公开(公告)号：US08329904B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12772246

申请日：2010-05-03

申请人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

发明人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

IPC分类号： C07D215/00 ,  C07D273/00

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein n, m, A, R1 and R2 have the significance given in the description. The compounds are useful as HSL inhibitors and may be used in the treatment or prophylaxis of diabetes, dyslipidemia, atherosclerosis or obesity.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中n，m，A，R 1和R 2具有在说明书中给出的含义。 该化合物可用作HSL抑制剂，可用于治疗或预防糖尿病，血脂异常，动脉粥样硬化或肥胖。

公开(公告)号：US08188093B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12825374

申请日：2010-06-29

申请人： Mirjana Andjelkovic ,  Agnes Benardeau ,  Evelyne Chaput ,  Paul Hebeisen ,  Matthias Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Constantinos G. Panousis ,  Stephan Roever

发明人： Mirjana Andjelkovic ,  Agnes Benardeau ,  Evelyne Chaput ,  Paul Hebeisen ,  Matthias Nettekoven ,  Ulrike Obst Sander ,  Constantinos G. Panousis ,  Stephan Roever

IPC分类号： A61K31/4965

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D213/74 ,  C07D241/24

摘要： The present invention relates to a method of raising HDL cholesterol comprising administering to a patient in need thereof a compound of the formula wherein A, G, R1 to R8 and R17 are as defined in the description.

摘要翻译： 本发明涉及一种提高HDL胆固醇的方法，包括向有需要的患者施用下式的化合物其中A，G，R 1至R 8和R 17如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20110257402A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13083636

申请日：2011-04-11

申请人： Philippe Jablonski ,  Matthias Nettekoven ,  Angëlique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Heinz Stadler

发明人： Philippe Jablonski ,  Matthias Nettekoven ,  Angëlique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Heinz Stadler

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, Ar, and n are as defined herein or to a pharmaceutically active acid addition salt. Compounds of formula I show a high affinity simultaneously to both the NK1 and the NK3 receptors (dual NK1/NK3 receptor antagonists), useful in the treatment of schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义或与药学活性的酸加成盐的式I化合物。 式I的化合物对NK1和NK3受体（双重NK1 / NK3受体拮抗剂）同时显示出高亲和力，可用于治疗精神分裂症。

公开(公告)号：US20110257212A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13082433

申请日：2011-04-08

申请人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

发明人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Daniel Hunziker ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Tanja Schulz-Gasch ,  Stanley Wertheimer

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61P3/00 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2 and A are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds inhibit hormone sensitive lipase (HSL) and may be used in the treatment of diabetes, metabolic syndrome, and obesity.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R 1，R 2和A如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 该化合物抑制激素敏感性脂肪酶（HSL），可用于治疗糖尿病，代谢综合征和肥胖症。

公开(公告)号：US20110065707A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12875446

申请日：2010-09-03

申请人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Stanley Wertheimer

发明人： Jean Ackermann ,  Aurelia Conte ,  Werner Neidhart ,  Matthias Nettekoven ,  Stanley Wertheimer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/96 ,  A61K31/445 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  C07D413/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A1, A2, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the significance given herein.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中A1，A2，R1，R2，R3，R4，R5和R6具有本文给出的含义。

公开(公告)号：US07534788B2

公开(公告)日：2009-05-19

申请号：US12173888

申请日：2008-07-16

申请人： Peter Mohr ,  Matthias Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Olivier Roche ,  Tadakatsu Takahashi ,  Sven Taylor

发明人： Peter Mohr ,  Matthias Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Olivier Roche ,  Tadakatsu Takahashi ,  Sven Taylor

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein X, A and R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中X，A和R 1至R 4如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。

公开(公告)号：US07507736B2

公开(公告)日：2009-03-24

申请号：US12019682

申请日：2008-01-25

申请人： Matthias Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Olivier Roche ,  Sven Taylor

发明人： Matthias Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Olivier Roche ,  Sven Taylor

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07D451/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  C07D451/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein A and R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A和R 1至R 4如说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。

公开(公告)号：US07388095B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US11604563

申请日：2006-11-27

申请人： Matthias Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Olivier Roche ,  Sven Taylor

发明人： Matthias Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Hans Richter ,  Olivier Roche ,  Sven Taylor

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D451/06

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1 to R4 and G are as defined in the description and claims and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1至R 4和G如说明书和权利要求及其药学上可接受的盐所定义。 该化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。

公开(公告)号：US07351708B2

公开(公告)日：2008-04-01

申请号：US11634563

申请日：2006-12-06

申请人： Matthias Nettekoven ,  Olivier Roche

发明人： Matthias Nettekoven ,  Olivier Roche

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1 to R4 are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1至R 4如在说明书和权利要求书中所定义，及其药学上可接受的盐。 该化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。

公开(公告)号：US20060160855A1

公开(公告)日：2006-07-20

申请号：US11332955

申请日：2006-01-17

申请人： Matthias Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Olivier Roche ,  Rosa Rodriguez-Sarmiento

发明人： Matthias Nettekoven ,  Jean-Marc Plancher ,  Olivier Roche ,  Rosa Rodriguez-Sarmiento

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/02 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula I wherein R1, R2, R3, R4 and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to methods for their preparation. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of H3 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 4， m如说明书和权利要求书中所定义，以及其药学上可接受的盐以及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。 该化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。