公开(公告)号：US20230014109A1

公开(公告)日：2023-01-19

申请号：US17469178

申请日：2021-09-08

申请人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Darren W. Engers ,  Sean Bollinger ,  James C. Tarr ,  Paul Spearing ,  Julie L. Engers ,  Madeline Long ,  Thomas M. Bridges

发明人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Darren W. Engers ,  Sean Bollinger ,  James C. Tarr ,  Paul Spearing ,  Julie L. Engers ,  Madeline Long ,  Thomas M. Bridges

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D493/14 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed herein are tricyclic compounds, including pyrimido[4′,5′:4,5]thieno[2,3-c]pyridazine-8-amine, pyrido[3′,2′:4,5]thieno[3,2-d]pyrimidine-4-amine, pyrazino[2′,3′:4,5]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine, pyrido[3′,2′:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-4-amine, and pyrimido[4′,5′:4,5]furo[2,3-c]pyridazin-8-amine compounds, which may be useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M4 (mAChR M4). Also disclosed herein are methods of making the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions.

公开(公告)号：US08912336B2

公开(公告)日：2014-12-16

申请号：US13508535

申请日：2010-11-08

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Yiu-Yin Cheung

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Yiu-Yin Cheung

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D213/81 ,  C07D239/28 ,  C07D307/56

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D213/81 ,  C07D239/28 ,  C07D307/56 ,  C07D417/04

摘要： In one aspect, the invention relates to sulfone compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/阳性变构调节剂的砜化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗神经和精神疾病或与谷氨酸功能障碍相关的其它疾病状态。

公开(公告)号：US08759377B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US12952640

申请日：2010-11-23

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/06

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having a general structure: wherein the variables are defined herein, which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有一般结构的化合物：其中变量在本文中定义，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/阳性变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗神经和精神疾病或与谷氨酸功能障碍相关的其它疾病状态。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20130338154A1

公开(公告)日：2013-12-19

申请号：US13503645

申请日：2010-10-22

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/48 ,  A61K31/40 ,  C07D417/12 ,  A61K31/427 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/14 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  C07D207/48 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Pyrrole compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

公开(公告)号：US20130065895A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13584735

申请日：2012-08-13

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  James M. Salovich ,  Darren W. Engers ,  Yiu-Yin Cheung

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  James M. Salovich ,  Darren W. Engers ,  Yiu-Yin Cheung

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Pyrazolopyridine, pyrazolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

公开(公告)号：US20130040944A1

公开(公告)日：2013-02-14

申请号：US13503644

申请日：2010-10-22

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M Niswender ,  Rocco D. Gogliotti

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M Niswender ,  Rocco D. Gogliotti

IPC分类号： A61K31/4025 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  C07D405/12

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/538 ,  C07D207/48 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Pyrrole compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

摘要翻译： 用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/正变构调节剂的吡咯化合物; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗神经和精神疾病或与谷氨酸功能障碍相关的其它疾病状态。

公开(公告)号：US20120245153A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13394309

申请日：2010-09-07

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers ,  Patrick R. Gentry ,  Yiu-Yin Cheung ,  James M. Salovich ,  Rocco D. Gogliotti

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers ,  Patrick R. Gentry ,  Yiu-Yin Cheung ,  James M. Salovich ,  Rocco D. Gogliotti

IPC分类号： A61K31/542 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4) and use thereof.

摘要翻译： 可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/阳性变构调节剂的化合物及其用途。

公开(公告)号：US20100222387A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US11922390

申请日：2006-06-21

申请人： James C. Barrow ,  Craig W. Lindsley ,  William D. Shipe ,  Zhi-Qiang Yang

发明人： James C. Barrow ,  Craig W. Lindsley ,  William D. Shipe ,  Zhi-Qiang Yang

IPC分类号： A61K31/4545 ,  C07D211/14 ,  A61K31/445 ,  C07D401/06 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61K31/4523 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D211/38 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06

摘要： The present invention is directed to 3-fluoro-piperidine compounds which are antagonists of T-type calcium channels, and which are useful in the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which T-type calcium channels are involved. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which T-type calcium channels are involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为T型钙通道拮抗剂的3-氟哌啶化合物，其可用于治疗或预防其中涉及T型钙通道的神经和精神疾病和疾病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及T型钙通道的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20100222322A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US11922682

申请日：2006-06-23

申请人： Scott E. Wolkenberg ,  Zhijian Zhao ,  Craig W. Lindsley

发明人： Scott E. Wolkenberg ,  Zhijian Zhao ,  Craig W. Lindsley

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61P31/18 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496

CPC分类号： A61K31/551 ,  C07D209/42 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： Indole compounds of Formula (I) are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein. The compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式（I）的吲哚化合物是HIV逆转录酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义。 式（I）化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟发作和治疗艾滋病。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：US20100168097A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US11922672

申请日：2006-06-23

申请人： Scott E. Wolkenberg ,  Craig W. Lindsley ,  Zhijian Zhao ,  Theresa M. Williams

发明人： Scott E. Wolkenberg ,  Craig W. Lindsley ,  Zhijian Zhao ,  Theresa M. Williams

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4178 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of Formula I: Formula (I); are HIV reverse transcriptase inhibitors, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein. The compounds of Formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, the prophylaxis and treatment of infection by HIV and in the prophylaxis, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 式I化合物：式（I）; 是HIV逆转录酶抑制剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5在本文中定义。 式（I）化合物及其药学上可接受的盐可用于抑制HIV逆转录酶，预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟发作和治疗艾滋病。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。