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    1,1,2-triphenylbut-1-ene derivatives
    2.
    发明授权
    1,1,2-triphenylbut-1-ene derivatives 失效
    1,1,2-三苯基丁-1-烯衍生物

    公开(公告)号：US5047431A

    公开(公告)日：1991-09-10

    申请号：US523266

    申请日：1990-05-14

    申请人： Helmut Schickaneder ,  Roland Loser ,  Helmut Grill

    发明人： Helmut Schickaneder ,  Roland Loser ,  Helmut Grill

    IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P35/00 ,  C07C45/46 ,  C07C45/67 ,  C07C45/68 ,  C07C49/84 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/18 ,  C07D309/12

    CPC分类号： C07D309/12 ,  C07C45/46 ,  C07C45/673 ,  C07C45/68 ,  C07C49/84 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/874

    摘要： Novel (E)-1-[4'-(2-alkylaminoethoxy)phenyl]-1- (3'-hydroxyphenyl)-2-phenylbut-1-enes of the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different, provided that, when R.sup.1 and R.sup.2 are the same, each of them is a methyl or ethyl radical, and when R.sup.1 and R.sup.2 are different, one of them is hydrogen and the other is a methyl or ethyl radical, and the therapeutically compatible salts thereof, have a marked anti-estrogenic effect and are suitable for treating hormone-dependent mammary tumors.The compounds can be prepared by dehydrating carbinols of the general formula ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 may be the same or different, provided that, when R.sup.1 and R.sup.2 are the same, each of them is a methyl or ethyl radical, and when R.sup.1 and R.sup.2 are different, one of them is a benzyl radical and the other is a methyl or ethyl radical; and wherein R.sup.3 is hydrogen or an easily hydrolyzable protecting group, through the action of mineral acid while removing any protecting group present, isolating through crystallization the E-form from the pair of isomers obtained, and removing by hydrogenolysis any benzyl group present.Compositions comprising the subject 1,1,2-triphenylbut-1-ene derivatives are described also. The corresponding novel 1,1,2-triphenylbut-1-ene derivatives having the (Z) configuration are also disclosed.

    摘要翻译： 新的（E）-1- [4' - （2-烷基氨基乙氧基）苯基] -1-（3'-羟基苯基）-2-苯基丁-1-烯通式为其中R1和R2可以相同 或者不同，条件是当R 1和R 2相同时，它们各自为甲基或乙基，当R 1和R 2不同时，其中之一为氢，另一个为甲基或乙基， 具有明显的抗雌激素作用，适用于治疗激素依赖性乳腺肿瘤。 该化合物可以通过使通式“IMAGE”的甲醇脱水制备，其中R 1和R 2可以相同或不同，条件是当R 1和R 2相同时，它们各自为甲基或乙基，当R 1 和R2不同，其中一个是苄基，另一个是甲基或乙基; 并且其中R3是氢或易水解的保护基团，通过无机酸的作用，同时除去存在的任何保护基团，通过结晶从所获得的一对异构体中分离E型，并通过氢解除去任何存在的苄基。 还描述了包含对象1,1,2-三苯基丁-1-烯衍生物的组合物。 还公开了具有（Z）构型的相应的新颖的1,1,2-三苯基丁-1-烯衍生物。

    Erythro-1,2-1-pentanones
    3.
    发明授权
    Erythro-1,2-1-pentanones 失效
    红霉素-1,2-1-戊酮

    公开(公告)号：US4764533A

    公开(公告)日：1988-08-16

    申请号：US626589

    申请日：1984-07-02

    申请人： Helmut Schickaneder ,  Roland Loser

    发明人： Helmut Schickaneder ,  Roland Loser

    IPC分类号： A61K31/12 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/22 ,  C07D295/092 ,  C07C93/06

    CPC分类号： C07D295/088

    摘要： Erythro-1,2,3-triphenyl-1-pentanones of Formula 1 ##STR1## wherein R.sup.1 may be a dimethylamino, diethylamino, piperidin-1-yl- or pyrrolidin-1-yl group and R.sup.2 represents a hydrogen atom, a methoxy or hydroxy group, and their pharmacologically acceptable salts, have a pronounced antiestrogenic effect and are suitable for the treatment of hormone-dependent tumors.They may be prepared by reacting 1,2-diphenyl-ethanone of Formula 2 ##STR2## wherein R.sup.1 is as set forth in Formula 1 and R.sup.2 represents a hydrogen atom or a methoxy group, with sodium hydride in anhydrous dimethyl-formamide, isolating after conversion with 1-chloro-1-phenylpropane, the erythro form from the reaction product and possibly releasing the hydroxy group from the methoxy group by selective cleavage with hydrobromic acid.

