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    Imiquimod production process
    5.
    发明授权
    Imiquimod production process 有权
    咪喹莫特生产工艺

    公开(公告)号：US07659398B2

    公开(公告)日：2010-02-09

    申请号：US11675024

    申请日：2007-02-14

    申请人： Vladimir Naddaka ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

    发明人： Vladimir Naddaka ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

    IPC分类号： C07D471/12

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The present invention provides a process for preparing highly pure 4-amino-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline (imiquimod). The process preferably includes heating 4-chloro-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline of formula (II) with ammonia in a polar aprotic solvent at relatively moderate pressure to produce imiquimod, and optionally purifying the imiquimod. The process of the present invention can produce highly pure imiquimod in high yield.

    摘要翻译： 本发明提供了制备高纯度4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉（咪喹莫特）的方法。 该方法优选包括在相对中等压力下在极性非质子溶剂中用氨加热式（II）的4-氯-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉，以产生咪喹莫特，并任选地纯化咪喹莫特。 本发明的方法可以高产率生产高纯度的咪喹莫特。

    GEMCITABINE PRODUCTION PROCESS
    8.
    发明申请
    GEMCITABINE PRODUCTION PROCESS 审中-公开
    化学生产过程

    公开(公告)号：US20080262215A1

    公开(公告)日：2008-10-23

    申请号：US11738949

    申请日：2007-04-23

    申请人： Lior ZELIKOVITCH ,  Oded FRIEDMAN ,  Tamir FIZITZKY ,  Josef MANASCU

    发明人： Lior ZELIKOVITCH ,  Oded FRIEDMAN ,  Tamir FIZITZKY ,  Josef MANASCU

    IPC分类号： C07H19/073

    CPC分类号： C07H1/06 ,  C07H19/06 ,  Y02P20/55

    摘要： Provided is a process for preparing gemcitabine or a salt thereof, which preferably includes selectively precipitating the β-anomer of a 3′,5′-di-O-protected-N4-trimethylsilyl-2′-deoxy-2′,2′-difluorocytidine, removing the protecting groups to produce gemcitabine, and, optionally, converting the gemcitabine into a salt. Preferably, the 3′ and 5′ protecting groups are the same or different, and at least one of the 3′ and 5′ protecting groups is cinnamoyl, naphthoyl, naphthylmethylcarbonyl, 2-methylbenzylcarbonyl, 4-methylbenzylcarbonyl or 9-fluorenylmethyloxycarbonyl. Also provided are methods for enriching the β-anomer from an anomeric mixture of a 3′,5′-di-O-protected-N4-trimethylsilyl-2′-deoxy-2′,2′-difluorocytidine, e.g., a N4-trimethylsilyl-2′-deoxy-2′,2′-difluoro-cytidine-3′,5′-diester, e.g., 3′,5′-dicinnamoyl-N4-trimethylsilyl-2′-deoxy-2′,2′-difluorocytidine, using a slurrying process, and methods for converting the β-anomer-enriched product into gemcitabine or a salt thereof.

    摘要翻译： 提供了制备吉西他滨或其盐的方法，其优选包括选择性沉淀3'，5'-二-O-保护的N 4 - 三甲基甲硅烷基-2'- 脱氧-2'，2'-二氟胞苷，除去保护基以产生吉西他滨，以及任选地将吉西他滨转化为盐。 优选地，3'和5'保护基相同或不同，并且3'和5'保护基中的至少一个保护基是肉桂酰基，萘甲酰基，萘甲基羰基，2-甲基苄基羰基，4-甲基苄基羰基或9-芴基甲氧基羰基。 还提供了从3'，5'-二-O-保护的N 4'-三甲基甲硅烷基-2'-脱氧-2'，2'端的异头混合物富集β-端基异构体的方法， - 二氟胞苷，例如N，N'-三甲基甲硅烷基-2'-脱氧-2'，2'-二氟胞苷-3'，5'-二酯，例如3'，5'-二肉豆蔻酰基 -N'-四甲基甲硅烷基-2'-脱氧-2'，2'-二氟胞苷，使用浆化方法，以及将β-端基异构体富集的产物转化为吉西他滨或其盐的方法。

    CRYSTALLINE GRANISETRON BASE AND PRODUCTION PROCESS THEREFOR
    9.
    发明申请
    CRYSTALLINE GRANISETRON BASE AND PRODUCTION PROCESS THEREFOR 审中-公开
    晶体砂岩基底及其生产工艺

    公开(公告)号：US20080242696A1

    公开(公告)日：2008-10-02

    申请号：US11691778

    申请日：2007-03-27

    申请人： Yael Gafni ,  Alex Weisman ,  Itai Adin

    发明人： Yael Gafni ,  Alex Weisman ,  Itai Adin

    IPC分类号： A61K31/439 ,  A61P1/08 ,  C07D401/02

    CPC分类号： C07D451/14

    摘要： Provided is crystalline granisetron base form I and processes for producing crystalline granisetron base form I, which is suitable for preparing, e.g., granisetron salts such as, e.g., the hydrochloride salt. Also provided is a process for producing a salt of granisetron from crystalline granisetron base form I.

    摘要翻译： 提供了结晶格拉司琼碱形式I和生产结晶格拉司琼碱形式I的方法，其适用于制备例如格拉司琼盐，例如盐酸盐。 还提供了从结晶格拉司琼碱基形式I生产格拉司琼盐的方法。

    Imiquimod Production Process
    10.
    发明申请
    Imiquimod Production Process 失效
    咪喹莫特生产工艺

    公开(公告)号：US20080177074A1

    公开(公告)日：2008-07-24

    申请号：US11626764

    申请日：2007-01-24

    申请人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

    发明人： Vladimir Naddaka ,  Eyal Klopfer ,  Shady Saeed ,  Stephen Cherkez ,  Oded Arad

    IPC分类号： C07D471/06

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Provided is a process for producing highly pure 4-amino-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline (imiquimod), which includes reacting 4-chloro-1-isobutyl-1H-imidazo[4,5-c]quinoline with a non-gaseous amine precursor. Also provided are methods for isolating highly pure imiquimod. Further provided are intermediates useful in the production of imiquimod, methods for producing such intermediates, and methods for obtaining imiquimod from such intermediates.

    摘要翻译： 提供了一种生产高纯度4-氨基-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉（咪喹莫德）的方法，其包括使4-氯-1-异丁基-1H-咪唑并[4,5- c]喹啉与非气态胺前体反应。 还提供了用于分离高纯度咪喹莫特的方法。 还提供了可用于制备咪喹莫特的中间体，生产这种中间体的方法，以及从这样的中间体获得咪喹莫特的方法。