公开(公告)号：US08828999B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13777813

申请日：2013-02-26

申请人： Orchid Chemicals and Pharmaceuticals Limited

发明人： Ganapavarapu Sharma ,  Venkatesan Parameswaran ,  Gopalan Balasubramanian ,  Santosh Vishwakarma ,  Sanjeev Saxena

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D401/04 ,  C07D239/42 ,  C07D265/28 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K31/5377 ,  C07D265/28 ,  C07D401/04

摘要： Pyrimidine compounds of the general formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof, are useful are useful as PDE4 inhibitors and are useful for treating PDE4 mediated diseases and in the treatment of immunological diseases, inflammation, pain disorder, rheumatoid arthritis; osteoporosis; multiple myeloma; uveititis; acute and chronic myelogenous leukemia; atherosclerosis; cancer; cachexia; ischemic-induced cell damage; pancreatic beta cell destruction; osteoarthritis; rheumatoid spondylitis; gouty arthritis; inflammatory bowel disease; ARDS; psoriasis; Crohn's disease; allergic rhinitis; ulcerative colitis; anaphylaxis; contact dermatitis; muscle degeneration; asthma; COPD; bone resorption diseases; multiple sclerosis; sepsis; septic shock; toxic shock syndrome and fever.

摘要翻译： 通式（I）的嘧啶化合物，其衍生物，类似物，互变异构形式，立体异构体，多晶型物，水合物，溶剂合物，药学上可接受的盐，药物组合物，代谢物和前药可用作PDE4抑制剂，并且可用于治疗 PDE4介导的疾病和治疗免疫疾病，炎症，疼痛障碍，类风湿关节炎; 骨质疏松症 多发性骨髓瘤 葡萄膜炎 急性和慢性粒细胞白血病; 动脉粥样硬化 癌症; 恶病质 缺血诱导的细胞损伤; 胰腺β细胞破坏; 骨关节炎 类风湿性脊柱炎; 痛风性关节炎 炎症性肠病; ARDS; 银屑病; 克罗恩病; 过敏性鼻炎; 溃疡性结肠炎 过敏反应 接触性皮炎; 肌肉退化; 哮喘; COPD; 骨吸收疾病; 多发性硬化症 败血症 败血性休克 中毒性休克综合征和发烧。

公开(公告)号：US08580795B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13143480

申请日：2010-01-21

申请人： Gopalan Balasubramanian ,  Sukunath Narayanan ,  Ganapavarapu Veera Raghava Sharma ,  Lavanya Andiappan ,  Shridhar Narayanan ,  Sanjeev Saxena ,  Sridharan Rajagopal ,  Santosh Lolaknath Vishwakarma ,  Saravanan Thirunavukkarasu

发明人： Gopalan Balasubramanian ,  Sukunath Narayanan ,  Ganapavarapu Veera Raghava Sharma ,  Lavanya Andiappan ,  Shridhar Narayanan ,  Sanjeev Saxena ,  Sridharan Rajagopal ,  Santosh Lolaknath Vishwakarma ,  Saravanan Thirunavukkarasu

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula (I), their derivatives, analogs, tautomeric forms, regioisomers, stereoisomers, polymorphs, solvates, intermediates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, N-oxides, metabolites and prodrugs thereof. These compounds are phosphodiesterase type 4 (PDE4) inhibitors. They are useful in the treatment of a variety of allergic or inflammatory diseases including asthma, COPD, chronic bronchitis, atopic dermatitis, allergic rhinitis, allergic conjunctivitis, vernal conjuctivitis, psoriasis, rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, Crohn's disease, uveitis, NASH and lupus.

摘要翻译： 式（I）化合物，其衍生物，类似物，互变异构体，区域异构体，立体异构体，多晶型物，溶剂合物，中间体，药学上可接受的盐，药物组合物，N-氧化物，代谢物和前药。 这些化合物是磷酸二酯酶4型（PDE4）抑制剂。 它们可用于治疗各种过敏或炎性疾病，包括哮喘，COPD，慢性支气管炎，特应性皮炎，过敏性鼻炎，过敏性结膜炎，春季结膜炎，牛皮癣，类风湿性关节炎，溃疡性结肠炎，克罗恩病，葡萄膜炎，NASH和狼疮 。

公开(公告)号：US08450525B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US12734030

申请日：2008-10-21

申请人： Sridharan Rajagopal ,  Virendra Kachhadia ,  Thanasekaran Ponpandian ,  Abdul Raheem Keeri ,  Karnambaram Anandhan ,  Sriram Rajagopal ,  Rajendran Praveen ,  Prabhu Daivasigamani

