公开(公告)号：US06281359B1

公开(公告)日：2001-08-28

申请号：US08457409

申请日：1995-06-01

申请人： Jun Yuan ,  Andrew Thurkauf

发明人： Jun Yuan ,  Andrew Thurkauf

IPC分类号： C07D40106

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07C211/27 ,  C07D211/14 ,  C07D211/70 ,  C07D295/096 ,  C07D401/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula: where S and V are various organic or inorganic substituents; G and K are the same or different and represent N or CR′ where R′ is an organic or inorganic substituent; R is hydrogen or an alkyl group; R1, X, Y, Z and T are organic or inorganic substituents; and R2 and R3 represent hydrogen or organic substituents; or NR2R3 together represents a heterocyclic ring system; and the pharmaceutically acceptable salts thereof; which are highly selective partial agonists or antagonists at brain dopamine receptor subtypes and, thus, are useful in the diagnosis and treatment of affective disorders such as schizophrenia and depression as well as certain movement disorders such as Parkinsonism.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中S和V是各种有机或无机取代基; G和K相同或不同，表示N或CR'，其中R'是有机或无机取代基; R是氢或烷基; R 1 X，Y，Z和T​​是有机或无机取代基; 且R 2和R 3表示氢或有机取代基; 或NRR2R3一起表示杂环系统;及其药学上可接受的盐; 其是脑多巴胺受体亚型的高度选择性部分激动剂或拮抗剂，因此可用于诊断和治疗情感障碍如精神分裂症和抑郁症以及某些运动障碍如帕金森综合征。

公开(公告)号：US5773616A

公开(公告)日：1998-06-30

申请号：US463759

申请日：1995-06-05

申请人： Jun Yuan ,  Andrew Thurkauf

发明人： Jun Yuan ,  Andrew Thurkauf

IPC分类号： C07D235/02 ,  C07D403/12 ,  C07D491/04 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D403/12 ,  C07D491/04

摘要： Disclosed are compounds encompassed by the following general formula: ##STR1## wherein, A represents ethenylene, or A represents --X--CH.sub.2 --; where X is carbon or oxygen, provided that when X is oxygen, the oxygen is adjacent the 6-membered ring; R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3 and R.sub.4 are inorganic or organic substituents; and R.sub.5 and R.sub.6 is are optionally substituted organic substituents; or NR.sub.5 R.sub.6 represents a carbocyclic or heterocyclic six membered ring optionally substituted with various orgainic or inorganic groups, which compounds can be used in the treatment of neuropsychological disorders.

摘要翻译： 公开的是由以下通式包括的化合物：其中A表示亚乙烯基，或A表示-X-CH2-; 其中X是碳或氧，条件是当X是氧时，氧与6元环相邻; R1，R2，R3和R4是无机或有机取代基; 并且R 5和R 6是任选取代的有机取代基; 或NR 5 R 6表示任选被各种有机或无机基团取代的碳环或杂环六元环，该化合物可用于治疗神经心理障碍。

公开(公告)号：US5712392A

公开(公告)日：1998-01-27

申请号：US464548

申请日：1995-06-05

申请人： Andrew Thurkauf ,  Raymond F. Horvath ,  Jun Yuan ,  John M. Peterson

发明人： Andrew Thurkauf ,  Raymond F. Horvath ,  Jun Yuan ,  John M. Peterson

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/04 ,  A61K31/415 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 represents optionally substituted aryl, heteroaryl, arylalkyl, or cycloalkyl groups; X, Z, and Y are optionally substituted nitrogen or carbon atoms; R.sub.3 and R.sub.4 are organic or inorganic substituents which may together form ring structures; m is zero, one or two; and R.sub.5 and R.sub.6 are are organic or inorganic substituents; and the pharmaceutically acceptable addition salts thereof, which compounds are highly selective partial agonists or antagonists at brain dopamine receptor subtypes or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of affective disorders such as schizophrenia and depression as well as certain movement disorders such as Parkinsonism.

