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    Substituted 5-benzyl-2,4-diaminopyrimidines
    83.
    发明授权
    Substituted 5-benzyl-2,4-diaminopyrimidines 失效
    取代的5-苄基-2,4-二氨基嘧啶

    公开(公告)号：US06821980B1

    公开(公告)日：2004-11-23

    申请号：US10129461

    申请日：2002-07-18

    申请人： Philippe Guerry ,  Peter Mohr ,  Marc Muller ,  Werner Mueller ,  Philippe Pflieger

    发明人： Philippe Guerry ,  Peter Mohr ,  Marc Muller ,  Werner Mueller ,  Philippe Pflieger

    IPC分类号： A61K31505

    CPC分类号： C07D239/49 ,  A61K31/505

    摘要： The invention relates to substituted 5-benzyl-2,4-diaminopyrimidines of general formula (A) wherein R1 is C2-C3 alkyl an R2 is heterocyclyl, phenyl or naphthyl, bonded by one of its C-atoms and R3 is C2-C6 alkyl, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heterocyclylalkyl, alkylsulfonyl, cycloalkylsulfonyl, cycloalkylalkylsulfamoyl, heterocyclysylfonyl, heterocyclylalkylsulfonyl or dialkylsulfamoyl; wherein alkyl, cycloalkyl and alyenyl can carry up to 6 carbon atoms alone or in compositions and can carry up to 6 ring members heterocyclically, alone, or in compositions and the groups R2 and R3 can be substituted; and to acid addition salts of compounds. The invention also relates to a method for producing the above 5-benzyl-2,4-diaminopyrimidines, to the intermediate. products that are produced, to corresponding medicaments and to the use of 5-benzyl-2,4-diaminopyrimidines as medicinal preparations. The products have antibiotic properties and are useful for combating or preventing infectious diseases.

    摘要翻译： 本发明涉及通式（A）的取代的5-苄基-2,4-二氨基嘧啶，其中R 1是C 2 -C 3烷基，R 2是其一个C原子键合的杂环基，苯基或萘基， R 3为C 2 -C 6烷基，烯基，环烷基，环烷基烷基，杂环基烷基，烷基磺酰基，环烷基磺酰基，环烷基烷基氨磺酰基，杂芳基磺酰基，杂环基烷基磺酰基或二烷基氨磺酰基。 其中烷基，环烷基和亚烯基可以单独或组合物中携带多达6个碳原子，并且可以单独携带多达6个环成员，或者在组合物中并且基团R 2和R 3可以被取代; 和化合物的酸加成盐。 本发明还涉及制备上述5-苄基-2,4-二氨基嘧啶的方法。 生产的产品，相应的药物和使用5-苄基-2,4-二氨基嘧啶作为药物制剂。 该产品具有抗生素特性，可用于对抗或预防传染病。

    Dihomo-seco-cholestanes
    85.
    发明授权
    Dihomo-seco-cholestanes 失效

    公开(公告)号：US5994569A

    公开(公告)日：1999-11-30

    申请号：US115188

    申请日：1998-07-14

    申请人： Pierre Barbier ,  Peter Mohr ,  Marc Muller ,  Christopher Self

    发明人： Pierre Barbier ,  Peter Mohr ,  Marc Muller ,  Christopher Self

    IPC分类号： A61K31/59 ,  A61P3/02 ,  A61P3/10 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C401/00

    CPC分类号： C07C401/00

    摘要： Polyunsaturated 24a,24b-dihomo-9,10-secocholestane derivatives of formula ##STR1## wherein A is a single or double bond,B.sup.1 and B.sup.2 are each independently CH.dbd.CH or C.tbd.C,T is CH.sub.2 or CH.sub.2 CH.sub.2,X is --CH.sub.2 -- or >C.dbd.CH.sub.2,R.sup.1 is H, F or OH,R.sup.2 and R.sup.3 are each independently lower alkyl or CF.sub.3, orC(R.sup.2,R.sup.3) is C.sub.3-6 -cycloalkyl,are useful in the treatment or prevention of vitamin D dependent disorders and of IL-12-dependent autoimmune diseases, particularly psoriasis, basal cell carcinomas, disorders of keratinization and keratosis, leukemia, osteoporosis, hyperparathyroidism accompanying renal failure, multiple sclerosis, transplant rejection, graft vs. host disease, rheumatoid arthritis, insulin-dependent diabetes mellitus, inflammatory bowel disease, septic shock and allergic encephalomyelitis.

    摘要翻译： 多不饱和的24a，24b-二氢-9,10-断氧胆甾烷衍生物，其中A为单键或双键，B1和B2各自独立地为CH = CH或C，3BOND C，T为CH2或CH2CH2，X为-CH2-或 > C = CH 2，R 1为H，F或OH，R 2和R 3各自独立地为低级烷基或CF 3，或C（R 2，R 3）为C 3-6环烷基，可用于治疗或预防维生素D依赖性疾病 和IL-12依赖性自身免疫性疾病，特别是牛皮癣，基底细胞癌，角质化和角化病，白血病，骨质疏松症，伴随肾衰竭的甲状旁腺功能亢进，多发性硬化，移植排斥，移植物抗宿主病，类风湿性关节炎，胰岛素依赖性 糖尿病，炎性肠病，败血性休克和过敏性脑脊髓炎。

    D-homo vitamin D.sub.3 derivatives
    86.
    发明授权
    D-homo vitamin D.sub.3 derivatives 失效
    D-homo维生素D3衍生物

    公开(公告)号：US5919986A

    公开(公告)日：1999-07-06

    申请号：US170453

    申请日：1998-10-13

    申请人： Pierre Barbier ,  Franz Bauer ,  Peter Mohr ,  Marc Muller ,  Wolfgang Pirson

