2005-04-13

申请人： Ulrich Bothe ,  Peter Droescher ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Udo Schweikert ,  Alexander Hillisch ,  Birgett Schneider

发明人： Ulrich Bothe ,  Peter Droescher ,  Walter Elger ,  Gudrun Reddersen ,  Bernd Menzenbach ,  Hans-Udo Schweikert ,  Alexander Hillisch ,  Birgett Schneider

IPC分类号： A61K31/57 ,  C07J3/00

CPC分类号： C07J3/00

摘要： New 17α-fluorosteroid compounds of formula (I) are disclosed: wherein R1 denotes H or methyl; R2 and R3 each denote H, Cl or methyl; and either a double bond or a single bond is present between C-6 and C-7 and also C-9 and C-10 of the steroid ring system respectively. These compounds have an activity profile with hybrid character so that they act as inhibitors for 5α-reductase and as high potency gestagens. Pharmaceutical compositions containing them are disclosed. They are suitable for treatment of conditions, which are caused by high levels of androgen in organs and tissues. These new compounds can be used in combination with other hormonal substances, such as estrogens, testosterone and other androgens, as contraceptives and for other applications.

摘要翻译： 公开了式（I）的新的17α-荧光素类化合物：其中R 1表示H或甲基; R 2和R 3各自表示H，Cl或甲基; 并且分别存在于类固醇环体系的C-6和C-7之间以及C-9和C-10之间的双键或单键。 这些化合物具有混合特征的活性谱，因此它们作为5α-还原酶的抑制剂和作为高效力的孕激素。 公开了含有它们的药物组合物。 它们适用于治疗由器官和组织中高水平雄激素引起的病症。 这些新化合物可以与其他荷尔蒙物质（如雌激素，睾酮和其他雄激素）一起使用，作为避孕药具和其他应用。

公开(公告)号：US06956031B2

公开(公告)日：2005-10-18

申请号：US10397855

申请日：2003-03-27

申请人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Rolf Bohlmann ,  Jens Hoffmann

发明人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Rolf Bohlmann ,  Jens Hoffmann

IPC分类号： A61K31/58 ,  A61K31/585 ,  C07J17/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J17/00

摘要： This invention relates to new 19-nor-17α-pregna-1,3,5(10)-trien-17β-ols with a 21,16α-lactone ring with a long-chain substituent in 11β-position of general formula II in which R11 is a long-chain alkyl radical that has a nitrogen atom that can be substituted in terminal position with a perfluoroalkyl group. The compounds act in a tissue-selective manner as pure antiestrogens and are suitable for the production of pharmaceutical agents because of these properties.

摘要翻译： 本发明涉及具有21,16α-内酯环的新的19-nor-17α-前 - 1,3,5（10） - 三烯-17β-环，其通式II在11b位具有长链取代基 其中R 11是具有可以在末端被全氟烷基取代的氮原子的长链烷基。 化合物以组织选择性的方式作为纯抗雌激素起作用，并且由于这些性质而适用于制药。

公开(公告)号：US20050026891A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10631967

申请日：2003-08-01

申请人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

发明人： Alexander Hillisch ,  Walter Elger ,  Gerd Schubert ,  Birgitt Schneider ,  Gudrun Reddersen

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K45/06 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0083 ,  A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K45/06 ,  C07J1/00 ,  Y10S514/814 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to new compounds of general formula I, their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds according to the invention are preferably used for female birth control and for HRT.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的新化合物，它们的生产和含有这些化合物的药物制剂。 根据本发明的化合物优选用于女性避孕和HRT。

公开(公告)号：US06825182B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10429247

申请日：2003-05-05

申请人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Ingo Tornus ,  Guenter Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

发明人： Sven Ring ,  Gerd Schubert ,  Ingo Tornus ,  Guenter Kaufmann ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J41/00 ,  C07J75/00