摘要翻译： 公开了式IMA的化合物，其中R 1表示任选取代的芳基，杂芳基，芳基烷基或环烷基; X，Z和Y是任选取代的氮或碳原子; R3和R4是可以一起形成环结构的有机或无机取代基; m为零，一或二; R5和R6是有机或无机取代基; 和其药学上可接受的加成盐，该化合物是脑多巴胺受体亚型或其前药的高选择性部分激动剂或拮抗剂，并且可用于诊断和治疗情感障碍如精神分裂症和抑郁症以及某些运动障碍如帕金森综合征 。

公开(公告)号：US5656762A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US461858

申请日：1995-06-05

申请人： Andrew Thurkauf ,  Raymond F. Horvath ,  Jun Yuan ,  John M. Peterson

发明人： Andrew Thurkauf ,  Raymond F. Horvath ,  Jun Yuan ,  John M. Peterson

IPC分类号： C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Disclosed are compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 represents optionally substituted aryl, heteroaryl, arylalkyl, or cycloalkyl groups; X, Z, and Y optionally substituted nitrogen or carbon atoms; R.sub.3 and R.sub.4 are organic or inorganic substitutents which may together form ring structures; m is zero, one or two; and R.sub.5 and R.sub.6 are are organic or inorganic substituents;and the pharmaceutically acceptable addition salts thereof, which compounds are highly selective partial agonists or antagonists at brain dopamine receptor subtypes or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of affective disorders such as schizophrenia and depression as well as certain movement disorders such as Parkinsonism.

摘要翻译： 公开了下式的化合物：其中R 1表示任选取代的芳基，杂芳基，芳烷基或环烷基; X，Z和Y任选取代的氮或碳原子; R3和R4是可以一起形成环结构的有机或无机取代基; m为零，一或二; R5和R6是有机或无机取代基; 和其药学上可接受的加成盐，该化合物是脑多巴胺受体亚型或其前药的高选择性部分激动剂或拮抗剂，并且可用于诊断和治疗情感障碍如精神分裂症和抑郁症以及某些运动障碍如帕金森综合征 。

公开(公告)号：US5625063A

公开(公告)日：1997-04-29

申请号：US553357

申请日：1996-03-14

申请人： Andrew Thurkauf ,  Alan Hutchison ,  Pamela Albaugh

发明人： Andrew Thurkauf ,  Alan Hutchison ,  Pamela Albaugh

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/14 ,  C07D498/14 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D471/14

摘要： The present invention encompasses structures of the formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: ##STR2## and W, X, A, B, C, D, E, R.sub.3, R.sub.4 are variables. These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, over-dose with benzodiaziepine drugs, and enhancement of memory.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 04095 Sec。 371日期：1996年3月14日 102（e）1996年3月14日PCT PCT 1993年5月6日PCT公布。 第WO94 / 26742号公报 日期：1994年11月24日本发明包括下式的结构：其中：＆lt; IMAGE＆gt;和W，X，A，B，C，D，E，R 3 ，R4是变量。 这些化合物是用于GABAa脑受体或其前药的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作障碍，用苯二氮卓药物过度剂量和增强记忆。

公开(公告)号：US5463054A

公开(公告)日：1995-10-31

申请号：US269667

申请日：1994-07-01

申请人： Andrew Thurkauf ,  Alan Hutchison

发明人： Andrew Thurkauf ,  Alan Hutchison

IPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/14

摘要： The present invention encompasses structures of the formula: ##STR1## and the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein: ##STR2## and X represents hydrogen, halogen, or hydroxy;W represents an aryl group unsubstituted or substituted with various organic and inorganic substituents;A, B, C, D, and E represent carbon or nitrogen substituted with hydogen or varous organic and inorganic substituents; andR.sub.3, and R.sub.4 are variables representing various organic and inorganic substituents.These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, overdose with benzodiazepine drugs, and enhancement of memory.

