公开(公告)号：US08815903B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US13980604

申请日：2012-01-24

申请人： Kazuya Tatani ,  Atsushi Kondo ,  Tatsuhiro Kondo ,  Naohiro Kawamura ,  Shigeki Seto ,  Yasushi Kohno

发明人： Kazuya Tatani ,  Atsushi Kondo ,  Tatsuhiro Kondo ,  Naohiro Kawamura ,  Shigeki Seto ,  Yasushi Kohno

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D209/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D419/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides a compound represented by the general formula (I) of the present invention, which has EP1 receptor antagonism: wherein A represents a benzene ring, a pyridine ring, or the like; Y1 represents a C1-6 alkylene group or the like; Y2 represents a single bond or the like; Z represents —C(═O)—NHSO2R6, an acidic 5-membered hetero ring group, or the like; R1 represents a hydrogen atom or the like; R2 represents a phenyl group, a 5-membered aromatic heterocyclic group, or the like; R3 represents a halogen atom, a C1-6 alkoxy group, or the like; R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, or the like; R5 represents a hydrogen atom or the like; and R6 represents a C1-6 alkyl group or the like], or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Furthermore, the compound (I) of the present invention can be used as an agent for treating or preventing LUTS, in particular, various symptoms of OABs.

摘要翻译： 本发明提供了具有EP1受体拮抗作用的本发明通式（I）表示的化合物：其中A表示苯环，吡啶环等; Y1表示C1-6亚烷基等; Y2表示单键等; Z表示-C（= O）-NHSO 2 R 6，酸性5元杂环基等; R1表示氢原子等; R 2表示苯基，5元芳族杂环基等; R3表示卤素原子，C1-6烷氧基等; R 4表示氢原子，卤素原子等; R5表示氢原子等; R6表示C1-6烷基等〕或其药学上可接受的盐。 此外，本发明的化合物（I）可以用作治疗或预防LUTS，特别是OAB的各种症状的药剂。

公开(公告)号：US08273748B2

公开(公告)日：2012-09-25

申请号：US12310018

申请日：2007-08-07

申请人： Yasushi Kohno ,  Kiyoshi Fujii ,  Tatsuhiro Saito ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Tokutarou Yasue

发明人： Yasushi Kohno ,  Kiyoshi Fujii ,  Tatsuhiro Saito ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Tokutarou Yasue

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/235

CPC分类号： C07D241/08 ,  A61K31/137 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4965 ,  A61K45/06 ,  C07C217/64 ,  C07C323/32

摘要： An amino alcohol derivative useful as an excellent immunosuppressive agent is provided.As a result of intensive research to create a highly safe compound which has an excellent immunosuppressive activity, it was discovered that an amino alcohol derivative represented by the general formula (1), has excellent immunosuppressive activity.

摘要翻译： 提供可用作优异的免疫抑制剂的氨基醇衍生物。 通过深入研究以产生具有优异的免疫抑制活性的高度安全的化合物的结果，发现由通式（1）表示的氨基醇衍生物具有优异的免疫抑制活性。

公开(公告)号：US08232319B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12310007

申请日：2007-08-07

申请人： Yasushi Kohno ,  Kiyoshi Fujii ,  Tatsuhiro Saito

发明人： Yasushi Kohno ,  Kiyoshi Fujii ,  Tatsuhiro Saito

IPC分类号： A61K31/185 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07F9/091

摘要： To provide an amino phosphate derivative having an excellent sphingosine-1-phosphate (S1P) receptor modulatory action.As a result of continued intensive research to create a highly safe compound which has an S1P receptor modulatory action, is has been discovered that an amino phosphate derivative represented by the following general formula (1), has a strong S1P receptor modulatory action.

