公开(公告)号：US20080032983A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11630827

申请日：2005-06-06

申请人： Rolf Gericke ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Norbert Beier ,  Florian Lang

发明人： Rolf Gericke ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Norbert Beier ,  Florian Lang

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/255 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00 ,  C07C243/18 ,  C07C305/16 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07C251/86 ,  C07D295/135

摘要： Novel ortho-substituted N′-benzylidene-(3-hydroxyphenyl)acetohydrazides of the formula (I), in which R1-R9 have the meanings indicated in Claim 1, are SGK inhibitors and can be used for the treatment of SGK-induced diseases and conditions, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systemic and pulmonary hypertonia, cardiovascular diseases and kidney diseases, generally in fibroses and inflammatory processes of any type.

摘要翻译： 式（I）的新型邻位取代的N'-亚苄基 - （3-羟基苯基）乙酰肼，其中R 1〜9 - 9具有权利要求1中所示的含义 是SGK抑制剂，可用于治疗SGK诱发的疾病和病症，如糖尿病，肥胖症，代谢综合征（血脂异常），全身和肺性高血压，心血管疾病和肾脏疾病，通常在任何纤维和炎症过程中 类型。

公开(公告)号：US20050014769A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10495108

申请日：2002-10-10

申请人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell

发明人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell

IPC分类号： C07D239/36 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D317/60 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505

摘要： Use of endothelin receptor antagonists for the preparation of a medicament for the treatment of tumour diseases.

摘要翻译： 内皮素受体拮抗剂用于制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US6017939A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US142408

申请日：1998-11-12

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler ,  Soheila Anzali

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler ,  Soheila Anzali

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns compounds of formula (I),in which R is (i), (ii) or (iii); n is 0, 1 or 2; X means O or S; and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have different meanings, or a cyclized tautomeric shape. The invention also concerns the (E) isomers and salts of these compounds which display endothelin receptor antagonistic properties. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00818 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）日期1998年11月12日PCT 1997年2月20日PCT PCT。 公开号WO97 / 30982 日期：1997年8月28日本发明涉及式（I）化合物，其中R为（i），（ii）或（iii）; n为0,1或2; X表示O或S; 并且R1，R2，R3和R4具有不同的含义或环化的互变异构形状。 本发明还涉及显示内皮素受体拮抗性质的这些化合物的（E）异构体和盐。

公开(公告)号：US5726194A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US617342

申请日：1996-03-18

申请人： Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D221/04 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, --A.dbd.B--C.dbd.D--, Ar and X have the meaning indicated in claim 1, and their salts show endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R1，R2，R3，-A = B-C = D，Ar和X具有权利要求1所述含义的新颖的式I化合物，其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US5532276A

公开(公告)日：1996-07-02

申请号：US353309

申请日：1994-12-05

申请人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Klaus-Otto Minck ,  Ingeborg Lues

发明人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Klaus-Otto Minck ,  Ingeborg Lues

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel imidazopyridine derivatives of the formula ##STR1## wherein R is ##STR2## and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, Ar.sup.1, X and Y are as defined in the specification, and their salts, exhibit antagonistic properties toward angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 式（I）的新型咪唑并吡啶衍生物，其中R为R 1，R 1，R 2，R 3，R 4，Ar 1，X和Y如说明书中所定义，并且其盐对血管紧张素II具有拮抗作用， 用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼内压升高以及中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5476857A

公开(公告)日：1995-12-19

申请号：US77592

申请日：1993-06-17

申请人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Ingeborg Lues ,  Klaus-Otto Minck ,  Mathias Osswald

发明人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Ingeborg Lues ,  Klaus-Otto Minck ,  Mathias Osswald

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel imidazopyridine derivatives of formula I: ##STR1## wherein R is ##STR2## and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, X and Y are as defined herein, and their salts, exhibit antagonistic properties toward angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 式I的新型咪唑并吡啶衍生物：其中R是R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y如本文所定义，并且其盐对血管紧张素II表现出拮抗作用，并且可用于治疗 的高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼压升高以及中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07872039B2