发明人： Sridharan Rajagopal ,  Virendra Kachhadia ,  Thanasekaran Ponpandian ,  Abdul Raheem Keeri ,  Karnambaram Anandhan ,  Sriram Rajagopal ,  Rajendran Praveen ,  Prabhu Daivasigamani

IPC分类号： C07C233/65 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C233/44 ,  C07C237/38 ,  C07C237/40 ,  C07C259/10 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/18 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07D333/24

摘要： Novel compounds of the general formula (I), having histone deacetylase (HDAC) inhibiting enzymatic activity, their derivatives, analogs, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, hydrates, solvates, intermediates, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutical compositions, metabolites and prodrugs thereof. The present invention more particularly provides novel compounds of the general formula (I). Also included is a method for treatment of cancer, psoriasis, proliferative conditions and conditions mediated by HDAC, in a mammal comprising administering an effective amount of a novel compound of formula (I).

摘要翻译： 具有抑制酶活性的组蛋白脱乙酰酶（HDAC），其衍生物，类似物，互变异构形式，立体异构体，多晶型物，水合物，溶剂合物，中间体，药学上可接受的盐，药物组合物，代谢物和前药的通式（I）的新型化合物。 本发明更具体地提供了通式（I）的新型化合物。 还包括在哺乳动物中治疗癌症，牛皮癣，增殖性病症和由HDAC介导的病症的方法，包括施用有效量的新的式（I）化合物。

公开(公告)号：US20130012714A1

公开(公告)日：2013-01-10

申请号：US13578078

申请日：2011-02-04

申请人： Buchi Reddy Reguri ,  Sampath kumar Upparapalli ,  Thirumurugan Kunchithapatham ,  Sabarinathan Natarajan ,  Thiyagarajan Sambashivam ,  Suresh Munuswamy ,  Susi Swaminathan

发明人： Buchi Reddy Reguri ,  Sampath kumar Upparapalli ,  Thirumurugan Kunchithapatham ,  Sabarinathan Natarajan ,  Thiyagarajan Sambashivam ,  Suresh Munuswamy ,  Susi Swaminathan

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/28

摘要： The present invention provides novel solvate of dexlansoprazole (or R-lansoprazole), particularly diol solvate and its hydrate form of dexlansoprazole (or R-lansoprazole) which is chemically known as (R)-2-[[[3-methyl-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)-2-pyridinyl]methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole compound of the formula (I), as well as processes for the preparation thereof. The said solvates are useful in the preparation of dexlansoprazole with enhanced chiral purity and better HPLC purity with less sulphone impurity content.

摘要翻译： 本发明提供了右旋兰索唑（或R-兰索拉唑）特别是二醇溶剂合物及其水合物形式的右兰索拉唑（或R-兰索拉唑）的新型溶剂化物，其化学上称为（R）-2 - [[[3-甲基-4- （2,2,2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]亚磺酰基] -1H-苯并咪唑化合物及其制备方法。 所述溶剂合物可用于制备具有增强的手性纯度的右兰索拉唑和更好的HPLC纯度，较少的砜含量。

公开(公告)号：US20100311984A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12733817

申请日：2008-09-30

申请人： Senthilkumar Udayampalayam Palanisamy ,  Mohan Singaravel ,  Vignesh Babu Heeralal

发明人： Senthilkumar Udayampalayam Palanisamy ,  Mohan Singaravel ,  Vignesh Babu Heeralal

IPC分类号： C07D477/20

CPC分类号： C07D477/20

摘要： An improved process for the preparation of carbapenem antibiotic of formula (I) or its hydrate is provided.

摘要翻译： 提供了制备式（I）或其水合物的碳青霉烯类抗生素的改进方法。

公开(公告)号：US07741478B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US11631595

申请日：2005-07-04

申请人： Udayampalayam Palanisamy Senthilkumar ,  Venu Sanjeevi Lakshmipathi ,  Gnanaprakasam Andrew ,  Ramasubbu Chandrasekaran ,  Dindigala Nagender Rao ,  Gaddam Om Reddy

发明人： Udayampalayam Palanisamy Senthilkumar ,  Venu Sanjeevi Lakshmipathi ,  Gnanaprakasam Andrew ,  Ramasubbu Chandrasekaran ,  Dindigala Nagender Rao ,  Gaddam Om Reddy

IPC分类号： C07D501/36 ,  C07D501/22 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Compounds of general formula (II), wherein R1 represents R4 represents hydrogen or —CHO group, R5 represents hydrogen or trityl, R2 represents hydrogen or methoxy group, R3 represents —CH═CH2 or and M represents a dialkyl or dicycloalkyl ethylenediamine group selected from N,N′-diisobutylethylenediamine, N,N′-dicyclohexylethylenediamine, and N,N′-dicyclopentylethylenediamine, are useful in a process to make cephalosporin antibiotics of formula (I) wherein R represents hydrogen or pharmaceutically acceptable esters or alkali metals salts.

