公开(公告)号：US11253596B2

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：US16597053

申请日：2019-10-09

申请人： Emisphere Technologies, Inc.

发明人： David Gschneidner ,  Stephen V. Pusztay

IPC分类号： A61K47/12 ,  A61K38/28 ,  A61K38/26 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides phenylalkylcarboxylic acid compounds and compositions containing such compounds which facilitate the delivery of biologically active agents.

公开(公告)号：US20160375135A1

公开(公告)日：2016-12-29

申请号：US15198392

申请日：2016-06-30

申请人： David GSCHNEIDNER ,  Stephen V. PUSZTAY

发明人： David GSCHNEIDNER ,  Stephen V. PUSZTAY

IPC分类号： A61K47/12 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K47/12 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/2013 ,  A61K38/26 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides phenylalkylcarboxylic acid compounds and compositions containing such compounds which facilitate the delivery of biologically active agents.

摘要翻译： 本发明提供苯基烷基羧酸化合物和含有这些化合物的组合物，其有利于递送生物活性剂。

公开(公告)号：US09402864B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US13703283

申请日：2011-06-09

申请人： Gary M. Riley ,  Parshuram Rath ,  Michael Novinski

发明人： Gary M. Riley ,  Parshuram Rath ,  Michael Novinski

IPC分类号： A61K33/26 ,  A61K31/295

CPC分类号： A61K33/26 ,  A61K31/295

摘要： Methods of normalizing iron levels, treating iron deficiency and disorders related thereto, such as anemia, as described. Pharmaceutical compositions effective for such treatments are also described.

摘要翻译： 标准化铁水平的方法，治疗铁缺乏症及其相关疾病，如贫血症，如上所述。 还描述了对这种治疗有效的药物组合物。

公开(公告)号：US20160074420A1

公开(公告)日：2016-03-17

申请号：US14954393

申请日：2015-11-30

申请人： Cristina CASTELLI

发明人： Cristina CASTELLI

IPC分类号： A61K31/609 ,  A61K9/00 ,  A61K45/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/714 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/609 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/155 ,  A61K31/519 ,  A61K31/714 ,  A61K45/06 ,  A61P3/02 ,  A61K2300/00

摘要： Methods of normalizing vitamin B12 levels in patients with low vitamin B12 and methods of normalizing intersubject variability in the treatment of such patients are described. Methods of reducing MMA and/or homocysteine levels, and pharmaceutical compositions useful to effect such changes are also described.

摘要翻译： 描述了维生素B12患者维生素B12水平正常化的方法和治疗这些患者的主体间变异性标准化方法。 还描述了降低MMA和/或同型半胱氨酸水平的方法以及用于实现这种变化的药物组合物。

公开(公告)号：US20150321993A1

公开(公告)日：2015-11-12

申请号：US14423319

申请日：2013-08-22

申请人： EMISPHERE TECHNOLOGIES, INC.

发明人： Gabriela Mustata ,  Dahua Pan ,  David Gschneidner

IPC分类号： C07C217/62 ,  A61K9/00 ,  A61K31/575 ,  A61K47/18

CPC分类号： C07C217/62 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/2004 ,  A61K31/575 ,  A61K47/18 ,  C07C217/20

摘要： The present invention relates to particular phenoxy alkyl diethanolamine and diisopropanolamine compounds for delivering biologically active agents to a target. These compounds are well suited for forming non-covalent mixtures with active agents for oral, intracolonic, pulmonary, and other routes of administration to animals.

摘要翻译： 本发明涉及特定的苯氧基烷基二乙醇胺和用于将生物活性剂递送至靶的二异丙醇胺化合物。 这些化合物非常适用于与动物口服，海洛因，肺和其他途径的活性剂形成非共价混合物。

公开(公告)号：US08975227B2

公开(公告)日：2015-03-10

申请号：US11994032

申请日：2006-07-17

申请人： Nai Fang Wang ,  Puchun Liu ,  Steven Dinh ,  Michael M. Goldberg ,  Ehud Arbit

发明人： Nai Fang Wang ,  Puchun Liu ,  Steven Dinh ,  Michael M. Goldberg ,  Ehud Arbit

IPC分类号： A61K38/26 ,  C07K14/605

CPC分类号： A61K38/26 ,  C07K14/605

摘要： The present invention provides a composition (e.g., a pharmaceutical composition) comprising at least one delivery agent compound and glucagon. Preferably, the composition includes a therapeutically effective amount of glucagon and the delivery agent compound. The composition of the present invention facilitates the delivery of glucagon and increases its bioavailability compared to administration without the delivery agent compound.

