公开(公告)号：US07994336B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US12377349

申请日：2007-08-15

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/00 ,  C07D205/00 ,  A61K31/427 ,  A61K31/431 ,  A61K31/337

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C08L19/006 ,  C08L21/00 ,  C08L83/10 ,  C08L2666/08 ,  C08L2666/04

摘要： The invention relates to novel azetidine compounds of formula (I), wherein R1, R2, and X are as described in the description and their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型氮杂环丁烷化合物，其中R 1，R 2和X如说明书中所述及其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20110105514A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13000201

申请日：2009-06-24

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Ralf Koberstein ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Ralf Koberstein ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, and R4 are as described n the description, to salts, especially pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds as medicaments; especially as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如在描述中所述， 可接受的盐，以及这些化合物作为药物的用途; 特别是作为食欲素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20110105491A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13002365

申请日：2009-07-07

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Julien Hazemann ,  Ralf Koberstein ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Julien Hazemann ,  Ralf Koberstein ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/10 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/32

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to thiazolidine derivatives of the formula (I) wherein A, B, and R1 are as described in the description, to salts, especially pharmaceutically acceptable salts, of such compounds and to their use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻唑烷衍生物，其中A，B和R 1如描述中所述，这些化合物的盐，特别是药学上可接受的盐，以及它们作为药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20110039857A1

公开(公告)日：2011-02-17

申请号：US12990020

申请日：2009-04-29

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen ,  Daniel Trachsel

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen ,  Daniel Trachsel

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/12 ,  A61K31/498 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4535 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D211/56 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： The invention relates to piperidine and pyrrolidine compounds of formula (I) wherein A, B, n and X are as described in the description; to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的哌啶和吡咯烷化合物，其中A，B，n和X如说明书所述; 和其药学上可接受的盐，以及这些化合物的用途用作药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US07834028B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12298369

申请日：2007-04-25

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to novel pyrazolo-tetrahydropyridines compounds and their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及新型吡唑并四氢吡啶类化合物及其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20100197733A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12679535

申请日：2008-09-23

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/30 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein Y, A, N and R1 are as described in the description, to salts, especially pharmaceutically acceptable salts, of such compounds and to the use of such compounds as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中Y，A，N和R 1如说明书中所述，这些化合物的盐，特别是药学上可接受的盐，以及这些化合物作为药物，特别是食欲素受体 拮抗剂

公开(公告)号：US20100093740A1

公开(公告)日：2010-04-15

申请号：US12520693

申请日：2007-12-20

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Ralf Koberstein ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives of formula (I), wherein X represents CH2 or O; R1 represents a phenyl group, which group is independently mono-, di-, or tri-substituted wherein the substituents are independently selected from the group consisting of (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, halogen, cyano, trifluoromethoxy and trifluoromethyl; R2 represents (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, (C2-4)alkenyl, halogen, cyano, hydroxymethyl, trifluoromethyl, C(O)NR5R6 or cyclopropyl; R3 represents (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy-methyl or halogen; R4 represents (C1-4)alkyl; R5 represents hydrogen or (C1-4)alkyl; and R6 represents hydrogen or (C1-4)alkyl. The invention also relates to pharmaceutically acceptable salts of such compounds; and to the use of such compounds as medicaments; especially as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物，其中X表示CH 2或O; R 1表示苯基，该基团独立地是单 - ，二 - 或三 - 取代，其中取代基独立地选自（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，卤素，氰基，三氟甲氧基 和三氟甲基; R 2表示（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，（C 2-4）烯基，卤素，氰基，羟甲基，三氟甲基，C（O）NR 5 R 6或环丙基; R 3表示（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基 - 甲基或卤素; R 4表示（C 1-4）烷基; R5代表氢或（C1-4）烷基; 并且R 6表示氢或（C 1-4）烷基。 本发明还涉及这些化合物的药学上可接受的盐; 以及使用这些化合物作为药物; 特别是作为食欲素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20090306123A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US11660987

申请日：2005-08-22

申请人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/4995 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D513/08

摘要： The invention relates to novel bicyclononene derivatives of Formula (I); and the use thereof as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型双环壬烯衍生物; 及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备化合物的方法，含有一种或多种这些化合物的药物组合物，特别是其作为肾素抑制剂的用途的相关方面。

公开(公告)号：US20080214598A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11915594

申请日：2006-05-23

申请人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

发明人： Olivier Bezencon ,  Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Austin Chih-Yu Chen ,  Olivier Corminboeuf ,  Daniel Dube ,  Walter Fischli ,  Corinna Grisostomi ,  Lubos Remen ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Thierry Sifferlen ,  Michel Therien ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D471/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D211/78 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to novel piperidine carboxylic acid amide derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of these novel compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and especially the use of such compounds as inhibitors of renin.

摘要翻译： 本发明涉及新型的哌啶羧酸酰胺衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括制备这些新化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，特别是使用这些化合物作为肾素抑制剂的相关方面。

公开(公告)号：US20080076762A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11720181

申请日：2005-11-21

申请人： Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Corinna Grisostomi ,  Lars Prade ,  Thomas Weller

发明人： Christoph Boss ,  Daniel Bur ,  Olivier Corminboeuf ,  Corinna Grisostomi ,  Lars Prade ,  Thomas Weller

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4523 ,  A61P33/06 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D221/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： Novel substituted 4-aminopiperidine derivatives of the formula I: wherein n, R1, Y, and are as defined in claim 1, and optically pure enantiomers, mixtures of enantiomers, racemates, diastereomers, mixtures of diastereomers, diastereomeric racemates, mixtures of diastereomeric racemates and meso-forms, as well as salts and solvent complexes of such compounds, and morphological forms, that exhibit useful parasite aspartic proteases inhibiting properties and can thus be used in the form of pharmaceutical compositions as antimalarial medicines.

摘要翻译： 式I的新型取代的4-氨基哌啶衍生物：其中n，R 1，Y和如权利要求1中所定义，和光学纯对映异构体，对映异构体的混合物，外消旋体，非对映异构体，非对映异构体的混合物 ，非对映异构体外消旋体，非对映体外消旋体和内消旋体的混合物，以及这些化合物的盐和溶剂配合物，以及形态形式，其表现出有用的寄生虫天冬氨酸蛋白酶抑制性质，因此可以以药物组合物的形式用作抗疟药物 。