摘要翻译： 本发明包括下式的结构：其中：其中：其中：X表示氢，卤素或羟基; W表示未被取代或被各种有机和无机取代基取代的芳基; A，B，C，D和E表示被氢或有机和无机取代基取代的碳或氮; R3和R4是表示各种有机和无机取代基的变量。 这些化合物是GABAa脑受体或其前药的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量和记忆增强。

公开(公告)号：US5216159A

公开(公告)日：1993-06-01

申请号：US800885

申请日：1991-11-27

申请人： Andrew Thurkauf ,  Alan J. Hutchison ,  Vinod Singh

发明人： Andrew Thurkauf ,  Alan J. Hutchison ,  Vinod Singh

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D471/14 ,  C07D471/20 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D487/20 ,  C07D491/052 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D491/147 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： The invention encompasses a compound of the formula ##STR1## and the pharmaceutically acceptable non-toxic salts thereof wherein X, W, Y, R, and R2 are variables.These compounds are highly selective agonists, antagonists or inverse agonists for GABAa brain receptors or prodrugs thereof and are useful in the diagnosis and treatment of anxiety, sleep, and seizure disorders, overdose with benzodiazepine type drugs, and enhancement of alertness.

摘要翻译： 本发明包括式IMA的化合物及其药学上可接受的无毒盐，其中X，W，Y，R和R 2是变量。 这些化合物是用于GABAa脑受体或其前药的高度选择性激动剂，拮抗剂或反向激动剂，并且可用于诊断和治疗焦虑，睡眠和癫痫发作，用苯二氮卓类药物过量并提高警觉性。

公开(公告)号：US5196415A

公开(公告)日：1993-03-23

申请号：US827383

申请日：1992-01-29

申请人： James A. Monn ,  Andrew Thurkauf ,  Shunichi Yamaguchi ,  Michael A. Rogawski ,  Kenner C. Rice ,  Mariena V. Mattson ,  Arthur E. Jacobson

发明人： James A. Monn ,  Andrew Thurkauf ,  Shunichi Yamaguchi ,  Michael A. Rogawski ,  Kenner C. Rice ,  Mariena V. Mattson ,  Arthur E. Jacobson

IPC分类号： C07D451/02 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D451/00

摘要： This invention is in the field of clinical neurology and relates specifically to compounds, compositions and methods for treatment of patients with generalized epilepsy or partial (symptomatic) epilepsy using compounds of the formula: ##STR1## This invention also relates to compounds, compositions and methods of treatment for drug craving in patients addicted to cocaine.

摘要翻译： 本发明在临床神经学领域中，具体涉及用下列化合物治疗广泛性癫痫患者或部分（症状性）癫痫患者的化合物，组合物和方法：本发明还涉及化合物，组合物和方法 对可卡因成瘾患者的药物渴求的治疗。

公开(公告)号：US5130330A

公开(公告)日：1992-07-14

申请号：US473008

申请日：1990-01-31

申请人： Brian R. de Costa ,  Kenner C. Rice ,  Nancy M. Gray ,  Patricia C. Contreras ,  Arthur E. Jacobson ,  Andrew Thurkauf ,  Lilian A. Radesca ,  Wayne D. Bowen

发明人： Brian R. de Costa ,  Kenner C. Rice ,  Nancy M. Gray ,  Patricia C. Contreras ,  Arthur E. Jacobson ,  Andrew Thurkauf ,  Lilian A. Radesca ,  Wayne D. Bowen

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61P25/00 ,  C07D295/12 ,  C07D295/135 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D295/135