摘要翻译： 通式（II）的化合物，其中R 1表示R 4表示氢或-CHO基，R 5表示氢或三苯甲基，R 2表示氢或甲氧基，R 3表示-CH = CH 2或M表示选自以下的二烷基或二环烷基乙二胺。 N，N'-二异丙基乙二胺，N，N'-二环己基乙二胺和N，N'-二环戊基乙二胺可用于制备其中R表示氢的式（I）的头孢菌素抗生素或其药学上可接受的酯或碱金属盐。

公开(公告)号：US07667034B2

公开(公告)日：2010-02-23

申请号：US11630622

申请日：2005-06-22

申请人： Udayampalayam Palanisamy Senthilkumar ,  Ramar Padmanabhan ,  Venugopal Sivasankaran ,  Singaravel Mohan

发明人： Udayampalayam Palanisamy Senthilkumar ,  Ramar Padmanabhan ,  Venugopal Sivasankaran ,  Singaravel Mohan

IPC分类号： C07H19/16

CPC分类号： C07H19/16

摘要： This invention relates to an improved process for the industrial manufacture of S-adenosyl-L-methionine (SAMe) of formula (I), which consists of stereo-selective methylation of S-adenosyl-L-homocysteine (SAH) with the enrichment of active (S,S)-isomer.

摘要翻译： 本发明涉及一种工业制备式（I）的S-腺苷-L-甲硫氨酸（SAMe）的改进方法，其由S-腺苷-L-高半胱氨酸（SAH）的立体选择性甲基化与富集 活性（S，S） - 异构体。

公开(公告)号：US20080306256A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US11631595

申请日：2005-07-04

申请人： Udayampalayam P. Senthilkumar ,  Venu S. Lakshmipathi ,  Gnanaprakasam Andrew ,  Ramasubbu Chandrasekaran ,  Dindigala Nagender Rao ,  Gaddam Om Reddy

发明人： Udayampalayam P. Senthilkumar ,  Venu S. Lakshmipathi ,  Gnanaprakasam Andrew ,  Ramasubbu Chandrasekaran ,  Dindigala Nagender Rao ,  Gaddam Om Reddy

IPC分类号： C07D501/60

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of cephalosporin antibiotics of formula (I). The present invention also provides new salts of compound of formula (II) and a process for the preparation of these new salts, where n=0.5 to 2. The present invention also provides a process for the preparation of compound of formula (I) using the new salts of formula (II).

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的头孢菌素抗生素的改进方法。 本发明还提供了式（II）化合物的新盐和制备这些新盐的方法，其中n = 0.5至2.本发明还提供了一种制备式（I）化合物的方法，其使用 式（II）的新盐。

公开(公告)号：US20040092735A1

公开(公告)日：2004-05-13

申请号：US10310068

申请日：2002-12-05

申请人： Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited

发明人： Pandurang Balwant Deshpande ,  Pramod Narayan Deshpande ,  Bhausaheb Pandharinath Khadangale ,  Gautam Kumar Das ,  John Muthiah Raja Jeyakumar

IPC分类号： C07D501/14

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of the sterile cefuroxime sodium of formula (I). 1

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的无菌头孢呋辛钠的改进方法。

公开(公告)号：US20040077849A1

公开(公告)日：2004-04-22

申请号：US10309692

申请日：2002-12-05

申请人： Orchid Chemicals & Pharmaceuticals Limited

发明人： Pramod Narayan Deshpande ,  Gautam Kumar Das ,  Rajendra Janardan Sarangdhar ,  Peter Xavier Tharial

IPC分类号： C07D501/14

CPC分类号： C07D501/00

摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of cefadroxil of the formula (I), more particularly, the present invention relates to an improved process for the preparation of cefadroxil having water content in the range of 4-5%. 1

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）头孢羟氨苄的改进方法，更具体地说，本发明涉及一种制备水含量在4-5％范围内的头孢羟氨苄的改进方法。