摘要翻译： 本发明提供包含至少一种递送剂化合物和胰高血糖素的组合物（例如，药物组合物）。 优选地，组合物包含治疗有效量的胰高血糖素和递送剂化合物。 本发明的组合物有助于胰高血糖素的递送，并且与不含递送剂化合物的给药相比，其生物利​​用度增加。

公开(公告)号：US08771712B2

公开(公告)日：2014-07-08

申请号：US12300090

申请日：2007-05-02

申请人： Steven Dinh ,  Puchun Liu ,  Ihor Shevchuk

发明人： Steven Dinh ,  Puchun Liu ,  Ihor Shevchuk

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/522

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K47/183

摘要： The present invention provides a topical composition comprising (a) at least one delivery agent compound and (b) a acyclovir compound. Methods of treatment, and methods of preparing the topical composition are also provided.

摘要翻译： 本发明提供一种局部组合物，其包含（a）至少一种递送剂化合物和（b）无环鸟苷化合物。 还提供了治疗方法和制备局部组合物的方法。

公开(公告)号：US08765796B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US13971680

申请日：2013-08-20

申请人： Emisphere Technologies, Inc.

发明人： Robert J. Herr ,  Louis N. Jungheim ,  John M. McGill ,  Kenneth J. Thrasher ,  Muralikrishna Valluri

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D263/48 ,  A61K31/4164 ,  A61K38/22 ,  A61K38/26 ,  A61K47/22 ,  C07D233/64 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D285/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to novel compounds, methods, and formulations useful for the oral delivery of a GLP-1 compound or an MC4 agonist peptide.

摘要翻译： 本发明涉及可用于口服递送GLP-1化合物或MC4激动剂肽的新化合物，方法和制剂。

公开(公告)号：US08703821B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US12295853

申请日：2007-04-18

申请人： Jianfeng Song

发明人： Jianfeng Song

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C59/66

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K9/0053 ,  A61K47/12 ,  C07C59/66

摘要： The present invention provides dialkyl ether compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing the same and one or more active agents, and methods of administering active agents with the same.

摘要翻译： 本发明提供了二烷基醚化合物及其药学上可接受的盐，含有它们的组合物和一种或多种活性剂，以及给予活性剂的方法。

公开(公告)号：US08658695B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13481310

申请日：2012-05-25

申请人： William Elliott Bay ,  Rajesh K. Agarwal ,  Kiran Chaudhary ,  Shingai Majuru ,  Michael M. Goldberg ,  JoAnne P. Corvino ,  Moise Azria ,  Joseph Ault ,  Simon D. Bateman ,  Subash Patel ,  Joseph Sikora ,  Rebecca F. Yang ,  Joseph Zielinski

发明人： William Elliott Bay ,  Rajesh K. Agarwal ,  Kiran Chaudhary ,  Shingai Majuru ,  Michael M. Goldberg ,  JoAnne P. Corvino ,  Moise Azria ,  Joseph Ault ,  Simon D. Bateman ,  Subash Patel ,  Joseph Sikora ,  Rebecca F. Yang ,  Joseph Zielinski

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/00

CPC分类号： C07C231/00 ,  A61K9/2013 ,  A61K47/183 ,  C07C235/60 ,  C07D265/26 ,  C07C235/58

摘要： The inventors have discovered that the disodium salt of certain delivery agents has surprisingly greater efficacy for delivering active agents than the corresponding monosodium salt. Furthermore, the inventors have discovered that the disodium salts of these delivery agents form solvates with ethanol and hydrates with water. Preferred delivery agents include, but are not limited to, N-(5-chlorosalicyloyl)-8-aminocaprylic acid (5-CNAC), N-(10-[2-hydroxybenzoyl]amino)decanoic acid (SNAD), and sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl]amino)caprylate (SNAC). The invention also provides methods of preparing the disodium salt, ethanol solvate, and hydrate and compositions containing the disodium salt, ethanol solvate, and/or hydrate.

摘要翻译： 发明人已经发现，某些递送剂的二钠盐比相应的单钠盐具有惊人的更大的递送活性剂的功效。 此外，本发明人已经发现，这些递送剂的二钠盐与乙醇形成溶剂合物并与水合。 优选的递送剂包括但不限于N-（5-氯水杨酰基）-8-氨基辛酸（5-CNAC），N-（10- [2-羟基苯甲酰基]氨基）癸酸（SNAD）和N - （8- [2-羟基苯甲酰基]氨基）辛酸酯（SNAC）。 本发明还提供了制备二钠盐，乙醇溶剂合物和水合物的方法以及含有二钠盐，乙醇溶剂化物和/或水合物的组合物。