摘要翻译： 提供具有优异的鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节作用的氨基磷酸酯衍生物。 作为继续深入研究以产生具有S1P受体调节作用的高度安全的化合物的结果，已经发现由以下通式（1）表示的氨基磷酸酯衍生物具有强的S1P受体调节作用。

公开(公告)号：US20120101068A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13382011

申请日：2010-07-08

申请人： Yasushi Kohno ,  Kiyoshi Fujii ,  Momoko Taru ,  Keita Miyoshi

发明人： Yasushi Kohno ,  Kiyoshi Fujii ,  Momoko Taru ,  Keita Miyoshi

IPC分类号： A61K31/661 ,  C07F9/38 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/16 ,  A61P31/14 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/06 ,  A61P27/06 ,  A61P37/00 ,  C07F9/09

CPC分类号： A61K31/662 ,  C07F9/091 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/4006 ,  C07F9/4015

摘要： Provided are diphenyl sulfide derivatives which have excellent S1P3 antagonistic activity and are useful as drugs. Intensive studies have been made for the purpose of creating a compound having S1P3 antagonistic activity. As a result of the intensive studies, it has been found that diphenyl sulfide derivatives represented by general formula (1) have excellent S1P3 antagonistic activity. In general formula (1), R1 is a hydrogen atom or the like; R2 is an optionally substituted alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like; X is a methylene group which may be substituted with one or two fluorine atoms, or the like; Y is a hydrogen atom or the like; and Z is a halogen atom.

摘要翻译： 提供具有优异的S1P3拮抗活性并可用作药物的二苯硫醚衍生物。 为了制备具有S1P3拮抗活性的化合物，已进行了深入研究。 作为深入研究的结果，已经发现由通式（1）表示的二苯硫醚衍生物具有优异的S1P3拮抗活性。 通式（1）中，R 1为氢原子等; R2是任选取代的碳原子数为1〜6的烷基等; X是可被一个或两个氟原子取代的亚甲基等; Y是氢原子等; Z为卤素原子。

公开(公告)号：US20110224250A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US13123274

申请日：2009-10-08

申请人： Yasushi Kohno ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima

发明人： Yasushi Kohno ,  Satoshi Takita ,  Akihiko Kojima

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4725 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P1/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides a novel isoquinoline derivative which is useful as a pharmaceutical agent having a phosphodiesterase inhibitory activity.The isoquinoline derivative of the present invention is represented by the following general formula (1):

摘要翻译： 本发明提供了可用作具有磷酸二酯酶抑制活性的药剂的新型异喹啉衍生物。 本发明的异喹啉衍生物由以下通式（1）表示：

公开(公告)号：US07763617B2

公开(公告)日：2010-07-27

申请号：US11884617

申请日：2006-03-06

申请人： Yasushi Kohno ,  David Roger Adams ,  Naoki Ando

发明人： Yasushi Kohno ,  David Roger Adams ,  Naoki Ando

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61P11/06 ,  A61P33/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel pyrazolopyridine-4-yl pyridazinone derivatives serve as phosphodiesterase inhibitors and are useful compounds for use in pharmaceutical products.Specifically, the compounds of the present invention are pyrazolopyridine-4-yl pyridazinone derivatives represented by the following general formula (1): (Example: 6-(2-ethyl-7-methoxy-pyrazolo[1,5-a]pyridine-4-yl)-5-methyl-4, 5-dihydro-3(2H)-pyridazinone).

摘要翻译： 新的吡唑并吡啶-4-基哒嗪酮衍生物用作磷酸二酯酶抑制剂，并且是用于药物产品的有用化合物。 具体地说，本发明的化合物是由以下通式（1）表示的吡唑并吡啶-4-基哒嗪酮衍生物：（实施例：6-（2-乙基-7-甲氧基 - 吡唑并[1,5-a] 吡啶-4-基）-5-甲基-4,5-二氢-3（2H） - 哒嗪酮）。

公开(公告)号：US07759326B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US12213187

申请日：2008-06-16

申请人： Yasushi Kohno ,  Kiyoaki Tanaka ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Wataru Hori

发明人： Yasushi Kohno ,  Kiyoaki Tanaka ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Wataru Hori

IPC分类号： A61K31/66

CPC分类号： C07C47/575 ,  C07C45/71 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/653

摘要： Aminophosphonic acid derivatives (e.g., 2-amino-5-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]-2-methylpentylphosphonate monoester) are represented by the following general formula (1): and act as effective S1P receptor modulators while posing less side effects.

