公开(公告)号：US07524869B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US10676222

申请日：2003-10-01

申请人： Robert A. Holton

发明人： Robert A. Holton

IPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/341 ,  C07D305/14 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D305/14

摘要： Taxanes having an ester substituent at C(10), a hydroxy substituent at C(7), and a range of C(2), C(9), C(14), and side chain substituents.

摘要翻译： C（10）具有酯取代基，C（7）上的羟基取代基，C（2），C（9），C（14）和侧链取代基的紫杉烷。

公开(公告)号：US07288665B1

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US09063477

申请日：1998-04-20

申请人： Robert A. Holton ,  Zhuming Zhang ,  Paul A. Clarke

发明人： Robert A. Holton ,  Zhuming Zhang ,  Paul A. Clarke

IPC分类号： C07D305/14

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892

摘要： Processes for the preparation of taxol and other taxanes through selective derivatization of the C(7) and C(10) hydroxyl groups of 10-DAB, particularly a novel process using a new strategy in which the C(10) hydroxyl group is protected or derivatized prior to the C(7) hydroxyl group; and the provision of C(7) and C(10) derivatized 10-DAB compounds.

摘要翻译： 通过选择性衍生10-DAB的C（7）和C（10）羟基来制备紫杉醇和其他紫杉烷的方法，特别是使用C（10）羟基被保护的新策略的新方法，或 在C（7）羟基之前衍生化; 并提供C（7）和C（10）衍生化的10-DAB化合物。

公开(公告)号：US07183312B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US11063626

申请日：2005-02-23

申请人： Robert A. Holton

发明人： Robert A. Holton

IPC分类号： A01N43/02 ,  A61K31/335 ,  C07D305/00 ,  C07D407/00 ,  C07D493/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14

摘要： Texanes having a heterosubstituted acetate substituent at C(7), a hydroxy substitutent at C(10), and a range of C(2), C(9), C(14), and side chain substituents.

摘要翻译： C（7）具有异构取代的乙酸酯取代基的Texanes，C（10）的羟基取代基，C（2），C（9），C（14）和侧链取代基的范围。

公开(公告)号：US07019150B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10636017

申请日：2003-08-07

申请人： Robert A. Holton ,  Suhan Tang ,  Feng Liang ,  Carmen Somoza

发明人： Robert A. Holton ,  Suhan Tang ,  Feng Liang ,  Carmen Somoza

IPC分类号： C07D317/00

CPC分类号： C07C49/733 ,  C07C49/737 ,  C07D305/14 ,  C07D317/70 ,  C07F7/1804

摘要： 1-Deoxybaccatin III, 1-deoxytaxol and 1-deoxy taxol analogs and method for the preparation thereof.

摘要翻译： 1-脱氧浆果赤霉素III，1-脱氧紫杉醇和1-脱氧紫杉醇类似物及其制备方法。

公开(公告)号：US06872842B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10113427

申请日：2002-03-29

申请人： Robert A. Holton ,  Ki-byung Chai ,  Hossain Nadizadeh

发明人： Robert A. Holton ,  Ki-byung Chai ,  Hossain Nadizadeh

IPC分类号： C07C227/22 ,  C07C231/12 ,  C07C233/87 ,  C07D205/08 ,  C07D305/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07F7/00 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07C227/22 ,  C07C231/12 ,  C07C233/87 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/62 ,  C07D205/08 ,  C07D305/14 ,  C07D409/12 ,  C07F7/003 ,  C07F7/1804

摘要： Taxane derivatives having a 3′ butenyl substituted C13 side chain.

摘要翻译： 具有3'丁烯基取代的C13侧链的紫杉烷衍生物。

公开(公告)号：US06780879B2

公开(公告)日：2004-08-24

申请号：US09776137

申请日：2001-02-02

申请人： Robert A. Holton

发明人： Robert A. Holton

IPC分类号： A61K314427

CPC分类号： A61K31/335 ,  C07D409/12

摘要： Taxanes having a carbonate substituent at C(7), a hydroxy substituent at C(10), and a range of C(2), C(9), C(14), and side chain substituents.

摘要翻译： C（7）具有碳酸酯取代基，C（10）羟基取代基，C（2），C（9），C（14）和侧链取代基的紫杉烷类。

公开(公告)号：US06706896B1

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US09672270

申请日：2000-09-28

申请人： Robert A. Holton ,  Zhuming Zhang ,  Paul A. Clarke

发明人： Robert A. Holton ,  Zhuming Zhang ,  Paul A. Clarke

IPC分类号： C07D30514

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07F7/1804 ,  C07F7/1892

摘要： Processes for the preparation of taxol and other taxanes through selective derivatization of the C(7) and C(10) hydroxyl groups of 10-DAB, particularly a novel process using a new strategy in which the C(10) hydroxyl group is protected or derivatized prior to the C(7) hydroxyl group; and the provision of C(7) and C(10) derivatized 10-DAB compounds.

摘要翻译： 通过选择性衍生10-DAB的C（7）和C（10）羟基来制备紫杉醇和其他紫杉烷的方法，特别是使用C（10）羟基被保护的新策略的新方法，或 在C（7）羟基之前衍生化; 并提供C（7）和C（10）衍生化的10-DAB化合物。

公开(公告)号：US06653490B2

公开(公告)日：2003-11-25

申请号：US10194343

申请日：2002-07-12

申请人： Robert A. Holton

发明人： Robert A. Holton

IPC分类号： C07D30514

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07C227/22 ,  C07C231/12 ,  C07C233/87 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2603/62 ,  C07D205/08 ,  C07D305/14 ,  C07D409/12 ,  C07F7/003 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing N-acyl, N-sulfonyl and N-phosphoryl substituted isoserine esters in which a metal or an ammonium alkoxide is reacted with a &bgr;-lactam.

公开(公告)号：US06638973B2

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：US09776426

申请日：2001-02-02

申请人： Robert A. Holton

发明人： Robert A. Holton

IPC分类号： A61K3134

CPC分类号： C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to various formulations of taxanes having improved solubility as compared to paclitaxel, particularly formulations of such taxane derivatives for oral or parenteral administration to a patient.

公开(公告)号：US06548293B1

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09688852

申请日：2000-10-16

申请人： Robert A. Holton ,  Phong Vu

发明人： Robert A. Holton ,  Phong Vu

IPC分类号： C12P4100

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07B2200/07 ,  C07D205/08 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C12P17/16 ,  C12P41/001

摘要： A process for the resolution of an enantiomeric mixture of &bgr;-lactams containing an ester, the process comprising selectively hydrolyzing the ester of one of the enantiomers by combining the mixture with homogenized liver.