公开(公告)号：US20230014109A1

公开(公告)日：2023-01-19

申请号：US17469178

申请日：2021-09-08

申请人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Darren W. Engers ,  Sean Bollinger ,  James C. Tarr ,  Paul Spearing ,  Julie L. Engers ,  Madeline Long ,  Thomas M. Bridges

发明人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Darren W. Engers ,  Sean Bollinger ,  James C. Tarr ,  Paul Spearing ,  Julie L. Engers ,  Madeline Long ,  Thomas M. Bridges

IPC分类号： C07D495/14 ,  C07D493/14 ,  C07D519/00

摘要： Disclosed herein are tricyclic compounds, including pyrimido[4′,5′:4,5]thieno[2,3-c]pyridazine-8-amine, pyrido[3′,2′:4,5]thieno[3,2-d]pyrimidine-4-amine, pyrazino[2′,3′:4,5]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine, pyrido[3′,2′:4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-4-amine, and pyrimido[4′,5′:4,5]furo[2,3-c]pyridazin-8-amine compounds, which may be useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M4 (mAChR M4). Also disclosed herein are methods of making the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions.

公开(公告)号：US20110124663A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12952640

申请日：2010-11-23

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  C07D403/12 ,  A61K31/427 ,  C07D417/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  C12N5/071

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/06

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having a general structure: wherein the variables are defined herein, which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有一般结构的化合物：其中变量在本文中定义，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/阳性变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗神经和精神疾病或与谷氨酸功能障碍相关的其它疾病状态。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08759377B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US12952640

申请日：2010-11-23

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K38/05 ,  A61K38/06

摘要： In one aspect, the invention relates to compounds having a general structure: wherein the variables are defined herein, which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及具有一般结构的化合物：其中变量在本文中定义，其可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/阳性变构调节剂; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗神经和精神疾病或与谷氨酸功能障碍相关的其它疾病状态。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20130065895A1

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：US13584735

申请日：2012-08-13

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  James M. Salovich ,  Darren W. Engers ,  Yiu-Yin Cheung

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  James M. Salovich ,  Darren W. Engers ,  Yiu-Yin Cheung

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Pyrazolopyridine, pyrazolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

公开(公告)号：US20120245153A1

公开(公告)日：2012-09-27

申请号：US13394309

申请日：2010-09-07

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers ,  Patrick R. Gentry ,  Yiu-Yin Cheung ,  James M. Salovich ,  Rocco D. Gogliotti

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Charles David Weaver ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers ,  Patrick R. Gentry ,  Yiu-Yin Cheung ,  James M. Salovich ,  Rocco D. Gogliotti

IPC分类号： A61K31/542 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4) and use thereof.

摘要翻译： 可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/阳性变构调节剂的化合物及其用途。

公开(公告)号：US09163015B2

公开(公告)日：2015-10-20

申请号：US13578812

申请日：2011-02-11

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  James M. Salovich ,  Darren W. Engers ,  Yiu-Yin Cheung

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  James M. Salovich ,  Darren W. Engers ,  Yiu-Yin Cheung

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Pyrazolopyridine, pyrazolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

摘要翻译： 可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/正变构调节剂的吡唑并吡啶，吡唑并吡嗪，吡唑并嘧啶，吡唑并噻吩和吡唑并噻唑化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗神经和精神疾病或与谷氨酸功能障碍相关的其它疾病状态。

公开(公告)号：US20140288084A1

公开(公告)日：2014-09-25

申请号：US14354560

申请日：2012-10-28

申请人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Michael R. Woods ,  Corey R. Hopkins ,  Bruce J. Melancon ,  Michael S. Poslusney ,  Darren W. Engers

发明人： Craig W. Lindsley ,  P. Jeffrey Conn ,  Michael R. Woods ,  Corey R. Hopkins ,  Bruce J. Melancon ,  Michael S. Poslusney ,  Darren W. Engers

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D403/10 ,  C07D487/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D275/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： In one aspect, the invention relates to substituted 2-(4-heterocyclylbenzyl)isoindolin-1-one analogs compounds, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as positive allosteric modulators of the muscarinic acetylcholine receptor M1 (mAChR M1); synthesis methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of treating neurological and psychiatric disorders associated with muscarinic acetylcholine receptor dysfunction using the compounds and compositions. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及用作毒蕈碱乙酰胆碱受体M1（mAChR M1）的正变构调节剂的取代的2-（4-杂环基苄基）异二氢吲哚-1-酮类似物化合物，其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物和组合物治疗与毒蕈碱性乙酰胆碱受体功能障碍相关的神经和精神疾病的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US20130096110A1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：US13578812

申请日：2011-02-11

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  James M. Salovich ,  Darren W. Engers ,  Yiu-Yin Cheung

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  James M. Salovich ,  Darren W. Engers ,  Yiu-Yin Cheung

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Pyrazolopyridine, pyrazolopyrazine, pyrazolopyrimidine, pyrazolothiophene and pyrazolothiazole compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

摘要翻译： 可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/正变构调节剂的吡唑并吡啶，吡唑并吡嗪，吡唑并嘧啶，吡唑并噻吩和吡唑并噻唑化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗神经和精神疾病或与谷氨酸功能障碍相关的其它疾病状态。

公开(公告)号：US08916584B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13578802

申请日：2011-02-11

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M. Niswender ,  Darren W. Engers

IPC分类号： C07D498/04 ,  C07D491/048 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D261/20

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D261/20 ,  C07D491/048

摘要： Benzisoxazole and azabenzisoxazole compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

摘要翻译： 可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/正变构调节剂的苯并异恶唑和氮杂苯并恶唑化合物; 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗神经和精神疾病或与谷氨酸功能障碍相关的其它疾病状态。

公开(公告)号：US20130158078A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13697783

申请日：2011-05-12

申请人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  James M. Salovich ,  Darren W. Engers ,  Yiu-Yin Cheung

发明人： P. Jeffrey Conn ,  Craig W. Lindsley ,  Corey R. Hopkins ,  Colleen M Niswender ,  Rocco D. Gogliotti ,  James M. Salovich ,  Darren W. Engers ,  Yiu-Yin Cheung

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Heterocyclic sulfone compounds which are useful as allosteric potentiators/positive allosteric modulators of the metabotropic glutamate receptor subtype 4 (mGluR4); and methods of using the compounds, for example, in treating neurological and psychiatric disorders or other disease state associated with glutamate dysfunction.

摘要翻译： 可用作代谢型谷氨酸受体亚型4（mGluR4）的变构增强子/正变构调节剂的杂环砜化合物; 以及使用该化合物的方法，例如，用于治疗神经和精神疾病或与谷氨酸功能障碍相关的其它疾病状态。