    摘要翻译： 式1的红霉-1,2-1,3-三苯基-1-戊酮其中R 1可以是二甲基氨基，二乙基氨基，哌啶-1-基或吡咯烷-1-基，R 2表示氢原子 ，甲氧基或羟基及其药理学上可接受的盐具有明显的抗雌激素作用，并且适用于治疗激素依赖性肿瘤。 它们可以通过使式2的1,2-二苯基 - 乙酮（2）反应制备，其中R 1如式1所示，R 2表示氢原子或甲氧基，与氢化钠在无水二甲基甲酰胺 在用1-氯-1-苯基丙烷转化后，从反应产物中分离红色，并通过用氢溴酸选择性裂解可能从甲氧基中释放出羟基。

    Use of etilefrin and etilefrin pivalate in the long term treatment of circulatory disorders not due to hypotonia
    4.
    发明授权
    Use of etilefrin and etilefrin pivalate in the long term treatment of circulatory disorders not due to hypotonia 失效
    使用etilefrin和etilefrin新戊酸在长期治疗循环系统疾病不是由于低血尿

    公开(公告)号：US4663354A

    公开(公告)日：1987-05-05

    申请号：US724979

    申请日：1985-04-19

    申请人： Alois Niederhauser ,  Klaus Seibel

    发明人： Alois Niederhauser ,  Klaus Seibel

    IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/70

    CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/70

    摘要： The use of etilefrin or etilefrin pivalate in the long term treatment of circulatory disorders not due to hypotonia, such as for example peripheral arterial stenoses, leads surprisingly to a continuous stable rise in systolic blood pressure and blood pressure amplitude and an improved cardiac output, without affecting the diastolic blood pressure or the cardiac frequency. The pharmaceutical effect is enhanced by using etilefrin in combination with an extract of horse chestnut seeds in a long term treatment.

    摘要翻译： 在长期治疗不是由于低血压（例如外周动脉狭窄）引起的循环系统疾病的使用中，使用etilefrin或etilefrin新戊酸酯令人惊讶地导致收缩压和血压振幅的持续稳定上升以及心输出量的改善，而没有 影响舒张压或心脏频率。 通过在长期治疗中使用埃曲芬与马鞭草种子提取物组合来提高药物效果。

    Process for preparing the pure enantiomers of lifibrol and its alkyl esters
    8.
    发明授权
    Process for preparing the pure enantiomers of lifibrol and its alkyl esters 失效
    制备lifibrol及其烷基酯的纯对映异构体的方法

    公开(公告)号：US5266721A

    公开(公告)日：1993-11-30

    申请号：US894298

    申请日：1992-06-04

    申请人： Friedemann Reiter ,  Hans-Helmut Henschel

    发明人： Friedemann Reiter ,  Hans-Helmut Henschel

    IPC分类号： C07B53/00 ,  A61K31/19 ,  C07C51/09 ,  C07C51/367 ,  C07C51/43 ,  C07C51/487 ,  C07C51/493 ,  C07C65/24 ,  C07C67/31 ,  C07C69/734 ,  C07C69/92 ,  C07C69/76

    CPC分类号： C07C51/367

    摘要： The preparation of the pure enantiomers of LIFIBROL and its alkyl esters is achieved with surprisingly good yield by reacting the pure enantiomeric forms of S(-) R(+)-4-(4-tert.butylphenyl)-1,2-epoxy butane with 4-hydroxybenzoic acid alkyl ester at elevated temperature in DMF and in the presence of 4-hydroxybenzoic acid alkyl ester sodium salt. Thereafter, the raw reaction product is separated. Either the stereochemically pure LIFIBROL ester is then recovered by recrystallization or the precipitated LIFIBROL enantiomer is made in pure crystalline form by mild alkaline saponification and subsequent acidification.

    摘要翻译： 通过使S（ - ）R（+） - 4-（4-叔丁基苯基）-1,2-环氧丁烷的纯对映异构体形式反应，制备LIFIBROL及其烷基酯的纯对映异构体具有惊人的良好收率 与4-羟基苯甲酸烷基酯在升高的温度下在DMF中和在4-羟基苯甲酸烷基酯钠盐的存在下反应。 然后分离生反应产物。 然后通过重结晶回收立体化学纯的LIFIBROL酯，或者通过温和的碱性皂化和随后的酸化将沉淀的LIFIBROL对映异构体制成纯结晶形式。

    Process for the preparation of trans-1,1,2-triphenyl-but-1-ene derivatives
    10.
    发明授权
    Process for the preparation of trans-1,1,2-triphenyl-but-1-ene derivatives 失效
    反式-1,1,2-三苯基 - 丁-1-烯衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US4960937A

    公开(公告)日：1990-10-02

    申请号：US263209

    申请日：1988-10-27

    申请人： Axel Woschina ,  Helmut Grill

    发明人： Axel Woschina ,  Helmut Grill

    IPC分类号： C07C213/08

    CPC分类号： C07C213/08

    摘要： The invention concerns the direct preparation of trans-1,1,2-triphenyl-but-1-ene derivatives having the general formula 1 by dehydration of carbinols having the general formula 2 by heating in a strongly hydrochloric or sulphuric acid medium with the exclusion of organic solvents. ##STR1##

    摘要翻译： 本发明涉及通过在强盐酸或硫酸介质中加热排除具有通式_2的甲醇直接制备具有通式_1的反式-1,1,2-三苯基 - 丁-1-烯衍生物 的有机溶剂。 R1 = CH3，CH2CH3; R2 = H，OH。