    发明人： Pierre Barbier ,  Franz Bauer ,  Peter Mohr ,  Marc Muller ,  Wolfgang Pirson

    IPC分类号： C07C35/36 ,  C07C45/29 ,  C07C49/743 ,  C07F7/18 ,  C07C49/115 ,  C07C35/08

    CPC分类号： C07F7/1856 ,  C07C35/36 ,  C07C45/292 ,  C07C49/743

    摘要： Compounds of formula I: ##STR1## wherein the dotted carbon-carbon bond in the D-ring is C--C or C.dbd.C; C(R,R) is CH.sub.2 or C.dbd.CH.sub.2,R.sup.1 is H, F or OH,R.sup.2 and R.sup.3 are each independently C.sub.1-4 -alkyl or CF.sub.3, or together with the carbon to which they are bound form C.sub.3-6 -cycloalkyl.are useful in the treatment of vitamin D dependent disorders, such as psoriasis, leukemia; acne and seborrhoic dermatitis; osteoporosis hyperparathyroidism accompanying renal failure; and multiple sclerosis.

    摘要翻译： 式I化合物：其中D环中的点状碳 - 碳键为C-C或C = C; C（R，R）是CH 2或C = CH 2，R 1是H，F或OH，R 2和R 3各自独立地是C 1-4 - 烷基或CF 3，或与它们结合的碳一起形成C 3-6 - 环烷基。 可用于治疗维生素D依赖性疾病，如牛皮癣，白血病; 痤疮和脂溢性皮炎; 伴有肾衰竭的骨质疏松性甲状旁腺功能亢进; 和多发性硬化症。

    Alkyl or alkoxy substituted S-heterocyclic retinoids
    88.
    发明授权
    Alkyl or alkoxy substituted S-heterocyclic retinoids 失效
    烷基或烷氧基取代的S-杂环类视黄醇

    公开(公告)号：US5391766A

    公开(公告)日：1995-02-21

    申请号：US57949

    申请日：1993-05-05

    申请人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

    发明人： Michael Klaus ,  Peter Mohr

    IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61P17/00 ,  A61P37/06 ,  C07D333/54 ,  C07D335/06 ,  C07D337/08

    CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D335/06 ,  C07D337/08

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## in which X is --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --; R.sup.1 is C.sub.7-10 -alkyl or C.sub.7-10 -alkoxy; R.sup.2 is a residue of the formula ##STR2## R.sup.3 is carboxy or lower-alkoxycarbonyl; and n is an integer of 1, 2 or 3; and salts of carboxylic acids of formula I can be used for the treatment of autoimmune diseases and diseases having a strong immunological component, such as psoriasis.

    摘要翻译： 其中X是-S-，-SO-或-SO 2 - 的式I的化合物; R1是C7-10-烷基或C7-10-烷氧基; R 2是下式的残基：（a）或（b）R 3是羧基或低级烷氧基羰基; n为1,2或3的整数; 式I的羧酸盐可用于治疗具有强免疫组分的自身免疫性疾病和疾病，例如牛皮癣。

    Stilbene derivatives
    89.
    发明授权
    Stilbene derivatives 失效
    二苯乙烯衍生物

    公开(公告)号：US5250562A

    公开(公告)日：1993-10-05

    申请号：US829666

    申请日：1992-02-03

    申请人： Michael Klaus ,  Peter Mohr ,  Ekkehard Weiss

    发明人： Michael Klaus ,  Peter Mohr ,  Ekkehard Weiss

    IPC分类号： C07C211/10 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07D295/092 ,  C07D295/13 ,  A61K31/40 ,  C07D207/06

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C211/10 ,  C07C317/18 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07D295/13 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 each independently are lower-alkyl; or together are alkylene with 3-5 C-atoms in a straight chain; one of the residues R.sup.3 and R.sup.4 is hydrogen and the other is hydrogen or lower-alkyl; R.sup.6 and R.sup.7 are hydrogen or lower-alkyl; R.sup.5 and R.sup.8 are hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy or halogen; X signifies --O--, --S--, --SO--, --SO.sub.2 -- or --NR.sup.9 ; R.sup.9 is hydrogen, lower-alkyl or acyl; Y is --S(O).sub.m R.sup.10 or --NHet and, where X is --NR.sup.9 --, --S--, --SO-- or --SO.sub.2 --, also --N(R.sup.11).sub.2 or --OR.sup.12 ; R.sup.10 is lower-alkyl; R.sup.11 and R.sup.12 are hydrogen, lower-alkyl or acyl; --NHet is a 5-8 membered, saturated or unsaturated, monocyclic heterocycle attached via a N-atom; n is 2, 3 or 4 and m is 0, 1 or 2, are described. The compounds of formula I are useful as agents for the treatment of disorders such as neoplasms, dermatoses or ageing of the skin.

    摘要翻译： 式Ⅰ的化合物，其中R 1和R 2各自独立地为低级烷基; 或一起是直链中具有3-5个C原子的亚烷基; 残基R3和R4之一是氢，另一个是氢或低级烷基; R6和R7是氢或低级烷基; R5和R8是氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; X表示-O - ， - S - ， - SO - ， - SO 2 - 或-NR 9; R9是氢，低级烷基或酰基; Y是-S（O）m R 10或-NHet，且其中X是-NR 9 - ， - S - ， - SO-或-SO 2 - ，以及-N（R 11）2或-OR 12; R10为低级烷基; R 11和R 12是氢，低级烷基或酰基; -NHet是通过N-原子连接的5-8元饱和或不饱和的单环杂环; n为2,3或4，m为0,1或2。 式I的化合物可用作治疗诸如赘生物，皮肤病或皮肤老化的病症的药剂。