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：US11629504

申请日：2005-04-04

申请人： Dieter Dorsch ,  Lars Thore Burgdorf ,  Rolf Gericke ,  Norbert Beier ,  Werner Mederski ,  Florian Lang

发明人： Dieter Dorsch ,  Lars Thore Burgdorf ,  Rolf Gericke ,  Norbert Beier ,  Werner Mederski ,  Florian Lang

IPC分类号： A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12

摘要： Novel 3-aminoindazoles of the formula (I) are SGK inhibitors and can be used for the treatment of SGK-induced diseases and conditions, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systemic and pulmonary hypertonia, cardiovascular diseases and renal diseases, generally in fibrosis and inflammatory processes of any type.

摘要翻译： 式（I）的新型3-氨基吲唑是SGK抑制剂，可用于治疗SGK诱导的疾病和病症，例如糖尿病，肥胖症，代谢综合征（血脂异常），全身和肺高血压，心血管疾病和肾脏疾病 ，通常在任何类型的纤维化和炎症过程中。

公开(公告)号：US5731321A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US691148

申请日：1996-08-01

申请人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D215/227 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D215/54 ,  C07D405/14

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which --Y--Z--, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the meanings as stated in the specification, and their salts show endothelin receptor antagonist properties.

摘要翻译： 其中-Y-Z-，R1，R2，R3，R4和R5具有说明书中所述含义的式I的新型化合物，其盐显示内皮素受体拮抗剂性质。

公开(公告)号：US5684015A

公开(公告)日：1997-11-04

申请号：US528305

申请日：1995-09-14

申请人： Werner Mederski ,  Matthias Osswald ,  Pierre Schelling ,  Klaus-Otto Minck ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Ingeborg Lues

发明人： Werner Mederski ,  Matthias Osswald ,  Pierre Schelling ,  Klaus-Otto Minck ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Ingeborg Lues

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D221/00 ,  C07D231/00 ,  C07D235/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Described herein are novel imidazopyridine derivatives of the formula I ##STR1## wherein R is ##STR2## and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are as defined in Patent Claim 1, and their salts, which exhibit antagonistic properties towards angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本文描述的是式I的新咪唑并吡啶衍生物，其中R是R 1，R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1中所定义，并且它们的盐对血管紧张素II表现出拮抗作用，可以是 用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼内压升高以及中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US08815924B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US11665854

申请日：2005-04-04

申请人： Dieter Dorsch ,  Rolf Gericke ,  Werner Mederski ,  Norbert Beier ,  Florian Lang

发明人： Dieter Dorsch ,  Rolf Gericke ,  Werner Mederski ,  Norbert Beier ,  Florian Lang

IPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/341 ,  C07D413/00 ,  C07D413/02 ,  C07D233/54 ,  C07D231/56 ,  C07D307/34

CPC分类号： A61K31/421 ,  A61K31/341 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  C07D231/56 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D263/34 ,  C07D277/56 ,  C07D307/34 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D413/00 ,  C07D413/02

摘要： Novel heterocyclic compounds of the formula (I), in which R1, D, W, T and T′ have the meanings indicated in Claim 1, are SGK inhibitors and can be used for the treatment of SGK-induced diseases and conditions, such as diabetes, obesity, metabolic syndrome (dyslipidaemia), systemic and pulmonary hypertonia, cardiovascular diseases and kidney diseases, generally in fibroses and inflammatory processes of any type.

摘要翻译： 式（I）的新型杂环化合物，其中R1，D，W，T和T'具有权利要求1所示的含义，是SGK抑制剂，可用于治疗SGK诱导的疾病和病症，例如 糖尿病，肥胖症，代谢综合征（血脂异常），全身和肺性高血压，心血管疾病和肾脏疾病，通常在任何类型的纤维和炎症过程中。