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    Insulin derivatives
    88.
    发明申请
    Insulin derivatives 有权
    胰岛素衍生物

    公开(公告)号：US20120208749A1

    公开(公告)日：2012-08-16

    申请号：US13506292

    申请日：2012-04-09

    申请人： Patrick William Garibay ,  Thomas Hoeg-Jensen ,  Ib Jonassen ,  Svend Havelund ,  Peter Madsen ,  Palle Jakobsen

    发明人： Patrick William Garibay ,  Thomas Hoeg-Jensen ,  Ib Jonassen ,  Svend Havelund ,  Peter Madsen ,  Palle Jakobsen

    IPC分类号： A61K38/28 ,  A61P3/10 ,  C07K14/62

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K38/00 ,  A61K47/60 ,  C07K14/62

    摘要： The present invention is related to insulin derivatives having a side chain attached either to the α-amino group of the N-terminal amino acid residue of B chain or to an ε-amino group of a Lys residue present in the B chain of the parent insulin molecule via an amide bond which side chain comprises one or more residues of ethyleneglycol, propyleneglycol and/or butyleneglycol containing independently at each termini a group selected from —NH2 and —COOH; a fatty diacid moiety with 4 to 22 carbon atoms, at least one free carboxylic acid group or a group which is negatively charged at neutral pH; and possible linkers which link the individual components in the side chain together via amide or ether bonds, said linkers optionally comprising a free carboxylic acid group.

    摘要翻译： 本发明涉及具有侧链连接到B链的N末端氨基酸残基的α-氨基或存在于B链的B链中的Lys残基的亚氨基的胰岛素衍生物 母体胰岛素分子通过酰胺键，该侧链包含在每个末端独立地含有选自-NH 2和-COOH的一个或多个乙二醇，丙二醇和/或丁二醇残基; 具有4至22个碳原子的脂肪二酸部分，至少一个游离羧酸基团或在中性pH下带负电荷的基团; 以及通过酰胺或醚键将侧链中各个组分连接在一起的可能接头，所述接头任选地包含游离羧酸基团。

    Insulin derivatives
    89.
    发明申请
    Insulin derivatives 有权
    胰岛素衍生物

    公开(公告)号：US20120035104A1

    公开(公告)日：2012-02-09

    申请号：US13273659

    申请日：2011-10-14

    申请人： Janos Tibor Kodra ,  Patrick William Garibay ,  Thomas Hoeg-Jensen ,  Ib Jonassen ,  Peter Madsen ,  Tina Moeller Tagmose

    发明人： Janos Tibor Kodra ,  Patrick William Garibay ,  Thomas Hoeg-Jensen ,  Ib Jonassen ,  Peter Madsen ,  Tina Moeller Tagmose

    IPC分类号： A61K38/28 ,  A61P3/10 ,  C07K14/62

    CPC分类号： A61K38/28 ,  C07K14/62

    摘要： The present invention relates to insulin derivatives having a side chain attached either to the α-amino group of the N-terminal amino acid residue of the B chain or to the ε-amino group of a Lys residue present in the B chain of the parent insulin via an amide bond which side chain comprises at least one aromatic group; at least one free carboxylic acid group or a group which is negatively charged at neutral pH, a fatty acid moiety with 4 to 22 carbon atoms in the carbon chain; and possible linkers which link the individual components in the side chain together via amide bonds.

    摘要翻译： 本发明涉及具有侧链连接到B链的N末端氨基酸残基的α-氨基或存在于B链的B链中的Lys残基的' - 氨基的胰岛素衍生物 通过酰胺键的母体胰岛素，该侧链包含至少一个芳族基团; 至少一个游离羧酸基团或在中性pH下带负电荷的基团，碳链中具有4-22个碳原子的脂肪酸部分; 以及通过酰胺键将侧链中各个组分连接在一起的可能接头。

    PEGYLATED, EXTENDED INSULINS
    90.
    发明申请
    PEGYLATED, EXTENDED INSULINS 失效
    PEGYLATED，EXTENDED INSULINS

    公开(公告)号：US20110319591A1

    公开(公告)日：2011-12-29

    申请号：US13224538

    申请日：2011-09-02

    申请人： Peter Madsen ,  Thomas Børglum Kjeldsen ,  Tina Møller Tagmose ,  Palle Jackobsen

    发明人： Peter Madsen ,  Thomas Børglum Kjeldsen ,  Tina Møller Tagmose ,  Palle Jackobsen

    IPC分类号： C07K14/62

    CPC分类号： A61K38/28 ,  A61K47/60

    摘要： PEGylated, extended insulins are insulins which, compared with human insulin, has one or more extensions extended from the A1, B1, A21 and/or B30 position(s), said extension(s) consist(s) of amino acid residue(s) and wherein a PEG moiety, via a linker, is attached to one or more of the amino acid residues in the extension(s). PEG is polyethyleneglycol. Such PEGylated, extended insulins have higher bioavailability and a longer time-action profile than regular insulin and are in particular suited for pulmonary administration and can, conveniently, be used to treat diabetes.

    摘要翻译： 聚乙二醇化的延长胰岛素是胰岛素，其与人胰岛素相比具有从A1，B1，A21和/或B30位置延伸的一个或多个延伸，所述延伸部分包含氨基酸残基（s） ），并且其中通过接头的PEG部分连接到延伸中的一个或多个氨基酸残基。 PEG是聚乙二醇。 这种聚乙二醇化的延长的胰岛素具有比常规胰岛素更高的生物利用度和更长的时间作用特征，并且特别适合于肺部给药，并且可以方便地用于治疗糖尿病。