公开(公告)号：US07271269B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US10524993

申请日：2004-01-29

申请人： Ljubomir Antoncic ,  Anton Copar ,  Peter Svete ,  Breda Husu-Kovacevic ,  Zoran Ham ,  Boris Marolt

发明人： Ljubomir Antoncic ,  Anton Copar ,  Peter Svete ,  Breda Husu-Kovacevic ,  Zoran Ham ,  Boris Marolt

IPC分类号： C07D257/04

CPC分类号： C07D403/10

摘要： Pharmaceutically suitable crystalline and amorphous alkali and earth-alkali salts of 2-n-butyl-4-chloro-5-hidrox-ymethyl-1-[[2′-(1 H-tetrazole-5-yl)[1.1′-biphenyl]-4-yl]-1 Himidazole have been prepared and new manufacturing, purification and isolation procedure for said salts in high purity have been described. Stable pharmaceutical compositions containing new crystalline potassium salts of 2-n-butyl-5-chloro-5hidroxymethyl-1-[[2′-(1H-tetrazole-5-yl)[1.1′-biphenyl]-44-yl]-1H-imidazole have been prepared.

摘要翻译： 2-正丁基-4-氯-5-羟基甲基-1 - [[2' - （1H-四唑-5-基）[1.1'-联苯]的药学上合适的结晶和无定形碱金属和碱土金属盐 ] -4-基] -1H-咪唑，并描述了高纯度的所述盐的新的制备，纯化和分离程序。 含有2-正丁基-5-氯-5-羟基甲基-1 - [[2' - （1H-四唑-5-基）[1.1'-联苯] -44-基] -1H的新结晶钾盐的稳定药物组合物 咪唑制备。

公开(公告)号：US20170368040A1

公开(公告)日：2017-12-28

申请号：US15542756

申请日：2016-01-15

申请人： Lek Pharmaceuticals d.d.

发明人： Nenad Maras ,  Lovro Selic ,  Anja Cusak

IPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4985 ,  C07D498/14

CPC分类号： A61K31/4355 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4985 ,  C07D498/14

摘要： The present invention relates to processes for preparing substances with antiviral activity, in particular the integrase inhibitors dolutegravir and cabotegravir and analogues thereof, as well as intermediates useful in the processes.

公开(公告)号：US09732053B2

公开(公告)日：2017-08-15

申请号：US14902326

申请日：2014-06-30

申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D.

发明人： Andreas Hotter ,  Robert Ziegert-Knepper ,  Verena Adamer ,  Arthur Pichler

IPC分类号： C07D295/096 ,  C07C53/10

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C53/10

摘要： The present invention relates to 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate in crystalline form and to methods for the preparation thereof. In addition the present invention relates to solid pharmaceutical compositions for oral administration comprising an effective amount of the crystalline 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate. Moreover, the present invention relates to the use of crystalline 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate for the preparation of pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US09562082B2

公开(公告)日：2017-02-07

申请号：US14280216

申请日：2014-05-16

申请人： LEK Pharmaceuticals D.D.

发明人： Tanja Ficko Trcek

IPC分类号： C12N5/00 ,  C07K14/47 ,  C12P21/00

CPC分类号： C07K14/47 ,  C12N5/0018 ,  C12N2500/20 ,  C12N2500/30 ,  C12N2500/34 ,  C12N2500/62 ,  C12P21/005

摘要： The present invention relates to a medium for the cultivation of eukaryotic cells, the medium comprising as (an) additive(s) DMSO, N-acetylmannosamine (NAcMan), N-acetylglucosamine (NAcGlc), or any combination of two or more of these additives, including the combination of NAcMan and NAcGlc.

摘要翻译： 本发明涉及用于培养真核细胞的培养基，该培养基包含作为（一种）添加剂的DMSO，N-乙酰甘露糖胺（NAcMan），N-乙酰葡糖胺（NAcGlc）或其中两种或更多种的任意组合 添加剂，包括NAcMan和NAcGlc的组合。

公开(公告)号：US09512097B2

公开(公告)日：2016-12-06

申请号：US13884179

申请日：2011-11-11

申请人： Frank Richter ,  Erwin Schreiner ,  Samo Pirc ,  Anton Copar

发明人： Frank Richter ,  Erwin Schreiner ,  Samo Pirc ,  Anton Copar

IPC分类号： C07D307/00 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D307/81 ,  A61K31/343 ,  C07D307/82 ,  C07D307/84

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 3-aroyl-5-aminobenzofuran derivatives useful as antiarrhythmic drugs which avoids the use of nitro intermediates.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备可用作抗心律失常药物的3-芳酰基-5-氨基苯并呋喃衍生物的方法，其避免使用硝基中间体。

公开(公告)号：US20160346207A1

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：US15114890

申请日：2015-02-04

申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D.

