公开(公告)号：US07445765B2

公开(公告)日：2008-11-04

申请号：US10332707

申请日：2001-07-25

申请人： Adriano Duatti ,  Cristina Bolzati ,  Licia Uccelli ,  Alessandra Boschi ,  Fiorenzo Refosco ,  Francesco Tisato

发明人： Adriano Duatti ,  Cristina Bolzati ,  Licia Uccelli ,  Alessandra Boschi ,  Fiorenzo Refosco ,  Francesco Tisato

IPC分类号： A61K49/00

CPC分类号： A61K51/02 ,  A61K51/0476

摘要： A radiopharmaceutical for diagnostic imaging containing as an active ingredient a technetium-99m nitride heterocomplex comprising technetium-99m nitride and two different ligands coordinated therewith, i.e., a bisphosphinoamine compound as a π electron acceptor and a bidentate ligand as a π electron donor and represented by the following formula (I): [99mTc(N)(PNP)(XY)]+ (I)wherein 99mTc(N) is technetium-99m nitride, PNP is a bisphosphinoamine compound and XY is a bidentate ligand, is markedly accumulated in heart and adrenal glands and hence is useful for radiodiagnostic imaging of heart and adrenal glands.

摘要翻译： 用于诊断成像的放射性药物，其包含锝-99m氮化物异复合物作为活性成分，其包含锝-99m氮化物和与其配位的两种不同配体，即作为pi电子受体的双膦胺化合物和作为pi电子供体的二齿配体， 以下式（I）：其中99m Tc（N（N））其中99m Tc（N）（PNP）（XY） ）是锝-99m氮化物，PNP是双膦胺化合物，XY是双齿配体，明显地积聚在心脏和肾上腺中，因此可用于心脏和肾上腺的放射诊断成像。

公开(公告)号：US5300278A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US571570

申请日：1990-09-07

申请人： Roberto Pasqualini ,  Luciano Magon ,  Andre Bardy ,  Adriano Duatti ,  Andrea Marchi

发明人： Roberto Pasqualini ,  Luciano Magon ,  Andre Bardy ,  Adriano Duatti ,  Andrea Marchi

IPC分类号： C07F13/00 ,  A61K39/395 ,  A61K49/00 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61K51/10 ,  C07B59/00 ,  C07F5/00 ,  C07K14/81 ,  C07K16/00 ,  C07K16/30 ,  C09B59/00 ,  G01N33/574 ,  G01N33/60 ,  G01N33/68 ,  A61K49/02 ,  A61K43/00

CPC分类号： G01N33/6887 ,  A61K51/0476 ,  A61K51/10 ,  A61K51/1093 ,  C07F13/005 ,  C07F5/003 ,  G01N33/574 ,  G01N33/57423 ,  G01N33/60 ,  A61K2121/00 ,  A61K2123/00

摘要： The invention relates to the preparation of complexes of 99m-technetium, 186-rhenium or 188-rhenium usable as radiopharmaceutical products.For this preparation, an oxidized compound of .sup.99m Tc, .sup.186 Re or .sup.188 Re, e.g. an alkali metal or ammonium perrhenate or pertechnetate, is reacted with a first ligand chosen from the group of substituted or unsubstituted, aliphatic and aromatic phosphenes and polyphosphenes and a second nitrogenous ligand constituted by an ammonium nitride or a pharmaceutically acceptable metal or by a nitrogenous compound having a >N--N

摘要翻译： PCT No.PCT / FR89 / 00094 Sec。 371 1990年9月7日第 102（e）1990年9月7日PCT PCT 1989年3月8日PCT。 第WO89 / 08657号公报 日本1989年9月21日。本发明涉及可用作放射性药物产品的99m-锝，186-铼或188-铼络合物的制备。 对于这种制备，99mTc，186Re或188Re的氧化化合物，例如 碱金属或高铼酸铵或高锝酸盐与选自取代或未取代的脂肪族和芳族磷酸酯和多聚鸟嘌呤的第一配体和由氮化铵或药学上可接受的金属或含氮化合物构成的第二含氮配体反应 具有> NN <单元，例如肼，肼衍生物，二硫代肼基酸和二硫代肼基酸衍生物。 获得的产物可直接用作放射性药物产品，或者可以通过与第三配体，单克隆抗体或抗体片段的交换反应而用作制备其它放射性药物产品的中间体。

公开(公告)号：US6127530A

公开(公告)日：2000-10-03

申请号：US269898

申请日：1999-06-04

申请人： Adriano Duatti ,  Cristina Bolzati ,  Licia Uccelli ,  Rodolfo Franceschini ,  Alessandra Boschi

发明人： Adriano Duatti ,  Cristina Bolzati ,  Licia Uccelli ,  Rodolfo Franceschini ,  Alessandra Boschi

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  A61K47/06 ,  C07F13/00

CPC分类号： A61K51/0478

摘要： The present invention relates in general to a method for the reduction of oxygenated compounds of rhenium and technetium and in particular to the reduction of perrhenate or pertechnetate ions.More particularly, the invention relates to reactions for the reduction of the said oxygenated compounds which are carried out in the course of the preparation of complexes of the radionuclides .sup.186 Re, .sup.188 Re and .sup.99m Tc; in these reactions, the radionuclide perrhenate or pertechnetate ion is reduced in the presence of a reducing agent and a ligand which can form a complex with the radionuclide in its reduced oxidation state.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 05448 Sec。 371日期1999年6月4日第 102（e）日期1999年6月4日PCT 1997年10月3日PCT PCT。 第WO98 / 14219号公报 日本公开日1998年4月9日本发明一般涉及还原铼和锝的含氧化合物的方法，特别涉及铼酸盐或高锝酸盐离子的还原。 更具体地，本发明涉及在制备放射性核素186Re，188Re和99mTc的络合物的过程中还原所述含氧化合物的反应; 在这些反应中，在还原剂和可以与其还原氧化态的放射性核素形成络合物的还原剂和配体的存在下，将高铼酸根离子或高锝酸根离子还原。