摘要： Certain nitrogen-containing cyclohetero cycloalkylaminoaryl compounds are described for treatment of CNS disorders such as cerebral ischemia, psychotic disorders and convulsions. Compounds of particular interest are of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is selected from hydrido, loweralkyl, cycloalkylalkyl of four to six carbon atoms, and loweralkenylloweralkyl; wherein each of R.sup.2 and R.sup.3 is independently selected from hydrido and loweralkyl; wherein each of R.sup.4 through R.sup.7, R.sup.10 and R.sup.11 is independently selected from hydrido, hydroxy, loweralkyl, benzyl, phenoxy, benzyloxy and haloloweralkyl; wherein n is a number selected from four through six; wherein p is a number selected from zero through four; wherein q is a number selected from three through five; wherein A is selected from phenyl, naphthyl and thienyl; wherein any of the foregoing A groups can be further substituted with one or more substituents independently selected from hydrido, hydroxy, loweralkyl, loweralkoxy, halo, haloloweralkyl, amino, monoloweralkylamino and diloweralkylamino; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 描述某些含氮环杂环烷基氨基芳基化合物用于治疗中枢神经系统疾病如脑缺血，精神病和惊厥。 特别感兴趣的化合物具有下式：其中R 1选自4至6个碳原子的氢，低级烷基，环烷基烷基和低级链烯基低级烷基; 其中R2和R3各自独立地选自氢和低级烷基; 其中R 4至R 7，R 10和R 11各自独立地选自氢，羟基，低级烷基，苄基，苯氧基，苄氧基和卤代低级烷基; 其中n是选自四至六的数; 其中p是选自零至四的数字; 其中q是选自三至五的数; 其中A选自苯基，萘基和噻吩基; 其中前述A基团中的任一个可以进一步被一个或多个独立地选自氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，卤素，卤代低级烷基，氨基，单低级烷基氨基和二低级烷基氨基的取代基取代。 或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07718671B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US10887227

申请日：2004-07-08

申请人： Avinash Phadke ,  Jesse Quinn ,  Junko Ohkanda ,  Andrew Thurkauf ,  Yiping Shen ,  Cuixian Liu ,  Dawei Chen ,  Shouming Li ,  Xiangzhu Wang

发明人： Avinash Phadke ,  Jesse Quinn ,  Junko Ohkanda ,  Andrew Thurkauf ,  Yiping Shen ,  Cuixian Liu ,  Dawei Chen ,  Shouming Li ,  Xiangzhu Wang

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D217/02 ,  A61K31/445 ,  C07D211/32 ,  C07C335/00

CPC分类号： C07D211/64 ,  C07C335/12 ,  C07C335/14 ,  C07C335/16 ,  C07C335/18 ,  C07C335/20 ,  C07C335/22 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/62 ,  C07D215/06 ,  C07D217/04 ,  C07D295/135 ,  C07D317/66

摘要： Substituted arylthiourea compounds of Formula I, and the pharmaceutically acceptable salts of such compounds, useful as antiviral agents, are provided herein. Certain substituted arylthioureas disclosed herein are potent and/or selective inhibitors of viral replication, particularly Hepatitis C virus replication. Pharmaceutical compositions containing one or more substituted arylthiourea compounds and one or more pharmaceutically acceptable carriers, excipients, or diluents are provided herein. Such pharmaceutical compositions may contain a substituted arylthiourea as the only active agent or may contain a combination of a substituted arylthiourea derivative and one or more other pharmaceutically active agents. Methods of treating Hepatitis C viral infections in mammals are also provided herein.

摘要翻译： 本文提供了式I的取代的芳基硫脲化合物和可用作抗病毒剂的这类化合物的药学上可接受的盐。 本文公开的某些取代的芳基硫脲是有效和/或选择性的病毒复制抑制剂，特别是丙型肝炎病毒复制。 本文提供了含有一种或多种取代的芳基硫脲化合物和一种或多种药学上可接受的载体，赋形剂或稀释剂的药物组合物。 这样的药物组合物可以含有取代的芳基硫脲作为唯一的活性剂，或者可以含有取代的芳基硫脲衍生物和一种或多种其它药物活性剂的组合。 本文还提供了治疗哺乳动物中丙型肝炎病毒感染的方法。