公开(公告)号：US09156841B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13070432

申请日：2011-03-23

申请人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Csilla Nemethne Racz ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Judith Aronhime

发明人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Csilla Nemethne Racz ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Judith Aronhime

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided are crystalline forms of N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid, pemetrexed diacid, and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 提供的是N- [4- [2-（2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基）乙基]苯甲酰基] -L- 谷氨酸，培美曲塞二酸及其制备方法。

公开(公告)号：US08629152B2

公开(公告)日：2014-01-14

申请号：US11893234

申请日：2007-08-14

申请人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Zvi Harel

发明人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Moran Pirkes ,  Alessandro Pontiroli ,  Marco Villa ,  Zvi Harel

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided are processes for the preparation of lyophilized pharmaceutically acceptable salts of pemetrexed diacid, in particular, pemetrexed disodium salt, directly from pemetrexed diacid or salts thereof, i.e., without isolating the obtained pemetrexed salt prior to lyophilizing it.

摘要翻译： 本发明提供了培美曲塞二酸的冻干药学上可接受的盐，特别是培美曲塞二钠盐的制备方法，其直接来自培美曲塞二酸或其盐，即在将其冻干之前不分离得到的培美曲塞盐。

公开(公告)号：US20110263851A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13173599

申请日：2011-06-30

申请人： Nicola DIULGHEROFF ,  Moran PIRKES ,  Alessandro PONTIROLI ,  Marco VILLA

发明人： Nicola DIULGHEROFF ,  Moran PIRKES ,  Alessandro PONTIROLI ,  Marco VILLA

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided are processes for preparing intermediates of pemetrexed.

摘要翻译： 提供了制备培美曲塞中间体的方法。

公开(公告)号：US20110196155A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US13070432

申请日：2011-03-23

申请人： Jonathan BUSOLLI ,  Nicola DIULGHEROFF ,  Csilla Nemethne Racz ,  Moran PIRKES ,  Alessandro PONTIROLI ,  Marco VILLA ,  Judith ARONHIME

发明人： Jonathan BUSOLLI ,  Nicola DIULGHEROFF ,  Csilla Nemethne Racz ,  Moran PIRKES ,  Alessandro PONTIROLI ,  Marco VILLA ,  Judith ARONHIME

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Provided are crystalline forms of N-[4-[2-(2-amino-4,7-dihydro-4-oxo-1H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl)ethyl]benzoyl]-L-glutamic acid, pemetrexed diacid, and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 提供的是N- [4- [2-（2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基）乙基]苯甲酰基] -L- 谷氨酸，培美曲塞二酸及其制备方法。

公开(公告)号：US07662963B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US12403984

申请日：2009-03-13

申请人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Francesca Scarpitta ,  Roberta Volonte ,  Alessandro Pontiroli

发明人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Francesca Scarpitta ,  Roberta Volonte ,  Alessandro Pontiroli

IPC分类号： C07D451/10

CPC分类号： C07D491/18

摘要： The invention is directed to improved processes for preparing Tiotropium bromide.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备噻托溴铵的改进方法。

公开(公告)号：US20070167480A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11643013

申请日：2006-12-19

申请人： Roberta Volonte ,  Nicola Diulgheroff ,  Francesca Scarpitta ,  Alessandro Pontiroli ,  Roberto Casalone

发明人： Roberta Volonte ,  Nicola Diulgheroff ,  Francesca Scarpitta ,  Alessandro Pontiroli ,  Roberto Casalone

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D451/06 ,  C07D451/10

摘要： This invention relates to solvates of tiotropium bromide having a purity of at least 99%, process for preparing such pure solvates, and their use in pharmaceutical formulations. This invention also provides tiotropium bromide solvates containing less than about 0.15% area by HPLC of 2,2-dithienyl glycolic acid.

摘要翻译： 本发明涉及纯度至少为99％的噻托溴铵的溶剂合物，制备这种纯溶剂化物的方法及其在药物制剂中的用途。 本发明还提供通过HPLC的2,2-二噻烷基乙醇酸含量低于约0.15％的噻托溴铵溶剂化物。

公开(公告)号：US20070032660A1

公开(公告)日：2007-02-08

申请号：US11476258

申请日：2006-06-27

申请人： Alessandro Pontiroli ,  Roberto Casalone

发明人： Alessandro Pontiroli ,  Roberto Casalone

IPC分类号： C07D249/08 ,  C07C253/34

CPC分类号： C07C253/34 ,  C07C255/33 ,  C07D249/08

摘要： The invention is directed to processes for purifying the Anastrozole intermediate, 3,5-bis(2-cyanoisopropyl)toluene, processes for producing Anastrozole, processes for preparing Anastrozole pharmaceutical compositions, and Anastrozole and Anastrozole pharmaceutical compositions prepared with the processes of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及纯化阿那曲唑中间体，3,5-二（2-氰基异丙基）甲苯，制备阿那曲唑的方法，制备阿那曲唑药物组合物的方法，以及用本发明方法制备的阿那曲唑和阿那曲唑药物组合物的方法。

公开(公告)号：US07078538B2

公开(公告)日：2006-07-18

申请号：US10972674

申请日：2004-10-26

申请人： Alessandro Pontiroli ,  Ezio Bombardelli

发明人： Alessandro Pontiroli ,  Ezio Bombardelli

IPC分类号： C07D305/14

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07D305/14 ,  Y02P20/55

摘要： A process for the preparation of 14 beta-hydroxy-1,4-carbonate-deacetylbaccatin III and intermediates useful for the preparation of novel taxan derivatives with antitumor activity are disclosed.

摘要翻译： 公开了制备14β-羟基-1,4-碳酸酯 - 脱乙酰基浆果赤霉素III的方法和用于制备具有抗肿瘤活性的新型紫杉烷衍生物的中间体。

公开(公告)号：US08378103B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12651796

申请日：2010-01-04

申请人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Francesca Scarpitta ,  Roberta Volonte ,  Alessandro Pontiroli

发明人： Jonathan Busolli ,  Nicola Diulgheroff ,  Francesca Scarpitta ,  Roberta Volonte ,  Alessandro Pontiroli

IPC分类号： C07D451/10

CPC分类号： C07D491/18

摘要： The invention is directed to improved processes for preparing Tiotropium bromide.

公开(公告)号：USRE40901E1

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11820012

申请日：2000-07-03

申请人： Ezio Bombardelli ,  Bruno Gabetta ,  Alessandro Pontiroli

发明人： Ezio Bombardelli ,  Bruno Gabetta ,  Alessandro Pontiroli

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D317/70

CPC分类号： C07D493/10 ,  C07D263/06

摘要： A novel taxane derivative with anticancer activity, a process for its preparation and a process for the preparation of 14-β-hydroxy-1,14-carbonate-baccatine III and V derivatives 13-substituted by an isoserine residue.

摘要翻译： 具有抗癌活性的新型紫杉烷衍生物，其制备方法和制备14-β-羟基-1,14-碳酸酯 - 杆菌素III和由异丝氨酸残基取代的V衍生物的方法。