发明人： Rok Grahek ,  Andrija Lebar ,  Petra Draksler ,  Bostjan Petek ,  Jerneja Opara ,  Klemen Naversnik ,  Petra Bozic

IPC分类号： A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K9/143 ,  A61K9/1611 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2031 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/485 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4439

摘要： The present invention belongs to the field of pharmaceutical industry and relates to a solid pharmaceutical composition comprising androgen receptor antagonists, e.g. Enzalutamide or ARN-509, as well as to processes for preparing the same. The solid pharmaceutical compositions are useful in the treatment of prostate cancer.

摘要翻译： 本发明属于制药工业领域，涉及包含雄激素受体拮抗剂的固体药物组合物，例如， 恩扎拉替胺或ARN-509，以及其制备方法。 固体药物组合物可用于治疗前列腺癌。

公开(公告)号：US20160289202A1

公开(公告)日：2016-10-06

申请号：US14902326

申请日：2014-06-30

申请人： LEK PHARMACEUTICALS D.D.

发明人： Andreas HOTTER ,  Robert ZIEGERT ,  Verena ADAMER ,  Arthur PICHLER

IPC分类号： C07D295/096 ,  C07C53/10

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C53/10

摘要： The present invention relates to 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate in crystalline form and to methods for the preparation thereof. In addition the present invention relates to solid pharmaceutical compositions for oral administration comprising an effective amount of the crystalline 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate. Moreover, the present invention relates to the use of crystalline 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulfanyl)phenyl]piperazine acetate for the preparation of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式的1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基）苯基]哌嗪乙酸酯及其制备方法。 此外，本发明涉及用于口服给药的固体药物组合物，其包含有效量的1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基）苯基]哌嗪结晶的结晶。 此外，本发明涉及结晶1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基）苯基]哌嗪乙酸酯在制备药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US09453030B2

公开(公告)日：2016-09-27

申请号：US14575339

申请日：2014-12-18

申请人： LEK Pharmaceuticals d.d.

发明人： Rok Grahek ,  Darko Kocjan ,  Andrej Bastarda ,  Andrej Kocijan ,  Matjaz Kracun

IPC分类号： C07D207/416 ,  C07D303/48 ,  C07D498/14 ,  C07D301/00 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D207/416 ,  C07D301/00 ,  C07D303/48 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to oxidative degradation products of atorvastatin calcium and the process of the preparation thereof. The present invention also relates to atorvastatin calcium substantially free of oxidative degradation products and the pharmaceutical compositions containing such atorvastatin calcium.

摘要翻译： 本发明涉及阿托伐他汀钙的氧化降解产物及其制备方法。 本发明还涉及基本上不含氧化降解产物的阿托伐他汀钙和含有这种阿托伐他汀钙的药物组合物。

公开(公告)号：US09388188B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14406686

申请日：2013-06-13

申请人： Lek Pharmaceuticals d.d.

发明人： Stefan Starcevic ,  Peter Mrak ,  Gregor Kopitar

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D205/08 ,  C07C227/18

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C227/18 ,  C07D205/08

摘要： The present invention relates to a process for preparing □-aminobutyryl substituted 5,6,7,8-tetrahydro[1,4]diazolo[4,3-α]pyrazin-7-yl compounds.

摘要翻译： 本发明涉及制备正氨基丁酰取代的5,6,7,8-四氢[1,4]二唑并[4,3-a]吡嗪-7-基化合物的方法。

公开(公告)号：US09315525B2

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：US13379181

申请日：2010-06-18

申请人： Ivana Gazic Smilovic ,  Zdenko Casar

发明人： Ivana Gazic Smilovic ,  Zdenko Casar

IPC分类号： C07F5/02

CPC分类号： C07F5/025

摘要： A process for producing bortezomib N-(pyrazin-2-yl)carbonyl-L-phenylalanine-L-leucine boronic acid) comprising the step of deprotecting the compound of formula XII: to yield bortezomib.

摘要翻译： 制备硼替佐米N-（吡嗪-2-基）羰基-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸的方法，其包括使式XII化合物脱保护的步骤：产生硼替佐米。