摘要： Compounds of general formula I as well as their pharmaceutically compatible salts are described, in which R1 stands for hydrogen, C1- to C6-alkyl, COR4, COOR4, COSR4 or CONHR5, in which R4 is C1- to C6-alkyl or unsubstituted or substituted aryl and in which R5 is hydrogen, C1- to C6-alkyl or unsubstituted or substituted aryl, in which R2 also stands for hydrogen, C1- to C6-alkyl or C1- to C6-acyl, and R3 stands for a CnF2n+1 group, in which n=1, 2 or 3, or a CH2O(CH2)mCnF2n+1 group, in which m=0 or 1 and n=1, 2 or 3. In addition, a process for the production of the compounds with general formula I is indicated. The compounds can be used for the production of pharmaceutical agents.

公开(公告)号：US06653298B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US09755429

申请日：2001-01-05

申请人： Barry Victor Lloyd Potter ,  Michael John Reed ,  Walter Elger ,  Gudrun Roddersen ,  Heinrich-Thomas Proske

发明人： Barry Victor Lloyd Potter ,  Michael John Reed ,  Walter Elger ,  Gudrun Roddersen ,  Heinrich-Thomas Proske

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/566 ,  A61K31/567

摘要： Disclosed and claimed are methods for oral contraception, or a hormone replacement therapy, or for treating breast cancer, in a patient in need thereof involving administering to the patient, at a dosage of no greater than 200 &mgr;g/day per 70 kg subject, a compound having Formula (I): wherein X in combination with K form a steroidal ring and R5 is a sulphamate group that has of the formula: wherein each of R1 and R2 is H.

摘要翻译： 公开并要求保护的是在有需要的患者中口服避孕或激素替代疗法或治疗乳腺癌的方法，包括以每70kg受试者不超过200杯/天的剂量向患者施用 具有式（I）的化合物：其中X与K结合形成甾族环，R 5是具有下式的氨基磺酸酯基团：其中R 1和R 2各自为H.

公开(公告)号：US06534490B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US09720135

申请日：2000-12-21

申请人： Sven Ring ,  Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

发明人： Sven Ring ,  Sigfrid Schwarz ,  Walter Elger ,  Birgitt Schneider ,  Günter Kaufmann ,  Lothar Sobek

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J53/004

摘要： Described are new, unsaturated 14,15-cyclopropano-androstanes of general formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, a process for their production and pharmaceutical preparations that contain these compounds. The compounds are characterized by hormonal (gestagenic and/or androgenic) activity and may be used for hormone replacement therapy.

摘要翻译： 描述了通式（I）的新的不饱和14,15-环丙烷 - 雄甾烷及其药学上可接受的盐，它们的制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 化合物的特征在于激素（孕激素和/或雄激素）活性，可用于激素替代疗法。

公开(公告)号：US06436917B1

公开(公告)日：2002-08-20

申请号：US09092289

申请日：1998-06-05

申请人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Wolfgang Roemer ,  Birgitt Schneider ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

发明人： Peter Droescher ,  Bernd Menzenbach ,  Wolfgang Roemer ,  Birgitt Schneider ,  Walter Elger ,  Guenter Kaufmann

IPC分类号： A61K3158

CPC分类号： C07J41/0072 ,  C07J1/0062 ,  C07J1/007 ,  C07J1/0085 ,  C07J1/0088 ,  C07J31/006

摘要： New non-estrogenic derivative compounds of estradiol, which have no estrogenic activity and comparatively high anti-oxidative activity, are disclosed. These new non-estrogenic derivative compounds are potentially useful as non-estrogenic antioxidants, especially for administration in post-menopausal women and in men. The compounds of the invention can also inhibit aromatase and sulfatase.

摘要翻译： 公开了不具有雌激素活性和较高抗氧化活性的新雌二醇衍生化合物。 这些新的非雌激素衍生物化合物潜在地用作非雌激素抗氧化剂，特别是用于绝经后妇女和男性的给药。 本发明的化合物还可以抑制芳香酶和硫酸酯酶。