摘要翻译： 氨基膦酸衍生物（例如2-氨基-5- [4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基] -2-甲基戊基膦酸酯单酯）由以下通式（1）表示：作为有效的S1P受体调节剂， 减少副作用。

公开(公告)号：US07647727B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US10007186

申请日：2001-11-05

申请人： Yasushi Kohno

发明人： Yasushi Kohno

IPC分类号： A01G1/00

CPC分类号： A01C1/00 ,  Y10S47/09

摘要： A method of preventing defective germination or rosette formation of a plant seed that tends to suffer from defective germination or rosette formation during growth thereof is provided, which can be easily carried out without using large-scale equipment and makes the sowing after the treatment of the method easy. The method of preventing defective germination or rosette formation of a plant seed includes the steps of: leaving the plant seed to stand in highly watery condition at low temperature in a dark place; and drying the plant seed.

摘要翻译： 本发明提供一种在生长期间容易发生萌发或玫瑰花形成的植物种子发芽不良或玫瑰花结形成的方法，其可以容易地进行而不使用大型设备，并且在处理之后进行播种 方法容易 防止植物种子发芽不良或玫瑰花形成的方法包括以下步骤：将植物种子在黑暗的地方在低温条件下保持在高含水状态; 并干燥植物种子。

公开(公告)号：US07456157B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US10545790

申请日：2004-02-18

申请人： Yasushi Kohno ,  Kiyoaki Tanaka ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Wataru Hori

发明人： Yasushi Kohno ,  Kiyoaki Tanaka ,  Kazuhiko Kuriyama ,  Wataru Hori

IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07C47/575 ,  C07C45/71 ,  C07F7/1804 ,  C07F9/3826 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/4015 ,  C07F9/4056 ,  C07F9/653

摘要： Aminophosphonic acid derivatives (e.g., 2-amino-5-[4-(3-benzyloxyphenylthio)-2-chlorophenyl]-2-methylpentylphosphonate monoester) are represented by the following general formula (1): and act as effective S1P receptor modulators while posing less side effects.

摘要翻译： 氨基膦酸衍生物（例如2-氨基-5- [4-（3-苄氧基苯硫基）-2-氯苯基] -2-甲基戊基膦酸酯单酯）由以下通式（1）表示：作为有效的S1P受体调节剂， 减少副作用。

公开(公告)号：US20080236274A1

公开(公告)日：2008-10-02

申请号：US12078110

申请日：2008-03-27

申请人： Yasushi kohno ,  Takao Ban

发明人： Yasushi kohno ,  Takao Ban

IPC分类号： G01F1/692

CPC分类号： G01F1/6842 ,  G01F5/00

摘要： An airflow measuring device includes a sensing portion provided in a bypass passage, which perpendicularly deflects part of air from a main passage to therethrough bypass the part of air. The sensing portion includes a heating resistor energized and dissipate heat to airflow. The sensing portion is configured to measure airflow in the bypass passage based on the heat radiation. The sensing portion further includes a pair of support members erected in the bypass passage to support the heating resistor. The heating resistor of the sensing portion is inclined at a first inclination angle with respect to a direction, which is perpendicular to a flow direction of air in the bypass passage. The heating resistor is inclined toward downstream at an outer streamline of the airflow in the bypass passage.

摘要翻译： 气流测量装置包括设置在旁通通道中的感测部分，其将空气的一部分从主通道垂直地偏转到旁路部分空气。 感测部分包括加热电阻器，并且将热量散发到气流中。 感测部分被配置成基于热辐射来测量旁路通道中的气流。 检测部分还包括竖立在旁路通道中以支撑加热电阻器的一对支撑构件。 感测部分的加热电阻器相对于垂直于旁路通道中的空气的流动方向的第一倾斜角倾斜。 加热电阻器在旁路通道中的气流的外流线处向下游倾斜。