公开(公告)号：US5288476A

公开(公告)日：1994-02-22

申请号：US675938

申请日：1991-05-10

申请人： Roberto Pasqualini ,  Luciano Magon ,  Andre Bardy ,  Adriano Duatti ,  Andrea Marchi

发明人： Roberto Pasqualini ,  Luciano Magon ,  Andre Bardy ,  Adriano Duatti ,  Andrea Marchi

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07F13/00 ,  A61K49/02 ,  A61K43/00

CPC分类号： C07F13/005 ,  A61K51/0476 ,  A61K2123/00

摘要： The invention relates to a radiopharmaceutical product more particularly having a cardiac tropism, incorporating a nitride complex of a transition metal and the process for the preparation thereof.This complex complies with the formula:(M.ident.N)L.sup.1 L.sup.2 (I)in which M is a transition metal, e.g. Tc99m, Re 186 or Re 188 and L1 and L2, which can be the same or different, comply with the formula: ##STR1## in which R.sup.1 and R.sup.2 can be alkyl radicals, V and W can be O, S or Se, n=0 or 1, m=0 or 1, and Y represents N, P or As.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR89 / 00608 Sec。 371日期1991年5月10日 102（e）日期1991年5月10日PCT提交1989年11月24日PCT公布。 第WO90 / 06137号公报 日期：1990年6月14日。本发明涉及更具体地具有心脏向性的放射性药物产品，其中包含过渡金属的氮化物络合物及其制备方法。 该络合物符合下式：（M + 5 N）L 1 L 2（I）其中M是过渡金属，例如 Tc 99m，Re 186或Re 188以及可以相同或不同的L1和L2符合式（II），其中R 1和R 2可以是烷基，V和W可以是O ，S或Se，n = 0或1，m = 0或1，Y表示N，P或As。

公开(公告)号：US20080267868A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11889127

申请日：2007-08-09

申请人： Adriano Duatti ,  Cristina Bolzati ,  Licia Uccelli ,  Alessandra Boschi ,  Fiorenzo Refosco ,  Francesco Tisato

发明人： Adriano Duatti ,  Cristina Bolzati ,  Licia Uccelli ,  Alessandra Boschi ,  Fiorenzo Refosco ,  Francesco Tisato

IPC分类号： A61K51/00

CPC分类号： A61K51/02 ,  A61K51/0476

摘要： A process for diagnostic imaging of heart or adrenal glands of a human being comprises administering to the human being a radiopharmaceutical containing as an active ingredient a technetium-99m nitride heterocomplex comprising technetium-99m nitride and two different ligands coordinated therewith, i.e., a bisphosphinoamine compound and a bidentate ligand and represented by the formula (1): [99mTc(N)(PNP)(XY)]+. In this formula, 99mTc(N) is technetium-99m nitride, PNP is a bisphosphinoamine compound and XY is a bidentate ligand as described in the specification. The compound of the formula is markedly accumulated in heart and adrenal glands and hence is used for radiodiagnostic imaging of heart and adrenal glands.

摘要翻译： 用于人的心脏或肾上腺的诊断成像的方法包括向人体施用含有作为活性成分的锝-99m氮化物异复合物的放射性药物，其包含锝-99m的氮化物和与其配位的两种不同的配体，即双膦胺化合物 和二齿配体，由式（1）表示：[99m Tc（N）（PNP）（XY）] + SUP。 在该式中，99m Tc（N）是锝-99m的氮化物，PNP是双膦胺化合物，并且XY是如说明书中所述的二齿配体。 该配方的化合物显着积累在心脏和肾上腺，因此用于心脏和肾上腺的放射诊断成像。

公开(公告)号：US06270745B1

公开(公告)日：2001-08-07

申请号：US09331237

申请日：1999-06-17

申请人： Adriano Duatti ,  Cristina Bolzati ,  Licia Uccelli ,  Fiorenzo Refosco ,  Francesco Tisato

发明人： Adriano Duatti ,  Cristina Bolzati ,  Licia Uccelli ,  Fiorenzo Refosco ,  Francesco Tisato

IPC分类号： A61K5100

CPC分类号： C07F13/005 ,  A61K51/0476 ,  A61K51/0478 ,  C07F9/5004

摘要： The present invention provides a single radioactive transition metal nitride heterocomplex which permits labeling of a physiologically active substance such as a peptide, hormone or the like without impairing the activity of the substance. The radioactive transition metal nitride heterocomplex of the present invention is represented by the following formula (I): (M≡N)XY  (I) wherein a radioactive transition metal M is radioactive technetium or radioactive rhenium, N is a nitrogen atom, X is a diphosphine compound or a diarsine compound, and Y is a bindentate ligand having a combination of electron-donating atoms.

摘要翻译： 本发明提供了一种单一的放射性过渡金属氮化物异复合体，其允许在不损害物质活性的情况下标记生理活性物质如肽，激素等。 本发明的放射性过渡金属氮化物异构复合体由下式（I）表示：其中放射性过渡金属M为放射性锝或放射性铼，N为氮原子，X为二膦化合物或胂系化合物， Y是具有给电子原子的组合的结合配体。